Pioglisant (30 mg) Pioglitazone > Te maimoatanga me te aukati

Papa 15 mg, 30 mg

He papa kotahi

matū hohe - pioglitazone hydrochloride 16.53 mg (e rite ana ki te pioglitazone 15.00 mg) mo te inenga o te 15 mg, me te 33.06 mg (30.00 mg) mo te inenga o te 30 mg,

toa monotehe lactose, te konupūmā carmellose, te cellulose hydroxypropyl, te stearate magnesium.

He ma, he paku ma ranei nga papa, porotaka me te mata biconvex (mo te inenga o te 15 mg), he maaka, he tata noa ranei te papa, he porotaka, he-papatahi me te karaihe me te waitohu i runga i te ahua o te ripeka (mo te inenga o te 30 mg).

Toonga rongoa

Takaroa

Ko nga uaua o te pioglitazone me nga metabolites kaha i roto i te serum toto e mau tonu ki te taumata teitei 24 haora i muri i te horopeta mo ia ra. Ko nga whanaketanga serum e whakamahia ana i te pioglitazone me te pioglitazone katoa (pioglitazone + nga metabolite kaha) kua tae ki roto i te 7 ra. Ko nga whakahaere taarua kaore e arahi ki te kohi o te whakauru, te whakakii ranei. Ko te kukume nui i roto i te serum (Cmax), te waahi i raro o te pihi (AUC) me te iti o te kukume i te serum toto (Cmin) o te pioglitazone me te pioglitazone katoa te piki haere ki te waatea o te 15 mg me te 30 mg ia ra.

I muri i nga whakahaere a-waha, ko te pioglitazone te tere mai i te hakihaki gastrointestinal, ka whakatauhia i roto i te serum toto i muri i te 30 meneti, ka tae te kukume tio i muri i te 2 haora. Ko te whakauru o te tarukino he motuhake i te whakauru kai. Ko te koiora tino tika ko te 80%.

Ko te nui o te tohatoha o te tohatoha o te tarukino i roto i te tinana ko te 0.25 l / kg. Ko te Pioglitazone me ona haukene kaha e tino hono ana ki te pūmua plasma (> 99%).

Te konupuna Ko te Pioglitazone te nuinga o te hinu e te waihiko me te taatai, me te whakakotahitanga ano hoki ki te glucuronide, konutai ranei. Ko nga metabolites M-II me te M-IV (huringa hydroxy o te pioglitazone) me te M-III (keto derivatives o pioglitazone) kei a raatau nga mahi rongoā.

I tua atu ki te pioglitazone, ko te M-III me te M-IV nga momo momo rongoa e pa ana ki te rongoa tangata i muri i te whakamahinga o te horopeta. E mohiotia ana ko te maha o nga isoforms o te cytochrome P450 e uru ana ki te konupuna o te pioglitazone. Ko te metabolism te whakauru i nga isoforms cytochrome P450 pēnei i te CYP2C8, a, ki te iti ake o te CYP3A4, me te whakauru atu ki etahi atu isoform, tae atu ki te CYP1A1 extrahepatic.

I muri i te whakahaere waha, tata ki te 45% te horopeta o te pioglitazone e kitea ana i roto i te urine, 55% i roto i te moemoea. Ko te tangohanga o te pioglitazone na roto i nga whatukuhu ka tauwehe, i te nuinga o te ahua o te metabolites me o ratou hoahine. Ko te hawhe-ora o te pioglitazone ko te 5-6 haora, te pioglitazone katoa (pioglitazone + nga metabolite kaha) ko te 16-23 haora.

Nga roopu manawanui motuhake

Ko te hawhe-ora o te pioglitazone mai i te serum toto e mau tonu ki nga turoro i te hunga ngawari (te aukati i te 30-60 ml / min) me te kino (te aukati o te ao o te 4 ml / min). Kaore he korero mo te whakamahinga o te tarukino mo te maimoatanga o nga turoro e pa ana ki te mate turoro, na reira kaore a Pioglisant e whakamahia ki te hamani tenei waahanga turoro.

Te ngoikore o te ngakauKo te Pioglisant he contraindicated i roto i nga turoro me te ngoikoretanga o te ate.

Whakaahuatanga o te mahi rongoā

Ka whakaongaonga tika i nga kaihaa karihi karihi i whakahoihia e te proliferator peroxisome (gamma PPAR). Ka hurihia e ia nga whakawhitinga o te ira e aro ana ki te insulin me te whai wāhi ki te whakahaere o nga taumata o te huka me te metabolism lipid i te adipose, te uaua o te uaua me te ate. Kaore i te whakaongaonga i te tipu o te insulin, Heoi, kei te kaha tonu mai ka ora ana te mahi-insulin-synthetic o te pancreas. Ka whakaitihia te pao o te huka o te kopa o te kiri me te ate, ka whakapiki i te kohu o te huka-whakawhirinaki o te insulin, ka whakaiti i te putanga o te huka mai i te ate, ka whakaheke i te taumata o te glucose, te insulin, me te hemoglobin glycosylated i roto i te toto. I roto i nga turoro me te pākia lipid ngoikore, ka whakaitihia e ia te triglycerides me te whakanui ake i te HDL kaore i te whakarereke i te LDL me te koretake.

I roto i nga rangahau whakamatautau, kaore he huakarere me te mate mutagenic. I te wa e whakahaerehia ana ki nga kiore wahine me nga taane tae atu ki te 40 mg / kg / ra pioglitazone (tae atu ki te 9 nga wa teitei ake i te MPDI i runga i nga kupu 1 m2 o te mata o te tinana), kaore i kitea he hua o te huaora.

Nga tohu mo te whakamahinga

Tomo 2 mate mellitus mate huka:
- i roto i te haumanu i roto i nga turoro me te taumaha me te kai huringa kaore i te pai me te whakangungu kore ki te metformin, i te aroaro ranei o nga contraindications mo tana whakamahinga,
- hei waahanga o te therapy whakakotahi:

1. ki te metformin i roto i nga turoro me te nui o te taumaha ki te kore o te mana glycemic e tika ana ki te papamuri o te metformin monotherapy,
2. ki nga hinuhinu sulfonylurea anake i nga turoro e mate ana te metformin, na te kore o te mana glycemic e pa ana ki te papamuri o te hauwhai me nga konukawaariki.
3. me te insulin i te kore o te mate glycemic e tika ana mo te haumanu me te ahuru i roto i nga turoro mo te metformin e contraindicated.

Takaroa

Thiazolidinedione hypoglycemic kaihoko mo te whakamahi a-waha.

Ko te Pioglitazone e whakaohooho ana i nga kaamaa o te gamma motuhake i roto i te karu, i whakahoatohia e te proliferator peroxisome (PPARγ). Ka hurihia e ia nga whakawhitinga o te ira ka aro ki te insulin me te pa ki te kawenga o te toto toto toto me te lipid metabolism i te adipose, te uaua o te uaua me te ate. Kaore i rite ki nga whakaritenga i puta mai i te sulfonylureas, kaore te pioglitazone e whakaohooho ana i te inarahi o te insulin, Heoi, he mea mahi anake ma te papa pancreatic taiaki-synthetic. Ko te Pioglitazone ka whakaiti i te ātete o te insulin i nga kopa paitini me te ate, ka whakapiki ake i te kohu o te huka-ti'anga o te insulin, me te whakaheke i te waikawa mai i te ate, ka whakaheke i te waikawa o te glucose, insulin, me te hemoglobin glycosylated. I roto i nga maimoatanga ki te pioglitazone, ka heke te kukume o te triglycerides me nga waikawa momona kore utu i roto i te plasma toto, ka piki haere te kukume o te lipoproteins ki te tiketike.

Mo nga turoro mate huka momo 2, ka pai ake te whakahaere o te kukū toto toto e rua i runga i te kopu kore me te muri o te kai.

Takaroa

Ko te Pioglitazone ka tino tere te whakauru, ko te Cmax o te pioglitazone kei roto i te plasma toto te nuinga o te waa 2 haora i muri i te whakahaere waha. I te whānuitanga o nga horopeta whakaora, he nui te rahi o te kaha o te plasma me te nui o te horopeta. Ki te whakahaere tonu o te whakahekenga, pioglitazone me ona metabolites kaore e puta. E kore te kai e pa ki te uru. Bioavailability o runga 80%.

Ko te Vd he 0.25 l / kg taumaha tinana me te tutuki i nga ra 4-7 i muri o te tiimata o te rongoa. Ko te herea ki te pūmua plasma o te pioglitazone he nui ake i te 99%, ona metabolites - neke atu i te 98%.

Pioglitazone ka whakairihia e te hydroxylation me te taatai. Ko te nuinga o tenei mahinga ka puta me te whai waahi o te isoenzyme cytochrome P450 (CYP2C8 me CYP3A4), me te mea, he iti ake te whaainga, etahi atu waomea. 3 i roto i te 6 kua whakaatuhia e te metabolites (M) te whakaatu i nga mahi rongoā (M-II, M-III, M-IV). Ma te mahi rongoa, kukumate me te tohu herea ki te pūmua plasma, pioglitazone me te metabolite M-III rite te whakatau i te mahi whanui, ko te takoha o te metabolite M-IV ki te katoa o te raau taero he tata ki te 3 nga wa nui atu i te takoha o te pioglitazone, me te mahi whanaunga o te metabolite M-II he iti noa. .

I roto i nga rangahau vitro kua whakaatuhia ana e te pioglitazone kaore e arai i nga isoenzyme o CYP1A, CYP2C8 / 9, CYP3A4.

Ka kahakina i te nuinga o te whekau, me nga whatukuhu hoki (15-30%) i roto i te ahua o te metabolites me o ratou hoia. T1 / 2 o te pioglitazone kaore i rere ke mai i te ranunga toto toto 3-7 haora, mo nga taatai kirihou kaha 16-24 haora.

Ko te kukume o te pioglitazone me nga metabolites kaha i roto i te plasma toto ka mau tonu ki te taumata teitei mo te 24 haora i muri i te whakahaere kotahi mo te horopeta o ia ra.

Ko te Pharmacokinetics i roto i nga keehi haumanu motuhake

Ko nga turoro o te hunga tuumomo me te / me te ngoikore o te mahi whakahou, kaore e hiahiatia kia whakatikatika i te horopeta.

Ki te papamuri o te ngoikoretanga o te ate ate, he nui ake te hautanga o te pioglitazone koreutu.

Whakamahia mo te mahi renal kino

Mo nga turoro he ngoikoretanga o te mahi whakahou (ko te whakahoahoa nui ake i te 4 ml / min), kaore e hiahiatia te whakatikatika mo te horopeta. Kaore he raraunga i te whakamahi o te pioglitazone i nga turoro e whiwhi ana i te maimoatanga hemodialysis. Na reira, kaua e whakamahia te pioglitazone i roto i tenei roopu o nga turoro.

- te ngoikoretanga o te renal kore (CC iti iho i te 4 ml / min).

Nga Panui

- mate huka momo 1
- ketoacidosis mate huka,
- ngoikore o te ngakau, tae atu hītori (Akomanga I-IV i runga i te whakariterite a NYHA),
- ngoikoretanga o te ate (ka nui ake te ngoikoretanga o te ate enanthate 2.5 te wa nui atu i te rohe o runga)
- te koretake o te renal kore (CC iti iho i te 4 ml / min),
- he ngoikoretanga o te lactase, te ngoikore o te lactose, te werawera o te glucose-galactose,
- hapu
- wā tangihanga,
- nga tamariki kei raro iho i te 18 tau (nga rangahau haumanu mo te haumaru me te whai huatanga o te pioglitazone i roto i nga tamariki kaore i te whakahaeretia),
- Hipiritanga ki te pnoglitazone ki etahi atu waahanga o te tarukino.

Ma te whakatupato - edematous syndrome, anemia.

Whakamahia i te wa e hapu ana me te riuakanga. Ko te whai huatanga me te haumaru o te pioglitazone ki nga wahine hapu kaore ano kia akohia, na reira kua contraindicated ki te whakamahi i te tarukino i te wa e hapu ana. Kua whakaatuhia a Pioglitazone ki te whakaheke tere o te tipu o te tamaiti. Kaore i te mohiotia mehemea ka peehia te pioglitazone i roto i te miraka o te uma, no reira, kia kaua e tangohia e te raau taero nga taote i te wa o te taoteatanga. Mena e tika ana, me whakakorehia te whakaurunga o te tarukino i te wa o te lactation.

Nga mate taha

Mai i nga whekau rongoa: he maha - he ngoikore o te kitenga.

Mai i te punaha o te manawa: he maha - ka mate te reanga o te manawa ki runga ake, he maha - te sinusitis.

Mai i te taha o te pākia: ka maha - ka piki haere te taumaha o te tinana.

Mai i te punaha whakaraerae: he maha - te hypesthesia, he maha - he ohoroa.

Ko te huihuinga o te pioglitazone me te metformin

Mai i nga waahanga hemopoietic: maha - anemia.

Mai i nga whekau rongoa: he maha - he ngoikore o te kitenga.

Mai i te punaha o te nakunuku: he maha - harakeke.

Mai i te taha o te pākia: ka maha - ka piki haere te taumaha o te tinana.

Mai i te punaha musculoskeletal: maha - arthralgia.

Mai i te punaha nerve: he maha - he mauiui.

Mai i te punaha iraa: he maha - hematuria, he tohu erectile.

Whakakotahitanga o te pioglitazone me te sulfonylureas

Mai i nga whekau rongoa: he maha - te vertigo, te ngoikoretanga o te kitenga.

Mai i te punaha o te nakunuku: he maha - harakeke.

:Tahi atu: he uaua - te rohirohi.

Mai i te taha o te pākia: ka maha - ka piki te taumaha o te tinana, he maha - ka nui ake te mahinga o te dehydrogenase lactate, te nui o te hiahia, te hypoglycemia.

Mai i te punaha nerve: maha - he pupuhi, he uaua - he mauiui.

Mai i te punaha iraa: he maha - glucosuria, proteinuria.

Mai i te kiri: he maha - ka nui ake te sweating.

Ko te huinga o te pioglntazone me te metformin me te sulfonylureas

Mai i te taha o te pākia: te nuinga o te waa - hypoglycemia, he maha - ka piki ake te taumaha o te tinana, ka nui ake te mahinga o te phosphokinase (CPK).

Mai i te punaha musculoskeletal: maha - arthralgia.

Ko te huihuinga o te pioglitazone me te insulin

Mai i te taha o te pākia: maha - hypoglycemia.

Mai i te punaha musculoskeletal: maha - mamae tuara, arthralgia.

Mai i te punaha o te manawa: he maha - te wa poto o te manawa, bronchitis.

Mai i te pūnaha cardiovascular: he maha - kaore i te ngakau.

Tahi atu: maha rawa - edema.

I runga i nga waahanga o nga whekau whakaraera: kaore i te mohiotia te nuinga - ko te pupuhi o te macula, he pakaru o te wheua.

Ma te whakamahi roa o te pioglitazone neke atu i te 1 tau i te 6-9% o nga keehi, kua mate nga edema, maamaa ngawari, ahua ngawari ranei, me te nuinga kaore e hiahiatia kia mutu te whakangungu.

Ko nga whakakitenga a-waha ka puta i te timatanga o te whakamaoritanga ka pa ana ki te huringa o te kukume konukawata plasma, pera me etahi atu o nga kaihoko o te haahi hypoglycemic.

Te inenga me te whakahaere tari

I roto i te 1 wa / ahakoa he mea whakaurunga kai.

Ko nga pota e tiimata ana kia tohua ko te 15 ranei 30 mg 1 te waa / Ko te horopeta o ia ra mo te monoterangi ko te 45 mg, me te whakauru rongoa 30 mg.

I te wa e tohua ana te pioglitazone ki te metformin, ko te whakahaere o te metformin ka taea tonu te whakakotahi.

I roto i te whakakotahitanga me nga derivatives sulfonylurea: i te tiimata o te maimoatanga, ka taea tonu te whakahaere i roto i te horopeta kotahi. I roto i nga take o te hypoglycemia, ka tohutohutia te whakaheke o te whakaputanga o te sulfonylurea.

Ka honohono me te insulin: ko te horopeta tuatahi o te pioglitazone ko te 15-30 mg /, ka rite tonu te horopeta o te insulin, ka heke ranei te 10-25% i te wa e puta mai ana te hypoglycemia.

Mo nga turoro tawhito, e kore e hiahiatia kia whakatikatika te horopeta.

Ko te Pioglitazone kaua e whakamahia ki nga turoro me te ngoikore o te mahi ate.

Kaore he raraunga i te whakamahi o te pioglitazone i nga turoro i raro iho i te 18 tau te pakeke, na reira kaore i te taunakitia te whakamahi i te pioglitazone i roto i tenei reanga.

Te whakawhanaunga i etahi atu raau taero

I te wa e whakamahia ana te pioglitazone me etahi atu raau taero hypoglycemic waha, ka taea te whanaketanga o te hypoglycemia. I tenei keehi, ka hiahiatia he whakaheke horopeta o tetahi raau taero hypoglycemic waha.

Ki nga ahuatanga o te whakamahinga pioglitazone me te insulin, ka taea te whanaketanga o te ngakau.

Kaore a Pioglitazone e pa ki te rongoa o te pharmacokinetics me nga kaitukinoako hinu o te glipizide, digoxin, warfarin, metformin.

Ka whakapiki ake a Gemfibrozil i te uara AUC o te pioglitazone e toru nga wa.

Ko te Rifampicin te whakatere i te konupora o te pioglitazone na te 54%.

I roto i te vitro ketoconazole ka aukati i te mahi o te pioglitazone.

Nga tohutohu motuhake mo te whakauru

I te wa e rongoa ana te mate mellitus momo 2, hei taapiri i te pioglitazone, ka whaiwhakaaro ki te whai i tetahi kai me nga mahi whakangungu kia mau tonu ai te kaha o te rongoa o te rongoa, tae atu ki te hono ki te piki o te taumaha tinana.

Na te whakamahinga o te pioglitazone, ka taea te pupuri i te rere o te wai me te whakapiki ake i te kaha o te plasma, ka taea te arahi ki te whanaketanga, te whakakaha ranei i te ngoikoretanga o te ngakau, no reira, ka rereke te mana o te pūnaha cardiovascular, me whakakorehia te pioglitazone.

Ko nga turoro he iti rawa pea te take mo te whanaketanga o te ngoikoretanga o te ngakau maamaa (CHF) me tiimata kia tiimata te maimoatanga me te iti rawa o te hinu ka whakapiki kaha. He mea tika ki te tautuhi i nga tohu tuatahi o te ngoikore o te ngakau, te taumaha o te taumaha (ma te tohu o te whanaketanga o te ngoikoretanga o te ngakau) i te whanaketanga ranei o te edema, ina koa i nga turoro me te whakaheke puoro. I roto i te kaupapa o te whanaketanga CHF, ka whakakorehia tonu te tarukino.

Ma te Pioglitazone e mahi te ngoikoretanga o te ate. I mua i te maimoatanga me te rongoa i te wa o te whakamaoritanga, me tirotiro te mahi whakatoronga ate. Mena he nui ake te mahinga ALT ki te waa 2.5 te waahi o runga ake o te waa, i te aroaro ranei o etahi atu tohu o te ngoikoretanga o te ate, he contraindicated te whakamahinga o te pioglitazone.Mena i roto i nga akoranga 2 e whai ana, ka kaha ake te mahi ALT i te rohe o runga ake i te 3 i te wa ka turoro ranei te manawanui, ka mutu ka mutu te maimoatanga me te pioglitazone. Mena he tohu ta te manawanui e tohu ana i te ngoikoretanga o te ate ate (kaore nei te maarama, te ruaki, te mamae o te puku, te ngoikore, te anorexia, te urine pouri), me tirotiro tonu te ngohe o nga enanthini ate.

Ka taea e Pioglitazone te whakaheke i te hemoglobin te hematocrit ranei na te 4% me te 4.1%, tera, na te hemodilution (na te pupuritanga o te hau).

Ko te Pioglitazone te whakanui i te kiko o te kiko ki te insulin, e kaha ake ai te mate o te hypoglycemia i roto i nga turoro e whiwhi ana i te whakakotahitanga rongoa e mau ana i te konukawata (insulin). Mahia ka hiahia kia whakahekehia te werohanga o te muri.

Ko te Pioglitazone ka taea te whakauru, te whakarahi ranei i te edema macular, ka taea te heke ki te whaikorero kiko.

Ka piki ake pea te Pioglitazone ki te mate i nga waahine.

I roto i nga turoro me te syndrome polycystic ovary, ka piki ake te taatai o te haumanu ki te whakahokinga mai o te kawenga me te hapu pea. Ko nga taangata me nga kiriariki polycystic kaore e hiahia ana kia hapu kia whakamahia nga tikanga pono o te tohutoro. Mena ka puta te hapu, me mutu te maimoatanga.

Te whakaawe i te kaha ki te taraiwa waka me nga taputapu whakahaere

I runga i nga paanga o te tarukino, me tiaki te tiaki i te wa e taraiwa ana i nga waka me te mahi me nga miihini e tika ai te kukume.

Me pehea te whakamahi: inenga me te akoranga maimoatanga

Tangohia kia 1 nga wa ia ra, ahakoa he horahanga kai.

Ko te tikanga ko te 15 ranei te 30 mg kotahi te ra ka tohutohuhia. Ko te horopeta nui mo ia ra mo te monotherapy te 45 mg, me te whakamaarama whakakotahi - 30 mg.

I te wa e tohua ai a Piouno me te metformin, ko te whakahaere o te metformin ka rite tonu ki te horopeta kotahi.

Ka honohono me te insulin: ko te horopeta tuatahi o te pioglitazone ko te 15-30 mg ia ra, ka rite tonu te horopeta o te insulin, kua heke mai ranei na 10-25% ka puta mai te hypoglycemia.

Mo nga turoro tawhito, e kore e hiahiatia kia whakatikatika te horopeta.

Ko te Pioglitazone kaua e whakamahia ki nga turoro me te ngoikore o te mahi ate.

Kaore he raraunga i te whakamahi o te pioglitazone i nga turoro i raro iho i te 18 tau te pakeke, kaore e tūtohutia te whakamahi pioglitazone i roto i tenei reanga.

Te mahi rongoā

Ko te waahanga kaha o Piouno ko te pioglitazone, he kaihoko hypoglycemic o te raupapa thiazolidinedione mo te whakahaere waha.

Ko te Pioglitazone te whakaohooho i nga taakaha gamma motuhake i roto i te karihi i whakahoahohia e te proliferator peroxisome (PPAR gamma). Ka hurihia e ia nga whakawhitinga o te ira ka aro ki te insulin me te pa ki te kawenga o te toto toto toto me te lipid metabolism i te adipose, te uaua o te uaua me te ate. Kaore i rite ki nga whakaritenga i puta mai i te sulfonylureas, kaore te pioglitazone e whakaohooho ana i te inarahi o te insulin, Heoi, he mea mahi anake ma te papa pancreatic taiaki-synthetic. Ko te Pioglitazone ka whakaiti i te ātete o te insulin i nga kopa paitini me te ate, ka whakapiki ake i te kohu o te huka-ti'anga o te insulin, me te whakaheke i te waikawa mai i te ate, ka whakaheke i te waikawa o te glucose, insulin, me te hemoglobin glycosylated. I roto i nga maimoatanga ki te pioglitazone, ka heke te kukume o te triglycerides me nga waikawa momona kore utu i roto i te plasma toto, ka piki haere te kukume o te lipoproteins ki te tiketike.

Mo nga turoro mate huka momo 2, ka pai ake te whakahaere o te kukū toto toto e rua i runga i te kopu kore me te muri o te kai.