Me pehea te whakamahi i te tarukino Vipidia 25?

Ko te tohu inenga mo te tuku o Vipidia he papa panui-kiriata: biconvex, oval, 12.5 mg ia - kowhai, kei tetahi taha ka tuhia he waituhi ki nga tuhinga "ALG-12.5" me "TAK", 25 mg ia - marama whero, i Ko te "ALG-25" me te "TAK" e tuhi ana ki te mangumangu ki tetahi taha (7 i roto i te pupuhi, e 4 nga punaha i te pouaka pouaka).

Whakauruhia 1 papa:

taonga kaha: alogliptin - 12.5 ranei 25 mg (alogliptin benzoate - 17 ranei 34 mg),
Ko nga waahanga awhina (12.5 / 25 mg): mannitol - 96.7 / 79.7 mg, konupora konupora - 1.8 / 1.8 mg, konutai kemo - 7.5 / 7.5 mg, cellulose microcrystalline - 22 5 / 22.5 mg, hyprolose - 4.5 / 4.5 mg,
paninga kiriata: hypromellose 2910 - 5.34 mg, waikano waro hāora - 0,06 mg, titanium hauhā - 0.6 mg, macrogol 8000 - i roto i te rahinga, te waituhi hina F1 (anga-26%, te waikawa rino whero - 10%, etanol - 26%, butanol - 38%) - kei roto i nga waahanga o te waahi.

Takaroa

Ko te Alogliptin he taatai tino pai mo te DPP (dipeptidyl peptidase) -4 te mahi nui. Ko tana maarama mo te DPP-4 he tata ki te 10,000 nga wa nui atu i te whai kiko ki etahi atu whaa paanui, ina koa DPP-8 me DPP-9. Ko te DPP-4 te puhipuhi matua e uru ana ki te pakaru tere o nga huringa o te whanau incretin: ko te-ki te insulin -ropypic polypeptide (HIP) me te peptide-1 (HIP-1). Ko nga kiriahi o te whanau retetin e hua ana i roto i te kopu, me te pikinga o to raatau taumata e pa ana ki te hopu kai. Ko te HIP me te GLP-1 te whakahohe i te whakahiatini i te insulin me tona whakaputa mai i nga punaha beta kua whakanohohia i roto i te pancreas. Ka whakaitihia ano e te GLP-1 te whakangao glucagon me te aukati i te whakaranu o te hakihaki o te ate.

Mo tenei take, ko te alogliptin ehara i te mea ka whakapiki ake i nga ihirangi o te incretins, engari ka whakarei ake ano i te waihanga o te huka-te-huka o te insulin, me te aukati i te whakakii o te glucagon me te kaha o te piki o te glucose i roto i te toto. I nga turoro me te mate huka momo 2 e haere tahi ana e te hyperglycemia, ko enei huringa i te waihanga o te glucagon me te insulin te whakaheke o te kukū o te gogate hemoglobin HbA₁_c me te whakahekenga o te taumata o te hupora i roto i te plasma toto i te wa e haramai ana ki te kopu kore, me te kukume o te whaikorero postprandial.

Takaroa

Ko nga pharmacokinetics o alogliptin he rite i roto i nga taangata hauora me nga turoro me te momo mate mellitus momo 2. Ko te tino koiora o te taonga hohe he tata ki te 100%. Ko te whakahaere i te wa kotahi o te alogliptin me nga kai kei roto i nga ngako kei roto i nga uaua kaare kaore e pa ki te rohe i raro i te peka-wa roa (AUC), no reira ka taea te tango i Vipidia i etahi wa, ahakoa he aha te whakauru kai.

Kotahi te whakahaere a-waha o te alogliptin mo te horopeta tae noa ki te 800 mg na te hunga hauora e arahi ana ki te whakauru tere o te tarukino, i te mea ka tutuki te kukume nui te nuinga i muri i te 1-2 haora mai i te wa whakahaere. Whai muri i nga mahi whakahaere, kaore i tino rongohia te kohu o te alogliptin ahakoa i nga turoro me te mate momo mate mellitus momo momo 2 ranei i nga kaitoro hauora.

Ko te AUC o te alogliptin e whakaatu ana i te tiimata o te taatai i runga i te horopeta o te tarukino, ka piki haere me te horopeta kotahi o Vipidia i roto i te waahanga horopeta whakaora o te 6.25-100 mg. Ko te rereketanga rereketanga o tenei tohu pharmacokinetic i waenga i nga turoro he mea iti, he rite hoki ki te 17%.

Ma te horopeta kotahi o AUC (0-inf), ka rite te alogliptin ki a AUC (0-24) i muri i te tango i tetahi horopeta rite 1 wa ia ra mo nga ra 6. Ka whakaū i te kore o te tiakitanga o te wa ki te pharmacokinetics o te tarukino i muri i te whakahaere tuururu.

I muri i te whakahaere whaimana kotahi o te taonga kaha o Vipidia i te paoa o te 12.5 mg i roto i nga kaihauturu hauora, ko te rahinga tohatoha i roto i te waahanga pekanga ko te 417 l, e tohu ana i te tohatoha pai o te alogliptin i roto i nga kopa. Ko te tohu o te here ki te pūmua plasma he 20-30% te roa.

Kaore a Alogliptin e uru ki nga mahi o te kaimarori kaha, na reira, ko te 60-70% o nga taonga kei roto i te horopeta o te tangohia tangohia kaore i hurihia i roto i te mimi.

Na te whakauru o te alogliptin 14 C-tapaina i roto, i puta te rua o nga metabolite matua: N-demethylated alogliptin, M-I (iti iho i te 1% o te rauemi tiimata) me te alogliptin N-acetylated, M-II (iti iho i te 6% o nga rauemi timatanga). Ko te M-I he whakakino metabolite kaha e whakaatu ana i nga waahi aukati tino whai kiko ki te DPP-4, rite ki nga mahi tika ki te alogliptin. Mo te M-II, ko te ngohe aukati ki te DPP-4, ko etahi atu raima DPP ranei kaore i te ahuatanga.

I roto i nga rangahau vitro e whakapumau ana ko CYP3A4 me CYP2D6 kei roto i te taapiri pungarehu o te alogliptin. Ko o raatau hua e tohu ana ko te taputapu kaha o Vipidia ehara i te kaiwhakaako o CYP2B6, CYP2C9, CYP1A2 me te haukene o CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2B6, CYP2C19, CYP2C8, ko te CYP2C9 ranei i muri i te rongoa e tangohia ana i te rongoa he mea ka whakatauhia e te tinana i muri i te rongoa o te tinana. I raro i nga tikanga vitro, ma te alogliptin ka kaha te whakauru i te CYP3A4, engari i raro i nga tikanga o te vivo, kaore ona ahuatanga e whakaohooho ana i te whakahonore i tenei isoenzyme.

I roto i te tinana o te tangata, ko te alogliptin ehara i te mea he haukoti o nga kaimekina o nga kaikoha o te kohinga o te momo o te momo tuarua me nga kaiwhakatere rei o nga anioni o nga momo tuatahi me te tuatoru.

Ko te Alogliptin te nuinga kei roto i te ahua o te (R) -enantiomer (neke atu i te 99%) me nga mea iti kei roto i te vivo kaore ranei i uru katoa ki nga mahi o te hurihanga o te chiral ki te (S) -enantiomer. Ko te mea whakamutunga kaore e whakatau ka tango i a Vipidia ki nga horopeta whakaora.

Na te whakahaere o te waha o te alogliptin 14 C-tapaina, i whakaatuhia ko te 76% o te horopeta i tangohia i roto i te urine, me te 13% me nga taarua. Ko te toharite renal toharite o te matū ko te 170 ml / min me te neke i te reiti filtration glomerular toharite mo te 120 l / min, ka taea te whakakore i te alogliptin na roto i te whakakorehanga whakahou i te hinu. Ko te toharite, ko te haurua hawhe-ora o te waahanga kaha o Vipidia, kei te 21 haora te roa.

I nga turorotanga e pa ana ki te kore o te whakahoroa o te kiri o te rerekee o te rerekee, ka whakahaerehia tetahi rangahau i nga paanga o te alogliptin i te wa e tangohia ana te raima 50 mg. Ko nga turoro i whakauruhia ki roto i te ako i wehea ki nga roopu e 4 kia rite ki te tikanga Cockcroft - Gault tiro, i runga i te kaha o te koretake o te renal me te QC (waatea o te ao), e whiwhi ana i nga hua e whai ake nei:

Rōpū I (ngoikore o te whakahou, CC 50-80 ml / min): AUC o alogliptin i piki ake i te waa o te 1,7 wa i whakaritea ki te rōpū mana. Heoi, ko tenei pikinga ki te AUC i noho tonu i te waahi mo te roopu mana whakahaere,
Rōpū II (te korenga o te renal toharite, CC 30-50 ml / min): i kitea te piki tata ki te 2-whaina i te AUC o alogliptin i whakaritea ki te roopu mana,
Rōpū III me IV (te koretake o te whakahou, CC iti iho i te 30 ml / min, me te wahanga o te ngoikoretanga o te kore o te whakahou ina mate, ki te tika, te tikanga hemodialisis): I piki ake a AUC kia 4 wa i whakaritea ki te roopu mana. Ko nga taangata me te korenga o te kukume huangata ka uru ki te mahi hemodialysis i muri tonu i te tango i a Vipidia. I roto i nga huihuinga raru e toru haora, e 7% o te horopeta o te alogliptin i tangohia mai i te tinana.

Mo tenei take, i roto i te roopu I, kaore e hiahiatia kia whakatikatika te horopeta. I roto i nga turoro me te korekore o te korona, ki te whakatutuki i te kukume whai hua o te matū kaha i roto i te plasma toto, tata ki taua i te hunga mate ma te mahi renal noa, e hiahiatia ana he whakarerekētanga a Vipidia. Kaore i te tūtohuhia te Alogliptin mo te raru o te whatu, me nga turoro mo te kore o te waahi o te whakahoutanga o te whakaoranga mutunga, i nga wa katoa o te hemodialysis.

I roto i nga turoro me te ngoikore o te ate, ko te AUC me te tino nui o te alogliptin e whakahekehia ana e te 10% me te 8%, ia, ka whakaritea ki nga turoro me te ate e tino mahi ana, engari kaore tenei ahuatanga e whakaarohia ana he waahi nui. Na reira, ko te whakarereketanga horopeta mo Vipidia mo te ngoikore o te mate hepatic iti (5-9 tohu i runga i te tau-Tamaiti-Pugh) kaore e hiahiatia. Kaore he raraunga haumanu mo te whakamahi i te alogliptin i nga turoro he iti rawa te mate hepatic (neke atu i te 9 tohu).

Te taumaha o te tinana, pakeke (tae atu ki te matatau - 65-81 tau), iwi me te ira tangata o nga turoro kaore i whai hua nui i runga i te tarukino pharmacokinetic o te tarukino, i.e. kaore he take mo te whakatika whakarereke. Ko nga pharmacokinetics o alogliptin i roto i nga turoro iti iho i te 18 tau te pakeke, kaore i akohia.

Nga Panui

mate huka momo 1
te ngoikore o te ate (neke atu i te 9 ira ki runga i te tauine Tamaiti-Pugh, na te kore o nga raraunga haumanu mo te whaihua / haumaru o te whakamahinga),
ketoacidosis mate huka,
he ngoikore o te ngakau kore (FC NYHA akomanga III - IV),
matekiri rukirua
tau tae noa ki te 18 tau (na te kore o nga raraunga e pa ana ki te whai huatanga / haumaru o te tarukino ki tenei roopu o nga turoro),
te hapu me te riuakaha (na te kore o nga raraunga i runga i te whai hua / haumaru ki te whakamahi i Vipidia i tenei roopu o nga turoro),
te manuhiri a te tangata ki nga waahanga o Vipidia, raraunga anamnestic i runga i nga tauhohenga hypersensitivity nui ki tetahi kaitohu DPP-4, tae atu ki nga tauhohenga anaphylactic, angioedema me te whakaoho anaphylactic.

Whanau (mate / mate ki te whakamahi i nga papa Vipidia ma te tupato):

hītori taumaha o te pancreatitis kino,
rahunga oro whakaheke,
ternary whakakotahitanga me thiazolidinedione me te metformin,
te whakakotahitanga whakamahia me te insulin, he hinamona ranei he turukawa.

He tohutohu hei whakamahi i te Vipidia: te tikanga me te horopeta

Kua tangohia nga papa Vipidia ki te waha, ahakoa he aha te kai, ka horomia katoa, kaore e ngaua ana e te inu me te wai.

Ko te horopeta o te ra e tūtohuhia ana ko te 25 mg i roto i te 1 horopeta. Ka tangohia te raau taero anake, hei whakakotahi me te metformin, thiazolidinedione, sulfonylurea derivatives he insulin ranei, ko te mea e toru nga waahanga me te metformin, insulin, thiazolidinedione ranei.

Mena kaore i te pohehe koe i tetahi pire, me tango e koe te wa tere. Tangohia te horopeta rua ki te ra kotahi kaore e taea.

I te wa kua tohua a Vipidia, hei taapiri atu ki te thiazolidinedione, ki te metformin ranei, kaore e rere ke o raatau whakariterite.

Hei whakaiti i te whakaheke o te hypoglycemia i te wa e whakakotahihia ana me te derogative a sulfonylurea, he insulin ranei, ka tohua kia whakahekehia o ratau whakarau.

Ko te whakataunga o nga huinga e toru nga waahanga me te thiazolidinedione me te metformin me tupato (me hono atu ki te mate o te hypoglycemia, me whakarereke te horopeta o enei raau taero).

I roto i nga take o te korehanga o te korona, ka tohutohuhia kia arotakehia te ahua mahi o nga whatukuhu i mua i te maimoatanga, a ka tu te wa o te rongoa. Ko te horopeta o ia ra i roto i nga turoro me te koretake o te whakahou i te kiri (me te waatea mai i te ≥ 30 ki te ml 50 ml / min) ko te 12.5 mg. I nga tohu kino / tohu mutunga o te korekore o te kiri, kaore a Vipidia i tohu.

Ko nga arotake mo Vipidia

I te nuinga o te wa, he pai nga arotake whaihua mo Vipidia hei rongoa hei whakaheke i te huka me te whakaū i tenei tatau toto. E ai ki nga manawanui ko te hua o te tarukino e mau tonu ana mo te ra, ahakoa kaore e nui ake te hiahia, me te waahanga o te rongoa hypoglycemic whakakotahi, ka awhina te whakaiti i te taumaha me te whakakore i nga mamae o nga waewae. Ano hoki, ko nga turoro penei i te waatea mo te whakamahi i Vipidia: ka taea te tango i te wa katoa o te ra.

Heoi, he arotake kino ano hoki mo te korekore o te tarukino me te maarama o te tangata takitahi ki te alogliptin.

Kei te whakatupato nga tohunga ki te whakamahi kore o Vipidia mo te whakaheke mate.

Nga korero rongoa

Ko tenei taputapu e pa ana ki nga whanaketanga hou i roto i te waahi o te mate huka. He pai ki nga tangata whai mate mate mate momo 2. Ka taea te whakamahi i te Vipidia anake me te whakauru ki etahi atu raau taero o tenei roopu.

Me maarama koe ko te whakamahinga o te rongoa nei ka kaha te kino ki te ahua o te manawanui, na me ata whai koe ki te whai i nga tohutohu a te taote. Kaore e taea e koe te whakamahi i te tarukino me te kore e tohu, ina koa ka tangohia e koe etahi atu rongoa.

Ko te ingoa hokohoko mo tenei rongoa ko Vipidia. I te taumata o te ao, ka whakamahia te ingoa whaimana Alogliptin, ka ahu mai i te waahanga nui i roto i tona hanganga.

Ko te hua e tohu ana i nga papa perehana maeneene kiriata. Ka taea te kowhai he kowhai whero ranei (ka whakawhirinaki ki te horopeta). Kei roto i te kete ko te 28 pcs. - 2 pupuhi mo nga papa 14.

Te mahi rongoā

Ko tenei taputapu e hangaia ana i Alogliptin. Koinei tetahi o nga taonga hou e whakamahia ana hei whakahaere i nga taumata huka. Kei roto i te maha o te hypoglycemic, he kaha te mahi.

I te wa e whakamahia ana, he nui te pikinga o te huka-a-huka-ngako i te wa e whakahekehia ana te hanga glucagon mena kua piki te toto toto.

Ki te mate huka momo 2, me te hyperglycemia, ko enei waahanga o Vipidia ka whai waahi ki nga huringa pai penei:

te whakaheke i te hemoglobin glycated (НbА1С),
whakaheke taumata huka.

Ka whai hua tenei taputapu ki te maimoatanga o te mate huka.

Nga tohu me nga contraindications

Ko nga raau taero e whakaatuhia ana e te mahi kaha me tupato kia whakamahia. Ko nga tohutohu mo ratau ka tika kia tirohia, engari ki te kore e pai te whara o te tinana o te manawanui. Na reira, ka taea e koe te whakamahi i Vipidia anake i runga i te taunakitanga a te tohunga ki te tino tirotiro i nga tohutohu.

E taunaki ana te taputapu mo te mate huka momo 2. Ka whakaratohia e ia nga ture o te taumata huka i roto i nga keehi kaore i te whakamahia te rongoa o nga kai, kaore i te waatea te mahi tinana. Whakamahi whai hua mo te tarukino. E whakaaetia ana tana whakakotahitanga me etahi atu raau taero e awhina ana i te iti o te huka huka.

Kia tupato i te wa e whakamahi ana i tenei rongoa mate huka na te aroaro o nga contraindications. Mena kaore e whakaarohia, na te maimoatanga kaore e whai hua, na ka raru pea nga koretake.

Kaore e whakaaetia a Vipidia i nga keehi e whai ake nei:

te manuhiri takitahi ki nga waahanga o te tarukino,
mate huka momo 1
rahua te pakaru o te ngakau
mate ate
kino kino tākihi
hapu me te riu,
ko te whakawhanaketanga o te ketoacidosis na te mate huka,
tau te pakeke ki te 18 tau.

Ko enei takahi he contraindications kaha hei whakamahi.

Kei reira ano hoki nga tohu e rongohia ana te rongoa.

pancreatitis
he koretake o te huringa ngawari.

Hei taapiri, me tupato te tiaki ina whakahaua a Vipidia me etahi atu raau taero hei whakarite i nga taumata o te huka.

Nga mate taha

I te rongoa i tenei tarukino, i etahi wa ka puta nga tohu kino e pa ana ki nga ahuatanga o te tarukino:

tokomona
mate huiao to manawa
nasopharyngitis,
nga mamae o te kopu
kauhau
he kiri kiri,
pancreatitis whakapeka
urutaria
whanaketanga o te ngoikoretanga o te ate.

Mena ka puta nga raru o nga taha, tirohia te taote. Mena kaore e puta te aro ki te hauora o te manawanui, kaore hoki e kaha te piki haere, ka taea tonu te rongoa me Vipidia. Ko te mate nui o te manawanui e tika ana kia tangohia wawe te rongoa.

Te inenga me te whakahaere tari

Ko tenei rongoa he tikanga mo te whakahaere waha. Ko te horopeta ka tatau takitahi, ma te pakeke o te mate, te tau o te manawanui, nga mate whakaotinga me etahi atu waahanga.

I te toharite, e kii ana kia tangohia tetahi papa i te 25 mg o te whakauru kaha. I te wa e whakamahi ana a Vipidia i te horopeta o te 12.5 mg, ko te rahinga o ia ra ko te 2 papa.

Ka tūtohutia kia tango i te rongoa i te ra kotahi. Me haukihia nga pire kaore he ngau. He pai te whakaaro kia inu ratou i te wai kohua. I mua i te kai me te muri o te kai ka whakaaetia.

Kaua e whakamahi i te horopeta tuurua o te rongoa mena ka ngaro tetahi horopeta - ka paheke tenei. Me tango e koe te horopeta o te tarukino i te wa tino tata.

Nga tohutohu motuhake me nga whakaotinga tarukino

Ma te whakamahi i tenei tarukino, ka whakaarohia kia whai waahi ki etahi waahanga kia kore ai e parea:

I roto i te wa whanau o tetahi tamaiti, kua whakapaehia a Vipidia. Te rangahau mo te paanga o tenei rongoa ki te kukune kaore i whakahaerehia. Engari e hiahia ana nga taakuta kia kaua e whakamahi i te reira, kia kore ai e whakawarea te whanoke, te whakawhanaketanga noa ranei o te keehi i roto i te peepi. Waihoki ko te mea noki e whangai ana.
Kaore i te whakamahia te tarukino ki te hamani i nga tamariki, no te mea kaore he tohu tika o tana paanga ki te tinana o nga tamariki.
Ko te taangata o te hunga mate e kore he tohu mo te tangohanga mai i te rongoa. Engari ko te tango i a Vipidia i tenei keehi ka hiahiatia e te tirotiro a nga taote. Ko nga taangata mo te 65 tau te nui ake o te mate o te whakawhanake i nga mate pukupuku, na me tupato i te wa e tohua ana he horopeta.
Mo nga ngoikoretanga o te ruuma, ka tukuna nga turoro he horopeta o te 12.5 mg ia ra.
Na te riri o te whanake i te pancreatitis ina whakamahi ana i tenei rongoa, me mohio nga manawanui ki nga tohu nui o tenei maatauranga. Ka puta mai, he mea tika ki te aukati i te maimoatanga me Vipidia.
Ko te tango i te tarukino kaore e takahi i te kaha ki te aro. Na reira, i te wa e whakamahia ana, ka taea e koe te taraiwa i tetahi motuka ka uru ki nga mahi e tika ana kia kaha. Heoi, ko te hypoglycemia he raru ki tenei rohe, na me tupato tonu.
Ka taea e te raau taero te awe i te mahi o te ate. No reira, i mua i tana wa i whakaritea ai, me matua tirotiro te tinana o tenei tinana.
Mena ka whakamaherehia a Vipidia me etahi atu raau taero ki te whakaheke i te taumata o te huka, me whakariterite to raatau inenga.
Ko te rangahau mo te whakawhitiwhitinga o te tarukino me etahi atu raau taero kaore i whakaatu i te huringa nui.

Mena e whakaarohia ana enei waahanga, ka taea te maimoatanga ma te whai kiko me te haumaru.

Te mahi tarukino

Ko te Alogliptin he awe i te aukati apiki i etahi whaaiao, tae atu ki te dipeptidyl peptidase-4. Koinei te tino uaua e whai wāhi ana ki roto pakaruhanga tere o nga homoni i roto i te ahua o te whaikorero insulin -ropyp-whakawhirinaki polypeptide. Kei roto ratou i nga whiwi ka tupu i nga kai ka whakaihiihi te hanga o te insulin i roto i te pancreas.

Ko te peptide rite te glukoneone, ka whakaiti i nga taumata o te glucagon me te aukati i te mahi o te glucose i roto i te ate. Ma te nui o te pikinga nui ranei o te piki o te incretins, ko te waahanga matua o te tarukino Vipidia 25, ka tiimata te alogliptin ki te whakanui ake i te hanga insulin me te whakaheke i te glucagon me te kaha o te konupora ki te toto. Ko tenei katoa ka arahina ki te whakaheke o te hemoglobin i nga turoro e mate ana i te momo mate huka 2.

Vipidia 25 ranei 12.5 papa mo te mate huka e whakaaetia ana hei hoko ki nga tarukino anake na te whakahaunga.

Nga tohu mo te whakamahinga

Ko Vipidia 25 e tohua ana mo te mate mellitus i te taha o etahi atu raau taero. Ko te rongoa he hypoglycemic te rongoa a-waha, e tohu ana mo te maimoatanga o te mate huka momo 2 mellitus hei whakahaere i nga taumata o te huka kei te kore te kai me te whakakori tinana.

Puka inenga

12.5 mg me te papaa 25-piri papaa 25 mg

He papa kotahi

taonga kaha: alogliptin benzoate 17 mg (e rite ana ki te 12.5 mg o te alogliptin) me te 34 mg (te rite ki te 25 mg o te alogliptin)

Matū: mannitol, cellulose microcrystalline, selulose hydroxypropyl, sodium croscarmellose, konupora konupora

Ko te hanganga o te kiri o te kiriata: hypromellose 2910, titanium dioxide (E 171), te kowiri ngota whero (E 172), te whero ngota whero (E 172), te polyethylene glycol 8000, te waituhi hina F1

Ota papa biconvex, i pania me te paninga kiriata kowhai, ka tapaina "TAK" me te "ALG-12.5" i tetahi taha o te papa (mo te inenga o te 12.5 mg),

Paoma biconvex oval, pania-kiriata me te tae whero maama, e tapaina ana "TAK" me te "ALG-25" i tetahi taha o te papa (mo te inenga he 25 mg).

Toonga rongoa

Ko nga pharmacokinetics o alogliptin i rangahauhia i roto i nga rangahau e pa ana ki nga kaitoro hauora me nga turoro me te mate mate momo 2. I roto i nga kaitirotiro hauora, i muri i te whakahaere waha kotahi tae atu ki te 800 mg o te alogliptin, ka kitea te whakauru o te raau taero me te kukume plasma nui mo te kotahi ki te rua haora mai i te wa o te whakahaere (Tmax toharite). I muri i te tango i te horopeta whakaora rongoa mo te tarukino (25 mg), ko te haurua-ora (T1 / 2) te 21 haora.

I muri i te whakahaere whiwhinga ki te 400 mg mo nga ra 14 i nga taangata me te mate momo mate momo 2, ko te kohi o te alogliptin iti te kitenga me te piki haere o te rohe i raro i te koikoi pharmacokinetic (AUC) me te kukume plasma teitei (Cmax) e 34% me te 9%, ia. Na nga mea e rua me te maha o nga taarua o te alogliptin, ka piki te AUC me Cmax ki te piki o te horopeta mai i te 25 mg ki te 400 mg. Ko te ngoikoretanga o te rereketanga o te AUC o te alogliptin i waenga i nga turoro he iti (17%).

Ko te tino koiora o te alogliptin he tata ki te 100%. Mai i te wa e tango ana te alogliptin me te kai me te ihirangi ngako nui, kaore i kitea te ahunga o AUC me Cmax, ka taea te tango i te tarukino ahakoa o te kai.

I muri i te whakahaeretanga o te alogliptin kotahi i te horopeta o te 12.5 mg i roto i nga kaihauturu hauora, ko te rahinga tohatoha i roto i te waahanga puhipuhi ko te 417 L, e tohu ana ko te alogliptin he pai te tohatoha ki te kopa.

Ko te whakawhitiwhiti korero me te pūmua plasma he 20%.

Kaore a Alogliptin e whakaawehia ki te konupuna nui, na te 60% ki te 71% o te horopeta whakahaere kua nekehia kaore i rereke i roto i te urine. I muri i te whakahaere waha-waha o te alogliptin 14C-tohu, e rua nga metabolite iti kua whakatauhia: N-demethylated alogliptin M-I (˂ iti iho i te 1% o te rauemi tiimata) me te N-acetylated alogliptin M-II (˂ iti iho i te 6% o te rauemi tiimata). Ko te M-I he konupita kaha me te kaituku ngoikore o te DPP-4, he rite ki te mahi ki te alogliptin, kaore a M-II e whakaatu i nga mahi haukotia ki a DPP-4 me etahi atu whaa-DP ranei. I roto i nga rangahau vitro kua whakaatuhia mai ko CYP2D6 me CYP3A4 i whai waahi ki te iti o te pākia o te alogliptin. Ko te Alogliptin te nuinga i roto i te ahua o te (R) enantiomer (> neke atu i te 99%) me te hurihuri chiral ki tetahi enantiomer (S) i roto i nga waahanga iti o te vivo. (S) -enantiomer kaore e kitea i te wa e tango ana i te alogliptin ki nga horihora whakaora (25 mg).

I muri i te tango i te alogliptin 14C-tohu, 76% o te katoa o te radioactivity i peehia e nga whatukuhu me te 13% na roto i nga whekau, tae atu ki te hoatutanga o 89%

te horopeta radioaktif whakahaere. Te auahatanga o te alogliptin (9.6 L / h) e tohu ana i te muna o te ngongo o te ngongo. Ko te raru o te punaha he 14.0 l / h.

Ko te Pharmacokinetics i roto i nga roopu manawanui motuhake: te whakahou i nga mahi whakahou

AUC o te alogliptin i roto i nga turoro me te ngoikoretanga o te mahi whakaheke kino o te tino taumaha (60≤ te aukati kaihanga (CrCl)

Nga mate taha

Na te mea i whakahaerehia nga whakamatautau haumanu i raro i nga momo rereketanga, kaore e taea te whakarite tuuturu i nga waa o te urupare kino e kitea ana i roto i nga whakamatautau haumanu o te raau taero me nga waa e kitea ana i nga whakamatautau haumanu o etahi atu raau taero, a ko nga momo pera kaore pea i te whakaata i nga ahuatanga o te tarukino i roto i te mahi.

I roto i nga tātaritanga whakakotahitanga o 14 nga whakamatautau haumanu e whakahaerehia ana, ko te whānuitanga o nga kino kino ko 73% i nga turoro e whiwhi ana i te alogliptin 25 mg, 75% i roto i te roopu whakaurunga, me te 70% o te roopu me etahi atu raau taapiri. I te nuinga o te waa, ko te aukati i aukati i te paheketanga kino ko te 6.8% i roto i te roopu alogliptin 25 mg, 8.4% i roto i te roopu whakaurunga, i te 6.2% ranei i roto i te roopu me tetahi atu waahanga kaha o te whakataurite.

Kua puta nga ripoata o te kino ki te nuinga o te 4% i roto i nga turoro i whiwhi alogliptin: nasopharyngitis, he mauiui, nga mate ngongo ki runga.

Ko nga korero kino e whai ake nei e korerohia ana i te waahanga Tohunga Motuhake:

- Paanga ki te ate

Ko nga rahinga o te hypoglycemia kua korerohia i runga i nga uara o te toto toto me / ranei nga tohu haumanu me nga tohu o te hypoglycemia. I roto i tetahi rangahau monotherapy, i kitea te mahinga o te hypoglycemia i te 1.5% me te 1.6% o nga turoro i roto i nga roopu alogliptin me te placebo, aua. Ko te whakamahinga o te alogliptin hei taapiri mo te haumanutanga o te glyburide, te insulin ranei, kaore i te whakapiki i te mate o te hypoglycemia e whakaritea ana ki te placebo. I roto i tetahi rangahau monotherapy e whakataurite ana i te alogliptin me te sulfonylureas i nga taangata maatauranga, ko te whakaurunga o te hypoglycemia ko te 5.4% me te 26% kei roto i te alogliptin me nga roopu glipizide.

Ko nga urupare kino e whai ake nei i tautuhia i te wa o te whakamahi i te tauhokohoko alogliptin - hypersensitivity (anaphylaxis, edema Quincke, whiu, urticaria), he kino te kino o te kiri (tae atu ki te sindhi Stevens-Johnson), nga whākōkī whakaheke i runga i te koretake, te ngoikore o te ate, te taumaha me te whakakore i te arthralgia me te mate pancreatitis, te korokoro, te maru, te ngongo, me te aukati.

I te mea ko etahi urupare kino nei i korerohia i roto i te maha o te rahi o te rahi, kaore e taea te whakarite ki te whakatau tata i to raatau waa, na reira ko te waaahi he mea kaore i mohiotia.

Te taunekeneke tarukino

Ko te Vipidium te nuinga i panuitia e nga whatukuhu, a he iti noa te whakariterite e te pūnaha cytochrome (CYP) P450. I roto i nga mahi rangahau, kaore

te nui o te taunekeneke ki te papaa o te papaa, te miihini cytochrome ranei, me etahi atu raau taero ka tangohia ma nga whatukuhu.

I roto i te aromatawai taunekeneke tarukino vitro

I roto i nga rangahau vitro e tohu ana ko te alogliptin kaore e kukume i te CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19 me CYP3A4, kaore ano hoki e aukati i te CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2A6 me te CYP2D6

I roto i te aromatawai whakahoahoa rongoa

Te kaha o te alogliptin i runga i etahi atu raau taero

I roto i nga whakamatautau haumanu, kaore i whakakitea te whai hua o te alogliptin ki te tarukino pharmacokinetic o nga raau taero e whakahekehia ana e te isoenzyme CYP, i whakaputaina ranei kaore i rereke. I runga i nga hua o te rangahau pharmacokinetic i whakaahuahia, kaore i te tūtohutia te whakatikatika i te horopeta a Vipidia ™.

Nga hua o etahi atu rongoa i runga i te pharmacokinetics o alogliptin Kaore ano he whakarereketanga nui o te hauora i kitea i roto i te pharmacokinetics i te wa e whakamahi ana i te alogliptin me te metformin, cimetidine gemfibrozil (CYP2C8 / 9), pioglitazone (CYP2C8), fluconazole (CYP2C9) (CYP2C9) digoxin.

Te paarua

Ko nga paerewa nui o te alogliptin i roto i nga whakamatautau haumanu ko te 800 mg kotahi i roto i nga kaihauturu hauora me te 400 mg kotahi i te ra mo nga ra 14 mo nga turoro e mate ana i te mate momo mate momo 2, ko te 32 me te 16 te wa ki te nui ake o te horopeta whakaora rongoa kua whakaritea ki te 25 mg. Kaore ano kia paahitia te paheketanga kino i enei tuuturu.

I roto i te take nui o te Vipidia ™, he pai ake te tango i te taonga kaore i tangohia mai i te papaha mokamoka me te whakarato i te tirotiro rongoa e tika ana, me te whakamaarama tohu. I muri i nga haora 3 o te hemodialysis, tata ki te 7% o te alogliptin ka taea te tango. Ko te kupu, ko te whaihua o te hemodialisis i roto i te keehi kaore pea i te kaha. Kaore he raraunga i te whakakoretanga o te alogliptin e te raru paarua.

Nga waahanga tono

Kaore i te whakamahia te Vipidia hei rongoa i te mate huka i waenga i nga tamariki me nga taiohi. Kaore nga korero mo te whakamahinga e mau ki nga korero mo te whakahaere i nga whakamatautau haumanu i tenei waahanga o nga turoro. I etahi korero penei, ka whakamahia e nga taakuta nga taatai.

Mo te maimoatanga o te waahanga o nga turoro, ka angitu te tarukino. Mo te maimoatanga o te taangata, ka whakamahia te horopeta o ia ra, kaore e hiahiatia kia whakatikatika. Ahakoa kaore koe e wareware ko te alogliptin, i uru ki te tinana, ka kaha te pa ki nga mahi o te ate me nga whatukuhu.

Te taunekeneke me etahi atu raau taero

Ki nga maimoatanga rite tahi me Vipidia me etahi atu rongoa rongoa-mate, he mea tika kia tatau tātai me te whakatika i te horopeta hei aukati i te timatanga o te hypoglycemia.

Kaore i whakaatuhia e nga rangahau etahi panoni i te whakakotahitanga o te alogliptin me etahi atu waahanga o nga rongoa o te mate huka.

I pa mai te kaha o te tarukino ki te tinana, kaore e arai i nga inu waipiro. E riria te whakamahi i te tarukino i roto i te waa whanau me te whangai i te tamaiti na te kino kino. Kua whakaatuhia e nga rangahau ko te raau taero kaore e puta te moe, te ngakau pouri ranei, kaore e pa ki te mataaratanga, ka whakaaetia e nga taraiwa.

Ka tukuna he utu mo nga kaipānui o ta maatau papaanga!

Nga whakaritenga mo te mahi rite

Ahakoa kaore he rongoa ka rite te ahua me nga hua. Engari he rongoa he rereke te utu, engari i hangai mai i etahi atu taapiri kaha ka taea te mahi hei taapiri o Vipidia.

Kei roto i enei ko:

Januvia. Ka tūtohuhia tenei rongoa hei whakaiti i te huka toto. Ko te whakauru kaha te sitagliptin. Kua whakaauhia i roto i nga keehi ano ko Vipidia.
Galvus. Ko te rongoa kei runga i te Vildagliptin. Ko tenei taonga he tohu mo te Alogliptin, he rite tonu nga taonga.
Janumet. Ko te rongoa tenei me te pānga hypoglycemic. Ko nga waahanga matua ko te Metformin me te Sitagliptin.

Ka taea hoki e nga taatai te rongoa etahi atu rongoa hei whakakapi i a Vipidia. Na reira, kaore e tika ki te huna i te taakuta nga huringa kino o te tinana e pa ana ki tana taarua.

Nga tohutohu me nga taunekeneke motuhake

Ko te tarukino Vipidia kaore e pa ki te mahi e pa ana ki te nui o te aro, i te wa e tukuna ana tetahi motuka ka rongohia. Te whakamahi honohono me etahi atu raau taero hypoglycemic ka tirohia e te taakuta e haere ana, na te mea pea ka pai te whakatika i te tikanga maimoatanga me te whakaheke i te inenga. E pa ana tenei ki te tupono pea ki te whakawhanake i te ahua hypoglycemic.

I mua i te tuhi papa ki nga turoro i te mate kino o te whatu, ka whakahaerehia etahi rangahau hei whakatau i te urupare o te taatai turoro ki te tango i te tarukino.

Mena ka pa te kino te whakapanga kaha o nga whatukuhu Kua whakakorea te tarukino, ka tohua nga taatai. Ki te tohu ngawari o nga pathology, ka whakahekehia te whakaheke ki te 12.5 mg. Ko te whakauru kaha, ka taea e te alogliptin te whakaoho i te pancreatitis kino, e mau ana ki nga take o nga mate o te taatai whiti.

Ko nga tohu whakaohooho ko te ahuatanga o te mamae i roto i te kopu me te pupuhi i te tuara.

Ma nga tohu ōrite, ka whakakorehia te tarukino.Ko te maimoatanga mo te wa roa me Vipidia ka arahi ki te ngoikore o nga mahi o te whatukuhu, engari ko te whakatikatika i te horopeta kaore e hiahiatia me te urupare a te roopu noa ki te maimoatanga.