Yanumet (50

Ko nga papaa kiriata-hangarua, 50 mg / 500 mg, 50 mg / 850 mg, 50 mg / 1000 mg.

He papa kotahi

matū kaha: citagliptin phosphate monohiohe 64.25 mg (he rite ki te 50 mg te papa kore noa o te sitagliptin) me te metformin hydrochloride 500 mg / 850 mg / 1000 mg.

toa cellulose microcrystalline, polyvinylpyrrolidone (povidone), te konutai stearyl fumarate, te konutai, lauryl sulfate, te wai kua horoia.

Te hanga kiki mo te inenga o te 50 mg / 500 mg: Opadry®II Pink 85 F94203 (te waipiro polyvinyl, te titanium hauhā (E 171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, te kowiri rino whero (E 172), te rino whero pango (E 172)).

Te hanga kiki mo te inenga o te 50 mg / 850 mg: Opadry®II Pink 85 F94182 (te waipiro polyvinyl, te titanium hauhā (E 171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, te kowiri rino whero (E 172), te rino whero pango (E 172)).

Te hanga kiki mo te inenga o te 50 mg / 1000 mg: Opadry®II Whero 85 F15464 (te waipiro polyvinyl, te titanium hauhā (E 171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, te kowiri rino whero (E 172), te waro rino pango (E 172)).

50/500 mg papa:

Ko nga papaa-kapi, he Biconvex, he mea hipoki ki te uhi o te tae mawhero ma, me te tuhi "575" i tetahi taha ka maeneene ki tera taha.

50/850 mg papa:

Ko nga papaa-capsule-hanga, biconvex, he mea hipoki ki te koti o te kiriata mawhero, me te tuhinga "515" i runga i tetahi taha maeneene ki tera taha.

50/1000 piriti mg:

Ko nga papaa-kapi, he Biconvex, he mea hipoki ki te kaata kiriata whero, me te tuhi "577" i runga i tetahi taha maeneene ki tera taha.

Toonga rongoa

Takaroa

Ko nga rangahau mo nga mahi koiora i roto i nga kaitoro hauora ka kitea ko te tango Janumet (sitagliptin / metformin hydrochloride) he bioequivalent ki te tango sitagliptin phosphate me te metformin hydrochloride wehe. Ko nga raraunga e whai ake nei e whakaatu ana i nga waahanga rongoa o te pharmacokinetic o nga taonga hohe.

Te kohinga Ma te horopeta waha o te 100 mg, ka tere te whakauru o te sitagliptin ka eke ki nga kukume plasma teitei (medhia Tmax) i muri i nga haora 1-4, te waahi toharite i raro o te kurupae-wa poto o AUC o sitagliptin i roto i te plasma he 8.52 μmol • haora, Cmax 950 nmol . Ko te AUC o te sitagliptin i roto i te plasma ka piki te rahi o te rahi ki te horopeta. Ko te tino koiora o te sitagliptin he tata ki te 87%. Mai i te mea ko te whakauru i te sitagliptin me nga kai nui i te ngako kaore e pa ki nga pharmacokinetics o te tarukino, ka taea te whakamahi sitagliptin ahakoa he aha te horahanga o te kai. Ko te AUC o sitagliptin i roto i te plasma ka piki te rahi o te rahi ki te horopeta.

Tohatoha. Te nuinga o te tohatoha tohatoha o te tohatoha i muri i te tango i te horopeta o sitagliptin i te horopeta o te 100 mg he tata ki te 198 rita. Ko te hautanga o te sitagliptin ka huri kia herea ki te karika moto toto he iti - 38%.

Te konupuna. Tata ki te 79% o te sitagliptin ka hurihia i roto i te urine. Ko te panoni o te rongoa o te tarukino he iti noa - tata ki te 16% te tangihia i roto i te ahua o te metabolite.

Kaipoipo. I muri i te whakahaere waha-waha o te sitagliptin 14C-tohuhia e nga kaihauturu hauora, tata ki te 100% o te tarukino i peehi atu mo te 1 wiki me te kuihi me te urine o te 13% me te 87%, takitahi. Ko te hawhe-ora whakamutunga o te t½ i muri i te whakahaere a sitagliptin i te horopeta o te 100 mg he tata ki te 12.4 haora. Ko te Sitagliptin te whakaemi i nga moni iti noa me te whakamahi tonu. Whakawhiwhia renal kei te tata ki te 350 ml / min.

Ko te tangohanga o te sitagliptin te nuinga e whakahaeretia ana e te whatukuhu e te mana o te mahi huna a te kano.

Ngaro mate mellitus. Ko te pharmacokinetics o sitagliptin i roto i nga turoro me te momo mate huka momo 2 he rite ki nga pharmacokinetics o nga kaihoroi hauora.

Mahi whakahou huakore. Ko nga raraunga rangahau i runga i te pharmacokinetics o te horopeta o sitagliptin (50 mg) i roto i nga turoro me te mahi whakahou koretake, ngawari (me te waatea KK 50 - 80 ml / min), ngawari (KK 30 - 50 ml / min) me te kino (KK iti iho i te 30 ml / min ) te tino uaua, tae atu ki nga turoro me te mate pukupuku o te mutunga o te ahotea i mate hemodialysis, i whakaritea ki nga turoro hauora.

I roto i nga turoro me te ngoikoretanga o te mahi ngawari o te tino ngawari, kaore he nui o te haumanu o te kohinga o te sitagliptin i roto i te toto toto i whakaritea me te roopu mana o nga kaihoroi hauora. He tata ki te 2-whanui te pikinga ki te sitagliptin AUC i te plasma i kitea i roto i nga turoro me te ngoikoretanga o te renal iti, a he tata ki te 4-piiti o te AUT i roto i te plasma e kitea ana i nga turoro o te tino mate ngote kino, tae atu ki nga turoro o te mate kiri-mutunga nana nei i haerehia he hemodialysis, he mea whakarite ki te roopu whakahaere o nga kaitohutohu hauora. Ko te Sitagliptin tetahi wahi iti i te wa o te hemodialysis (13.5% i roto i te wahanga parakaa 3-4 haora, i timata 4 haora i muri i te tango i te tarukino).

Tua maatua. I nga taangata maatauranga (65-80 tau), ko te whakaurunga plasma o te sitagliptin he 19% nui ake i te hunga mate taiohi.

E nga tamariki. Ko nga rangahau mo te whakamahi i te sitagliptin i roto i nga tamariki kaore ano kia whakahaeretia.

Tane, iwi, taupū papatipu tinana (BMI). Kaore he hiahia ki te whakatika i te horopeta o te tarukino te whakawhirinaki ki te ira tangata, te ira tangata ranei BMI. Ko enei ahuatanga kaore he painga o te haumanu ki runga i te rongoarokotiiao o te sitagliptin.

Te kohinga. I muri i te whakahaere waha o te metformin, ka tae te tmax i muri ake i te haora 2.5. Ko te tino koiora o te metformin, i te wa e tango ana i te papa 500 mg, he tata ki te 50-60% i nga kaitono hauora. Ki te whakahaerea i runga i te waha, ko te hautau kore-whakauru e 20-30%, ka peia atu i te nuinga o te kaiha. Ko nga rongoā karekauri o te kuhu metformin te kore. I te wa e whakamahi ana i te metformin i roto i nga pota ka tūtohutia, ka tutuki te whakahekenga o te wa-roa i roto i nga haora 24-48, a, hei tikanga, kaua e neke atu i te 1 μg / ml. I roto i nga whakamatautau haumanu e whakahaerehia ana, ko te whakakotahitanga o te plasma tino nui o te metformin (Cmax) kaore i neke atu i te 4 μg / ml, ara, ka whakamahi ana i nga taarua tino iti. Ko te whakahaere waatea o te tarukino ki te horopeta o te 850 mg me te kai ka whakahekehia te tohu me te reiti o te aukati o te metformin, i whakapumautia e te whakahekenga o te kukume nui o te plasma toto i te 40%, he whakaheke i te AUC e te 25% me te roa o te waa tae atu ki te kaha o te kukume nui i te plasma toto i te 35 meneti. Kaore i te mohiotia te hiranga o te haumanu o tenei heke.

Tohatoha. He pai te here o te here pūmua. Ka tohatohahia te metformin ki nga pūtau toto whero. Ko te tino kukume i roto i te toto he iti iho i te plasma, kua tae ki te waa ano o te waa taua. Ko nga pūtau toto whero ko te nuinga o te waahanga tuarua o te tohatoha. Te Vd toharite te rereke i waenga i te 63- 276 rita.

Te konupuna. Ka hurihia te Metformin kaore i hurihia i roto i te mimi.

Kaipoipo. Ko te murunga o te huringa o te metformin ko te> 400 ml / min, ka tangohia te tarukino e te tātari glomerular me te puhipuhi ngongo. I muri i te whakahaere a waha, ko te whakakorenga o te haurua-ora he tata ki te 6.5 haora. I roto i nga keehi o te mahi whakahoutanga, ka whakaheke te whakakao ki te taumata o te kaihanga, na te mea he roa te hawhe-ora, ka arahina te piki o te metformin i roto i te plasma.

Takaroa

Ko te Yanumet he huihuinga e rua o te rongoa hypoglycemic me te whakakii mo te mahi: sitagliptin phosphate, he dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), me te metformin hydrochloride, he māngai o te akomanga biguanide, a kua hangaia hei whakapai ake i te mana glycemic ki nga turoro me te mate momo 2.

Sitagliptin phosphate ehe hihiri, he kaitautoko-a-waha e tino pai ana ki te peptidase 4 (DPP-4) mo te maimoatanga mate huka momo 2. Ko nga Inhibitors (DPP-4) he akomanga o te raau taero e mahi ana hei whakarei ake i te penapena. Na te aukati i te enzim DPP-4, ka piki ake te sitagliptin ki te taumata o te rua o nga huanga whakaipoipo kaha - ko te peptide-rite te glucagon-1 (GLP-1) me te waikawa-insulin -ropyp polypeptide (HIP). Ko nga retetins he waahanga o te punaha endogenous e uru ana ki te ture whaimana o te glucose homeostasis. Ma te noho noa o te kaha o te toto toto whero ranei, ko te GLP-1 me te HIP te whakanui ake i te waimatanga o te insulin me tana tuku mai i nga pūtau beta pancreatic. Ka whakaitihia ano e te GLP-1 te urunga mai o te glucagon na nga pūtau alpha pancreatic, e arahi ana ki te whakaheke o te waikawa o te ate. Ko te Sitagliptin he kaihauturu kaha me te tino kowhiri o te whakauru enanthate DPP-4 kaore i te aukati i nga koponotanga e hono ana ki a DPP-8, DPP-9 ranei. He rereke nga Sitagliptin ki tona hanganga matū me te mahi rongoā mai i nga pepeha GLP-1, insulin, sulfonylureas me te meglitinides, biguanides, agonists receptor gamma e whakahohehia ana e te proliferator peroxisome (PPARγ), nga taahita alpha-glycosidase me nga tohu amylin.

Ko te whakamahi i te sitagliptin me te metformin he mana taapiri ki te kukume o te GLP-1 kaha. Ko te Sitagliptin, engari kaore i te metformin, ka kaha ake te whakanui i te HIP kaha.

Ma te Sitagliptin e pai ake te whakahaere glycemic i te monotherapy me te whakauru atu ki etahi atu raau taero.

I roto i nga whakamatautau haumanu, ka pai ake te mana glycemic ki te whakakahore i te mate glycated hemoglobin A1c (HbA1c), me te nohopuku me te karukaru i muri i te kai. Ko te whakaheke o te huka hinu nohopuku nohopuku i kitea e te wiki 3 (ko te tohu tuatahi). Ko te tupono o te hypoglycemia i roto i nga turoro e rongohia ana e te sitagliptin he rite ki te papaora. Ko te taumaha o te tinana i te wa e rongoa ana me te sitagliptin kaore i piki ki te whakatairite ki te uara tuatahi.

Ko nga whakahiato o te pai o nga tohu o te beta-pūtau, tae atu ki te HOMA-pro, proinsulin ki nga tatauranga taiapa me nga tohu tauhohe o te beta-cell i roto i te whakamatautau uruparetanga o te huka me te taapiri maha i tirohia ano hoki.

Metformin hydrochloride he biguanide me te hua antihyperglycemic, e whakaheke ana i te plasma glucose i runga i te kopu kore me te kai. Kaore te tarukino e whakaohooho i te inenga o te insulin, na reira kaore e arahi ki te haemateatanga.

Ko te mahi a te metformin kua takahia e nga tikanga e toru:

ka heke te hanga o te glucose i roto i te ate ma te aukati i te gluconeogenesis me te glycogenolysis,

Te whakapai ake i te whakakeke me te whakamahi i te hauhake o te kopa ki roto i nga kopa paitini, i roto i te kiko uaua ma te whakanui ake i te hinengaro o te hau,

me te whakataki i te toatanga o te hupuku i roto i te kopu.

Ka whakaongaihia e te Metformin te whakahiatotanga glycogen intracellular ma te mahi i te synthetase glycogen, ka whakanui i te kawenga o te waikawa e nga haangai o te membrane motuhake (GLUT-1 me te GLUT-4).

I tua atu i te hua hypoglycemic, ko te metformin te mea pai ki te lipid metabolism. I nga horopeta haumanu, ka whakahekehia e te metformin te nuinga o te cholesterol, LDL me nga triglycerides.

Nga tohu mo te whakamahinga

I tono a Janumet ki te li roto i te akoranga o te momo mate huka momo 2 mellitus, me nga tikanga kore-tarukino ki te whakatika i nga taumata o te huka toto, me te whakauru ki etahi atu raau taero:

Hei taapiri mo te kai me te whakakotahitanga ki te whakapai ake i te whakahaere glycemic i roto i nga turoro me te kore e whai kiko ki te miihini metformin i te nuinga o te wa e manakohia ana, tae atu ki nga turoro kua whiwhi maimoatanga me te whakakotahitanga o te sitagliptin me te metformin.

I roto i te whakaranu o te hinuhinu sulfonylurea (he whakakotahi e toru nga raau taapiri) hei taapiri mo te kai me te tikanga whakahaere i roto i nga turoro kaore i tutuki te mana glycemic i te wa e rongoa ana me te sulfonylurea me te metformin i roto i nga horopeta kua whakaaehia.

Ko te whakahoahoa ki nga agonists receptor gamma e whakahohehia ana e te proliferator peroxisome (PPAR-γ) (hei tauira, thiazolidinedione) (he whakakotahi e toru nga raau taero) hei taapiri mo te kai me te whakakotahitanga o te whakangungu i roto i nga turoro me te koretake o te rongoa ki te metformin me te PPAR-γ agonist i te nuinga o nga taarongo nui .

I roto i te whakakotahi me te insulin (he whakakotahi e toru nga raau taero) hei taapiri mo te kai me te tikanga whakahaere ki te whakapai ake i te mana glycemic i roto i nga turoro i te iti o te whaihua o te insulin me te therapy metformin.

Te inenga me te whakahaere tari

Ko te horopeta o te rongoa Yanumet me kowhiri takitahi, me te whakaaro ki te tikanga maimoatanga o te wa, te whai hua me te manawanui i roto i te manawanui, kaua e nui ake i te horopeta o te sitagliptin ra e tohuhia ana - 100 mg.

Na te kore o te mate glycemic e tika ana me te miihini metformin i roto i te horopeta nui rawa. Ko te horopeta tūtohutia o Yanumet me whakauru he horopeta o te sitagliptin 50 mg 2 nga wa ia ra (te horopeta o ia ra 100 mg) me te horopeta o te metformin o naianei.

I te wa e huri ana i te maimoatanga whakakotahi me te sitagliptin me te metformin. Ko te horopeta tuatahi o te Yanumet me rite ki nga pota whakapae o te sitagliptin me te metformin.

Na te kore o te mana glycemic e tika ana, ko te whakakotahitanga o te metformin i roto i te horopeta nui o te waatea me te sulfonylurea Ko te horopeta o te rongoa Yanumet me whakauru he horopaki o sitagliptin 50 mg 2 nga wa ia ra (te horopeta o ia ra 100 mg) me te horopeta o te metformin o naianei. Mena ka whakamahia a Janumet i te taha ki te sulfonylurea, he pai ki te whakaiti i te horopeta o te sulfonylurea hei whakaheke i te mate o hypoglycemia.

Na te kore o te mana glycemic e tika ana, te whakakotahitanga rongoa me te metformin i runga i te horopeta nui te waatea me te aganist PPAR-γ. Ko te horopeta o te rongoa Yanumet me whakauru he horopaki o sitagliptin 50 mg 2 nga wa ia ra (te horopeta o ia ra 100 mg) me te horopeta o te metformin o naianei.

Na te kore o te mate glycemic e pai ana ki te haumanu me te rongoa mo te rongoa - e pa ana ki te insulin me te metformin ki te horopeta nui rawa atu. Ko te horopeta o te rongoa Yanumet me whakauru he horopaki o sitagliptin 50 mg 2 nga wa ia ra (te horopeta o ia ra 100 mg) me te horopeta o te metformin o naianei. I te wa e whakamahia ana te rongoa Janumet hei whakakotahi me te haumanu, ka pai pea te whakaiti i te horopeta o te insulin hei aukati i te mate o hypoglycemia.

Mo te ngawari o te horopeta, ko te rongoa Yanumet e waatea ana e toru inenga o te 50 mg o te sitagliptin me te 500, 850, 1000 mg ranei o te metformin hydrochloride.

Me whai nga turoro katoa ki te kai me te tohatoha tika i te whakauru o te warowaihā puta noa i te ra. Ko nga turoro mate nui me whai i te kai iti-calorie.

Me whakamahia te Yanumet kia 2 nga wa ia ra me te kai, me te whakarahi i te horopeta, kia pai ai te whakaheke i nga hua o te taha o te miihini e hono ana ki te metformin.

Nga roopu manawanui motuhake

Ko nga turoro me te korikori kaore i te pai. Te whakarerekētanga o te whiu i roto i nga turoro me te ngoikore o te whakahou (CC ≥ 60 ml / min) e hiahiatia ana. Kaore a Janumet e tohutohutia ki nga turoro me te koretake o te tino koretake o te kiri ranei (CC