Tohutohu mo te whakamahi "Invokany", hanganga, tohutoro o te tarukino, utu me nga arotake
Ko te mate huka momo 2 i roto i nga pakeke e uru ana ki te kai me te taakaro ki te whakapai ake i te mana glycemic i te kounga:
- Monoterapi
- Hei waahanga o te whakakotahitanga me etahi atu raau taero hypoglycemic, tae atu ki te insulin.
Mo nga mate huka momo 2 pakeke, ko te horopeta o Invokana e taunakitia ana ka 100 mg, 300 mg kotahi ra ia ra.
Mena ka whakamahia te canagliflozin hei taapiri i etahi atu raau taapiri (i tua atu i te insulin, te raau taero ranei e whakarei ake ana i tona mahi), ka taea te whakaheke o te horopeta whakaheke ki te whakaiti i te haemateatanga o te hypoglycemia.
I etahi waa, ka tupono pea he whanake kino mo te raau taero Invocana. Ka hono atu pea ratou me te whakahekenga o te rōrahi kaha. Koinei pea te ahua o te manawa pouri, te arterial orthostatic hypotension ranei.
E korero ana matou mo nga turoro penei:
- riro diuretics taapiri,
- e raru ana te mahi a nga whatukuhu ngawari,
- kei te kuru maata (kei runga i te 75 te pakeke).
Mo tenei, ko nga waahanga o nga turoro me kai te canagliflozin i roto i te horopeta 100 mg kotahi i mua i te parakuihi.
Ko nga turoro ka raru ki nga tohu o te hypovolemia ka whakaarohia ki te whakatikatika o tenei ahuatanga i mua i te tiimata o te canagliflozin therapy.
Ko nga taangata e whiwhi ana i te 100 ml o te rongoa o Invokan ka whakaaetia kia tino pai, ka hiahia ano hoki ki te whakahaere i nga huka toto toto, ka tukuna ki te horopeta tae noa ki te 300 mg o te canagliflozin.
Te paarua
Tohunga Kaore he take e mohiotia ana mo te taangihia o te canagliflozin. Ko nga taarua o te canagliflozin, e tae ana ki te 1600 mg i roto i nga taangata hauora me te 300 mg rua nga ra ia ra mo te 12 wiki ki nga turoro me te mate momo mate momo 2, i te nuinga o te wa e manakohia.
Maimoatanga Mo te ahua nui o te waahi o Invokan, he mea tika kia mahia nga tikanga tautoko, hei tauira, ki te tango i nga taonga kore-tango mai i te papa o te gastrointestinal, ki te whakahaere i nga kitenga haumanu me te kawe i nga maimoatanga tiaki hei tirotiro i nga ahuatanga haumanu o te manawanui. Kaha ko Canagliflozin te tikanga kaore i kitehia i te wa o te mate haora 4-haora. Ko te Canagliflozin kaore e tika kia tangohia ma te dialisis peritoneal.
Panui:
Kaore e taea te whakamahi i te rongoa a Invokana i roto i nga tuuturu penei:
- hurihuri ki te canagliflozin tetahi atu taonga ranei i whakamahia hei whakaruruhau,
- mate huka momo 1
- ketoacidosis mate huka,
- matekiri rukirua
- te ngoikore o te ate,
- hapu me te riu,
- tamariki kei raro iho i te 18 tau.
I te wa e hapu ana me te mahi whakatinanatanga, ko te rangahau i te tauhohenga a te tinana ki te tarukino Invocana kaore i whakahaerehia. I roto i nga whakamatautau kararehe, kaore i kitea ko te canagliflozin he ahuru tuuturu, he paitini ranei e pa ana ki te punaha uri.
Heoi, ahakoa ko te whakamahinga o te tarukino i nga wa o tenei wa kaore e tino tūtohutia, na te mea ko te rongoa matua te kaha ki te uru ki roto i te miraka, ka whakatauhia te utu o taua maimoatanga.
Te taunekeneke ki etahi atu rongoa me te waipiro:
Kaore i taea e Canagliflozin te whakaohooho i te isoenzyme pūnaha CYP450 (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 me 1A2) i roto i te ahurea o te hepatocytes tangata. Kaore hoki ia i arai i nga isoenzyma o te cytochrome P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 me 2E1) me te ngoikore o te CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, e ai ki nga rangahau taiwhanga e whakamahi ana i nga mikrosome ate ate tangata. I roto i nga rangahau vitro kua whakaatuhia ko te canagliflozin he papaa o te haumanu ki te whakauru huakita UGT1A9 me te UGT2B4 me nga kaipatu tarukino o P-glycoprotein (P-gp) me te MRP2. Ko te Canagliflozin he kaiwhakaora ngoikore o te P-gp.
Ko te Canagliflozin e raru ana i te konupora hāora koretake. Ko te kupu, ko nga hua haumanu nui o etahi atu raau taero i runga i te pharmacokinetics o canagliflozin na roto i te punaha cytochrome P450.
Te whakahiato me nga taonga:
I roto i te 1 papa o Invocan, 100-pania-kiriata ana, kei roto:
Ngaro kaha: 102.0 mg o te canagliflozin hemihydrate, he rite ki te 100.0 mg o te canagliflozin. Nga Kaihoko (matua): microcrystalline cellulose 39.26 mg, lactose anhydrous 39.26 mg, criumarmellose sosa 12.00 mg, hyprolose 6.00 mg, konupora konupora 1,48 mg. Kaihoko (anga): Opadry II waikano 85F92209 kowhai (tetahi waahanga o te waipiro polyvinyl, he mea whakaongaonga, 40.00%, Titanium hauhā 24.25%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%, te kowiri ngota whero ( E172) 0.75%) - 8.00 mg.
I roto i te 1 papa o Invocan, 300-kiriata-piri ana, kei roto:
306.0 mg o te canagliflozin hemihydrate, he rite ki te 300.0 mg o te canagliflozin. Nga Kaihoko (matua): microcrystalline cellulose 117.78 mg, lactose anhydrous 117.78 mg, konutai croscarmellose 36.00 mg, hyprolose 18.00 mg, konupora konupora 4.44 mg. Nga Kaihoko (anga): Opadray II 85F18422 te tae ma (waipiro polyvinyl, he paangai ano, 40.00% titanium hauhā 25.00%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%) - 18.00 mg .
Papaa-kiriata pania.
Ko te rongoa Invokana e tika ana mo te maimoatanga o te mate huka momo 2 ki nga pakeke. Kei roto i te Therapy te whakakotahitanga me te tino kai, me te whakakori tinana tonu.
Ka tino pai ake te mate glycemia hei whakawhetai ki te monotherapy, me te maimoatanga whakakotahi me etahi atu o nga kaihoko o te hypoglycemic.
Puka puka
Ka tohatohahia te rongoa i roto i te ahua o nga papa i pania ki te paninga kiriata kowhai, ma ranei. Ko nga pire he momo-capsule he rereke te rereke ki te horopeta.
Mena kei roto i te hua te 100 mg o te mea kaha, he kowhai te papa. Kei tetahi taha ko te tuhinga "CFZ", kei tera taha ko te inenga kua whakaritea. Mena kei roto i te rongoa te 300 mg o te canagliflozin, katahi ka ma te kapara. Ka oti te whakairo i runga i nga tikanga o enei.
Takaroa me te rongoawera
Ko te mea hooho he haukati o te kaihokohoko o te waikawa Na-e whakawhirinaki ana. Na tenei rawa, ka whakaitihia te whakahoutanga o te huka parakore ka whakaitihia te paepae o te huka mo te huka. I te mutunga, ko te whakakore i te warowaihā i roto i te mimi ka nui ake. I roto i te ako, i te tango 300 mg o te tarukino i mua o nga kai ki nga turoro me te momo mate huka 2 momo mellitus, he tau te heke o te huka i roto i nga whekau me te heke o te waikawa na te aha o nga mahi kokiri me te taapiri.
Mea faufaa! Ko te tino painga o te tarukino kaore e whakawhirinaki ki te whakauru kai.
Ko te tarukino e whakaatuhia ana e te whakauru whakauru. 60 meneti i muri o te whakahaere tari, ka kitea te tino kaha o te waahanga kaha. Ko te waa e tango ana i te haurua o te taonga e mau ana i te 10.5 haora ki te tango koe i te 100 mg o Invokana me nga haora 13 ka tango koe i te 300 mg. Ko te koiora o te tarukino te 65%. Kei te kitea ano te taapiri kaha ki nga pūmua - 99%.
Nga tohu me nga contraindications
He tohu tika mo te whakamahinga o te tarukino ko te mellitus-i te mate huka-insulin. Ka taea te whakamahi i roto i te momo monotherapy i roto i te whakakotahitanga me te kai motuhake. Ano, kua rongohia te rongoa i roto i te whakakotahitanga me etahi atu raau taero antidiabetic.
Ko nga waahanga hei whakamahi ko te kore totika ki nga waahanga o te tarukino. Kaore hoki i te tūtohutia kia whakamahia te rongoa mo te whatukuhu me te ngoikoretanga o te ate, he mate ngakau nui o te ngakau. Ko nga tamariki me nga taiohi, nga momo momo mate huka 1 mate, te haputanga me te taoteatanga ko nga take hoki ko te whakahē i tenei tarukino.
Nga mate taha
Ko nga hua kaore e tika ana ka tupu - 2% o nga keehi. Ko te paanga kaha e kiia ana ko te polyuria - he pikinga o te mimi o te mimi. Ano, ka amuamu te manawanui ki te whakapairuaki, te matewai kino, te maru.
He iti ake nga mate ko nga mate mumura o te punaha ira. Balanitis, vulvovaginitis, balanoposthitis, cystitis e kitea ana. Ko nga mamae kei te kiri, hypotension, kaore i te tupu.
Te inenga me te paopao
Ka tūtohuhia nga maimoatanga kia timata i te horopeta o te 100 mg ia ra. Mena ka pa te turoro ki te rongoa me te kore o nga paanga, engari kaore i te tutuki te mana o te huka toto huka, ka nui ake te horopeta ki te 300 milligrams ia ra. Mena ka whakamahia a Invokana hei waahanga o te maimoatanga whakakotahi, e tika ana te whakatikatika mo te tarukino.
Te nuinga o te waa ka puta ke te korehau. Ko te hunga mate ki te mate huka momo 2 e tuku ana i te 600 mg ia ra. Mena ko te paheketanga o te waahi o te manawanui i te wa e tango ana i te rongoa ka tupu ano, na reira ko te hiahia kia nui te hinu kiki me te whakamahinga o te sorbents.
Te taunekeneke
Ka honoa ki nga diuretins, ka kitea te pikinga o te awhi ki a ratau. Ka whakaatuhia tenei ma te pikinga o te diuresis, ka taea ai te whakakotahitanga. Ano, ko te whakamahinga o te raau taero me etahi atu o nga kaihoko hypoglycemic ka kaha te whakanui i te whakaheke nui i te huka toto.
Te aro! Hei aukati i te hypoglycemia, kei te tohatohahia te aro turuki i te ahupuku me te whakatika o te horopeta.
Ko te Invokana e taunekeneke ana me te kaitohu o te enzim (barbiturates, Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepine, Ritonavir). Ka whakahuahia tenei ma te whakaheke o te kaha hypoglycemic.
Ko nga huringa i roto i te pharmacokinetics kaore e kitea ana i te wa e whakakotahihia ana e nga taatai waha, Metformin. Na reira, ka taea te whakakotahi o enei moni.
Kotahi noa te tarukino rongoa whakawhanakehia i roto i te whakauru kaha - Vokanamet. Ko nga take iti mo te mahi rongoā e whakaarohia ana i roto i te whakaahuatanga whakataurite.
| Ingoa raau taero | Te waahanga hohe | Poro Auaha whakaora (haora) | Kaihanga |
| Vokanamet | Canagliflozin, metformin | 24 | Janssen Ortho LLS / Janssen-Silag S.p.A. mo "Johnson & Johnson, LLC", USA / Itari / Russia |
| Victoza | liraglutide | 24 | Novo Nordisk, A / T, Tenemaka |
| Jardins | empagliflozin | 24 | Beringer Ingelheim Pharma GmbH & Co. KG, Tiamana |
Ko enei raau taero he iti ake te mahi. Engari ko te waatea whiriwhiri ko te rongoa kaore e tino tūtohutia.
Ko nga whakaaro o nga turoro e whakamahi ana i te rongoa.
Ko te rongoa "Invokana" i whakatupatohia e ahau e te endocrinologist. He tiketike te utu, engari ko te hua ka kitea. Ko te huka toto i te rohe o runga noa o te mea kaore e nui, he tino pai!
Konstantin, 47 tau
Tau matahiti i ma'iri a'e nei, ua tahuhia e au te ma'i tapoipoo 2. I pangia e ia ki te Metformin, engari kaore i awhina. Na ka whakahau te taote i te Invocana. Kua tau te taumata o te huka me te pai ake taku rongo.
Kua roa taku mate huka. I whakamatau ahau he maha nga raau taero, kaore etahi i awhina. Tata nei, ka taunakitia e te taote te rongoa "Invokana". I te tuatahi ka wehi te utu, otira kua whakatau au kia hokona. Kaore i roa te hua ka puta mai. Ko te maapiri kaore e nui, ka pai ake te pai.
Valeria, 63 tau
Ko te utu mo te tarukino i roto i nga taapara i etahi taone o te Rōpū Ruhia:
| Taone | Invokana 100 mg N30
| Invokana 300 mg N30 |
| Moscow | 2653 | 4444 |
| Chelyabinsk | 2537,90 | 4226,10 |
| Saint Petersburg | 3010 | 4699 |
| Ulyanovsk | 2511,70 | 4211,10 |
| Tomore | 2477 | 4185 |
| Saratov | 2531 | 4278 |
He nui te utu o te tarukino. Tenei mo nga taangata maha ka waiho hei take ki te parea ki te maimoatanga me te tarukino.
Opaniraa
Ahakoa ko te He Pukapuka he taero nui a Invokana, he angitu i waenga i nga taatai mate. Ko te whaihua me te tokoiti o nga paanga o te keehi e pa ana ki nga painga o te tarukino.
Kei te hiahia te mate huka ki te maimoatanga tika. Ko te matatini o te rongoa o te tarukino, nga kai me nga mahi e kaha ana te pai o te haahi hypoglycemic. Ko te rongoa me te aukati i nga tohutao katoa o te endocrinologist nga tohu mo te angitu mo tetahi turoro. Ka kitea e koe etahi atu korero mai i tenei ataata:
Puka inenga:
I roto i te papa ki te papa whakapaa 300 e mau ana:
306.0 mg o te canagliflozin hemihydrate, he rite ki te 300.0 mg o te canagliflozin.
Kaihoko (matua): microcrystalline cellulose 117.78 mg, lactose anhydrous 117.78 mg, konutai croscarmellose 36.00 mg, hyprolose 18.00 mg, magnesium stearate 4.44 mg.
Kaihoko (anga): Opadray II 85F18422 waikano ma (polyvinyl waipiro, wehea wehea, 40.00% titanium hauhā 25.00%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%) - 18.00 mg.
Whakaahuatanga:
Inenga 100 mg: papa-hanga-papa *, pania me te panene kiriata kowhai, ka whakairihia ki tetahi taha me te CFZ me tera atu 100.
* I runga i te waahanga ripeka, he ma ranei te rahinga papaa, he ma noa ranei.
Inenga 300 mg: nga papa taapiri i hangaia ki te peita kiriata o te tae ma, ki te ma noa ranei, i whakairihia ki tetahi taha me te CFZ me etahi atu 300.
Taonga rongoa:
Ngā rongoā rongoā
I roto i nga rangahau haumanu, i muri i te rongoa kotahi me te maha o te whakahaere canagliflozin e nga turoro me te mate huka momo 2, ko te paepae tuukui mo te huka he whakaheke i te horopeta, me te whakahekehia o te huka e nga whatukuhu. Ko te uara tuatahi o te paepae ngaki o te huka mo te whaikorero ko te 13 mmol / L, ko te whakaheke nui rawa o te 24-haora toharite o te whaihua waipiro e kitea ana me te whakamahi o te canagliflozin i te horopeta 300 mg i te ra kotahi ka puta mai i te 4 ki te 5 mmol / L, e tohu ana i te iti o te tupono hypoglycemia i te wa e rongoa ana. I nga wahanga e ako ana ahau i nga turoro me te mate huka momo 2 i whakawhiwhia ki te canagliflozin i te horopeta o te 100 mg, 300 mg ranei, he whakaheke i te paepae o te renal mo te whaikorero i puta ai te piki o te aukati o te ngako e nga whatukuhu e te 77-119 g / ra, ko te tangohanga o te hukaora e nga whatukuhu e pa ana ki te ngaro mai i te 308 ki te 476 kcal / ra. Ko te whakaheke i te paepae kokokiko mo te glucose me te piki ake o te kohukohu o te huka e nga whatukuhu e tohe ana i te wa maimoatanga 26-wiki ki nga turoro me te mate mellitus momo 2. He nui te pikinga o te kohinga mimi o ia ra
Ko te toharite koiora o te canagliflozin he tata ki te 65%. Ko te kai ko te kai nui i te ngako kaore i pa ki te pharmacokinetics o te canagliflosin, no reira ka taea te hopu me te kore kai ranei. Heoi, ki te whai whakaaro ki te canagliflozin ki te whakaheke i te pikinga o te glycemia postprandial na te mea he ngoikore o te whakahekenga o te huka i roto i te whekau, ka taunga kia tango i te canagliflozin i mua i te kai tuatahi.
Tohatoha
Te toharite tohatoha o te tohatoha o te canagliflozin i roto i te pauku i muri mai i te whaowhao i roto i nga tangata hauora ko 83.5 L, e tohu ana i te tohatoha whanui i roto i te kopa. Ko te Canagliflosin te nuinga e hono ana ki te pūmua plasma (99%), te nuinga me te albumin. Ko te whakawhitiwhiti korero me te pūmua kaore e whakawhirinaki ki te kukume o te canagliflozin i roto i te plasma. Ko te whakawhitiwhiti korero me te pūmua plasma kaore e tino rereke te whakarereke i nga turoro me te ngoikoretanga o te ruuma, te mate kiri ranei ranei.
Te konupuna
Ko te O-glucuronidation te huarahi nui mo te konupora canagliflozin. Ko te Glucuronidation te nuinga me te whakauru mai o UGT1A9 me te UGT2B4 ki runga ki te rua o nga metabolites O-glucuronide kore mahi. Ko te pikinga o te AUC o te canagliflozin (na te 26% me te 18%) i kitea i nga turoro nga kaiwhao o te UGT1A9 * 3 me te UGT2B4 * 2 alekere, ia. Kaore e tino whakaarohia tenei whai kiko. Ko te CYP3A4-takawaenga (oxidative) pākia o te canagliflozin i roto i te tinana o te tangata he iti (tata ki te 7%).
Kaipoipo
I muri i te tango i te horopeta kotahi o te 14C-canagliflozin e nga kaihauturu hauora orite, 41.5%, 7.0% me te 3.2% o te horopaki radioactive e whakahaerehia ana i roto i te kaiha hei canagliflosin, te waihiko waihiko me te miihini O-glucuronide.Ko te tohutoro enterohepatic o canagliflozin i waihotia.
Tata ki te 33% o te horopeta radioactive whakahaere kua kitea i roto i te mimi, te nuinga ko te O-glucuronide metabolites (30.5%). Ko te iti iho i te 1% o te horopeta ka nekehia me te canagliflozin kaore i hurihia. Whakapai kino i runga i te whakamahinga o te canagliflozin i roto i nga horopeta o te 100 mg me te 300 mg mai i 1.30 ki te 1.55 ml / min.
Ko te Kanagliflozin e tohu ana i nga raau taero me te iti ake o te maakete, ko te raupaparenga o te rauropi kei roto i te 192 ml / min i roto i nga taangata hauora i muri o te whakahaere taikaha
Nga roopu manawanui motuhake
Ko nga turoro me te mahi renal impaired
Ko te Cmax o te canagliflozin i piki ake i te 13%, 29%, me te 29% i roto i nga turoro me nga mahi whakaheke koretake, whakaheke, ahua kino hoki, engari kaore i roto i nga turoro i te hemodialysis. Ka whakauruhia ki nga kaihauturu hauora, canagliflozin serum AUC i piki ake i te 17%, 63% me te 50% i roto i nga turoro he ngoikore o te tino ngawari, he ngawari, he tino uaua, engari, he rite ano ki nga kaitaunui hauora me nga turoro me te koretake o te kore o te mate kiri (CRF) )
Te tangohanga o te canagliflozin na roto i te raupatu he iti noa iho.
Ko nga turoro me te ngoikoretanga o te mahi ate ate
I muri i te whakamahinga o te canagliflozin i roto i te horopeta 300 mg, kotahi ka whakaritea ki nga turoro me te mahi ate ate maoro i roto i nga turoro me te karaehe ngoikore A te mahi ate e ai ki te tauine Tamaiti-Pugh (he ngoikore o te ngoikore ngoikore), Cmax me AUC∞ i piki ake te 7% me te 10%. ia tangata, ka heke i te 4% ka piki ake te 11%, i ia wa, i roto i nga turoro me te ngoikoretanga o te karu B e mahi ana i runga i te tau-Tamariki-Pugh (he ngoikoretanga o te ate ngoikore o te taumaha). Ko enei rereketanga kaore e kiia he tino nui te haumanu. Ko te whakatikatika a-whiu ki nga turoro he ngoikore o te ate kaore e hiahiatia ana. Kaore he wheako haumanu me te whakamahi o te tarukino i roto i nga turoro me te mate hepatic nui (akomanga C i runga i te tau-Tamaiti-Pugh), na ko te whakamahinga o te canagliflozin i roto i tenei roopu o nga turoro he contraindicated.
Nga turoro o nga tuuroro (≥65 tau)
E ai ki nga hua o te tātaritanga rongoitakirori taupori, kaore i tino whai kiko nga tau o te tau ki te pharmacokinetics o canagliflozin.
Tamariki (
Ko nga rangahau mo te pharmacokinetics o canagliflozin i roto i nga tamariki kaore i whakahaerehia.
Groupstahi atu rōpū manawanui
Kaore e hiahiatia te whakarereketanga horopeta e pa ana ki te ira tangata, te iwi / iwi me te taupori papatipu tinana ranei. Ko enei ahuatanga kaore he painga nui o te haumanu ki te pharmacokinetics o canagliflozin, e ai ki nga hua o te tātaritanga taupori pharmacokinetic.
Nga Panui
- Whakaputanga ki te canagliflozin tetahi atu raanei ranei o te tarukino,
- mate huka momo 1
- ketoacidosis mate huka,
- te koretake o te renal me te reketanga filtration glomerular (GFR) 2,
- te ngoikore o te ate
- kaore i te kaha te lactose, te ngoikoretanga o te lactase, te malabsorption glucose-galactose,
- rahua te koretake o te ngakau III - IV akomanga mahi (NYHA whakarōpūtanga),
- hapūtanga me te wā o te whakatinanatanga, nga tamariki kei raro i te 18 tau te pakeke.
Ki te hitori o te ketoacidosis mate huka
Whakamahia i te wa e hapu ana, i te wa e whakatinanahia ana te mamae
Te wa kohinga
Ko te whakamahinga o te canagliflozin he contraindicated mo nga wahine i te wa e whaaia ana te ti. E ai ki nga raraunga pharmacodynamic / toxicological e tika ana mai i nga rangahau kararehe, ka uru te canagliflozin ki te miraka miraka. Kaore e mohiotia ana mehemea ka uru te canagliflozin ki roto i te miraka tangata.
Te inenga me te whakahaere tari
Hipoki pota
Mena kua ngaro te horopeta, me tere wawe te tangohia, heoi, ko te horopeta rua kaua e tangohia i roto i te ra kotahi.
Nga waahanga motuhake o nga turoro
Nga tamariki kei raro iho i te 18 nga tau
Ko te haumaru me te whaihua o te canagliflozin i roto i nga tamariki kaore i akohia.
Nga turoro
Ko nga taangata> 75 tau te taangata e tukuna ana kia 100 mg te wa kotahi ia ra hei horopeta tuatahi. Ko nga mahi a nga peetitiki me te mate o te hypovolemia me whai whakaaro.
Mahi whakahou huakore
I roto i nga turoro me te ngoikoretanga o te whatu ngawari (e whakahekehia ana te taparanga glomerular (GFR) mai i te 60 ki te 90 ml / min / 1.73 m 2), kaore e hiahiatia kia whakatikatika te horopeta.
I roto i nga turoro o te riu o te mahi ki te ngongo me te GFR mai i te 45 ki te 60 ml / min / 1.73 m 2, ka whakamahia te tarukino ki te horopeta o te 100 mg kotahi te ra ka tohutohuhia.
Kaore i tūtohutia a Kanagliflozin mo nga turoro e whai ana i te ngoikoretanga o te ngongo me te GFR 2, te mutunga o te kore o te whakahou i te kiri (CRF), i nga turoro ranei i te raru o te pepeha, na te mea ko te whakapae kaore he painga o te canagliflozin ki enei taupori manawanui.
Pānga o te taha
Ko nga urupare kino e pa ana ki te whakaheke i te rōrahi puku
Ko te nui o nga urupare kino e pa ana ki te whakaheke i te rōnui intravascular (paruparu postural, hypotension orthostatic, hypotension arterial, dehydration me te ngoikore) ko te 1.2% te whakamahi i te canagliflozin i te horopeta o te 100 mg, 1.3% i te whakamahi i te canagliflosin i te horopeta 300 mg me te 1.1% me te papa. Ko te nui o nga urupare kino e pa ana ki te whakahekenga o te rōnui intravascular i te wa e whakamahia ana te rongoa o Invokana ® ki te hunga e whakamahi ana i nga rongoa whakataurite i roto i nga whakamatautau e rua e kaha ana te whakahaere.
I roto i te rangahau o nga mate a te ngakau, kei roto i nga turoro pakeke me te maha o nga mate whakaahuru i uru mai, ko te huringa o te paheketanga e pa ana ki te whakahekenga o te rōrahi intravascular ko te 2.8% i te whakamahi i te canagliflozin i te horopeta o te 100 mg, 4 , 6% i te wa e whakamahi ana i te canagliflozin i te horopeta o te 300 mg me te 1.9% i te wa e whakamahi ana i te placebo.
E ai ki nga hua o te tātaritanga whaanui, ko nga turoro e whiwhi ana i nga diuretics "loop", nga turoro me te koretake o te renal iti (GFR mai i te 30 ki te 60 ml / min / 1.73 m 2) me nga turoro o te 75 tau he nui ake te whaainga o enei korekore. tauhohenga. I roto i nga turoro i whiwhi i nga "diuretics" ngoki, ko te waa 3.2% i te whakamahi i te canagliflozin i te horopeta o te 100 mg, 8.8% i te horopeta 300 mg me te 4.7% i roto i te roopu whakahaere. I roto i nga turoro me te GFR 2, ko te nuinga o te 4.8% i te wa e whakamahi ana i te canagliflozin i te horopeta o te 100 mg, 8.1% i te horopeta 300 mg, me te 2.6% i te roopu mana. I roto i nga turoro 75 tau te pakeke me te pakeke, ko te nuinga o te 4.9% te whakamahi i te canagliflozin i te horopeta o te 100 mg, 8.7% i te horopeta o 300 mg me te 2.6% i te roopu mana.
I te wa e whakahaerehia ana he rangahau mo nga raru aronganui, ko te aukati i te tangohanga o te tarukino na te kaha o te paheketanga e pa ana ki te whakahekenga o te rōnui intravascular, me te maha o nga ururua kino ki te whakamahi o te canagliflozin kaore i piki.
Hypoglycemia i te wa e whakamahia ana hei taapiri i te haumanu i roto i te haumanu me nga kaihaka ranei e whakarei ake ana i tona whakamaapara
Ko te ngoikoretanga o te hypoglycemia he iti (100 mg, 300 mg me te placebo ®, aua; hypoglycemia kino i kitea i te 1.8%, 2.7% me te 2.5% o nga turoro e whiwhi ana i te Invocana ® i te horopeta o te 100 mg, 300 mg me A, i te whakamahi i te canagliflozin hei taapiri ki nga derivatives sulfonylurea, i tirohia te hypoglycemia i te 4.1%, 12.5% me te 5.8% o nga turoro i whiwhi i te Invocana ® i te horopeta o te 100 mg, 300 mg me te placebo, aua.
Nga mate kino o nga kohinga
Ko te Candidiasis vulvovaginitis (tae atu ki te vulvovaginitis me te mate puawai vulvovaginal) i kitea i te 10,4%, 11.4% me te 3.2% o nga wahine i whiwhi i te rongoa Invokana ® i te horopeta o te 100 mg, 300 mg me te placebo. Ko te nuinga o nga ripoata o nga kandidiasis vulvovaginal e pa ana ki te wha marama tuatahi i muri i te tiimata o te maimoatanga canagliflozin. I roto i nga turoro i rongohia ki te canagliflozin, 2.3% neke atu i te kotahi te mate o te mate. 0.7% o nga turoro katoa ka mutu te tango i te canagliflozin e tika ana ki te vulvovaginitis paremata.
I kitea te Candidiasis balanitis te balanoposthitis ranei i te 4.2%, 3.7% me te 0.6% o nga taangata i whiwhi rongoa Invokana ® i te horopeta o te 100 mg, 300 mg me te placebo. I waenga i nga turoro me te canagliflozin, 0.9% neke atu i te kotahi te mate o te mate. 0.5% o nga turoro katoa ka mutu te tango i te canagliflozin na te pauna candida peera i te balanoposthitis ranei. I korerohia te Phimosis ki te 0.3% o nga taangata kaore i kotia. I te 0.2% o nga keehi, ko nga turoro i whiwhi i te canagliflozin kua kotia.
Nga mate ururoa mimi
I kitea te mate urukaru urukura i te 5.9%, 4.3% me te 4.0% o nga turoro i whiwhi i te rongoa Invokana ® i te horopeta o te 100 mg, 300 mg me te placebo. Ko te nuinga o nga whiu he ngawari, he ngawari ranei ki te tino kaha; kaore i kaha te piki o te mate kino. I urupare nga manawanui ki te maimoatanga paerewa me te haere tonu ki te whiwhi maimoatanga canagliflozin. Ko te nuinga o nga mate whakaheke kaore i piki me te whakamahi o te canagliflozin.
Nga pakaru o te puru
I roto i te rangahau o nga hua o te koroheke i te 4,327 nga turoro e mate ana i te mate koroi mate, mate nui ranei i te mate pukupuku, he 163, 16.4, me te 10,8 ia te 1,000 manawanui-100 tau o te Invocana ®. me te 300 mg me te placebo, aua. He ngoikore i roto i te whara o nga pakaru i puta i nga wiki 26 mo te tuatahi.
I roto i te tātaritanga whakakotahi o etahi atu rangahau o te raau Invokana ®, i tae atu ki te 5800 nga turoro me te mate huka momo 2 mai i te taupori whanui, kaore he rereketanga o nga tuurua e pa ana ki te whakahaere.
I muri i nga wiki 104 o te maimoatanga, kaore i whara a canagliflozin i te kaha kohuke o te kohuke wheua.
Ko nga huringa taiwhanga
Kua nui ake te kukama totoro
Ko te huringa toharite o te kukumatanga o te pāhare kikini i te uara tuatahi ko te 0.5%, 1.0% me te 0.6% i te wa e whakamahi ana i te rongoa a Invokana ® ki nga horopeta o te 100 mg, 300 mg me te placebo, aua. Ko nga keehi o te nui o te kukume konumohe nui (> 5.4 mEq / L me te 15% teitei ake i te kukume tuatahi) i kitea i te 4.4% o nga turoro e whiwhi ana i te canagliflozin i te horopeta o te 100 mg, i te 7.0% o nga turoro e whiwhi ana i te canagliflozin i te horopeta 300 mg , me te 4.8% o nga turoro e whiwhi ana i nga urupare. I te nuinga o te waa, ko te pikinga o te kukū pāhare nui he paku (® te horopeta o te 100 mg, 300 mg me te placebo, engari ko te huringa toharite o te kukū o te urea i te uara tuatahi ko te 17.1%, 18.0% me te 2.7% i te wa e whakamahia ana te rongoa Invokana ® nga taiota o te 100 mg, 300 mg, me te placebo, na enei panui i te nuinga o te waa e tirohia ana i roto i nga wiki e 6 mai i te tiimata o te rongoa.
Ko te waahanga o nga turoro he nui ake te whakaheke i te GFR (> 30%) ka whakaritea ki te taumata tuatahi e kitea ana i tetahi waahanga maimoatanga ko te 2.0% i te wa e whakamahi ana te canagliflozin i te horopeta o te 100 mg, 4.1% i te wa e whakamahi ana te tarukino ki te horopeta o te 300 mg me te 2 , 1% me te placebo. Ko enei huringa i roto i te GFR he maha tonu nga waahi, a i te mutunga o te ako, i kitea te whakahekehia o te GFR i roto i te iti ake o nga turoro: 0.7% me te canagliflozin i te horopeta o te 100 mg, 1.4% me 300 mg me te 0.5% me tono a placebo.
I muri i te aukati i te canagliflozin, ka huri haere nga whakarereketanga i nga tauwhiro taiohi pai ki te taumata taketake ranei.
Hurihia te kukume cholesterol
Ko nga rereketanga o te LDL mai i te kukume tuatahi ka whakaritea ki te placebo ko 0.11 mmol / L (4.5%) me 0.21 mmol / L (8.0%) i te wa e whakamahi ana te canagliflozin i roto i nga horopeta 100 mg me 300 mg, takitahi. He iti ake te pikinga o te kukū o te korohū mai i te uara tuatahi ka whakaarohia me te placebo - 2.5% me te 4.3% i te wa e whakamahi ana i te canagliflozin i roto i nga horopeta o te 100 mg me te 300 mg, mo ia. Ko te pikinga o te HDL mai i te kukume tuatahi ka whakaritea ki te placebo ko 5.4% me te 6.3% i te wa e whakamahi ana te canagliflozin i roto i nga horopeta o te 100 mg me te 300 mg, aua. Ko te pikinga o te korakora o te korikori kaore i te hono atu ki te HDL mai i te uara tuatahi i whakaritea ki te placebo ko te 0.05 mmol / L (1.5%) me te 0.13 mmol / L (3.6%) i te wa e whakamahi ana te canagliflozin i roto i nga horopeta 100 mg me te 300 mg, aua. Ko te tatauranga o te LDL / HDL kaore i hurihia me te whakamahinga o te tarukino o Invokana ® i whakaritea ki te puriwini. Ko te kukume o te apolipoprotein B, te maha o nga matūriki LDL me te kukume o te cholesterol kaore i te hangai ki te HDL ka piki ake he iti iho te whakataurite ki nga huringa o te kukume LDL.
Kua piki ake te kukume hemoglobin
Ko nga huringa toharite o te kukumatanga o te huringa hemoglobin mai i te uara tuatahi ko te 4.7 g / l (3.5%), 5.1 g / l (3.8%) me te 1.8 g / l (-1.1%) ka whakamahia canagliflozin iniha o te 100 mg, 300 mg me te placebo, aua. Te rereketanga o te pikinga toharite o te tauwehenga toto whero me te hematocrit mai i te papaa. I te mutunga o te maimoatanga, he 4.0%, 2.7% me te 0.8% o nga turoro e rongoa ana ki a Invocana ® i nga horopeta o te 100 mg, 300 mg me te placebo, aua, he kukume hemoglobin teitei ake i te rohe o runga noa.
Kua nui ake te kukū konutai hau
I te wa e whakamahi ana i te rongoa o Invokana ®, ka kitea te pikinga-e pa ana ki te kukume o te konutai serum. I roto i nga rangahau rangahau haumanu, ko nga huringa toharite o te kukume o te phosphate serum ko te 3.6%, 5.1% me te 1.5% i te wa e whakamahi ana te canagliflozin i nga horopeta 100 mg, 300 mg me te placebo, aua. Ko nga keehi e piki ake ana te kukuwhatanga o te phosphate serum neke atu i te 25% o te uara tuatahi i kitea i te 0.6%, 1.6% me te 1.3% o nga turoro i rongoa ki a Invocana ® i roto i nga horopeta o te 100 mg, 300 mg me te placebo, aua.
Kua heke te kukū waikawa serum
Na te whakamahinga o te canagliflozin ki te horopeta o te 100 mg me te 300 mg, he iti te heke o te kukume toharite o te waikawa uric mai i te taumata tuatahi (−10.1% me te −10,6%, ia) i tirohia te whakataurite me te placebo, me te whakamahi i te paku paku o te kukume toharite mai i te tuatahi (1.9%). Ko te whakahekenga o te waikawa waikawa konutai i roto i nga roopu canagliflozin he maamaa, he tata ranei ki te tino tohunga i te wiki 6, ka kaha tonu i te rongoa. I kitea te piki haere o te waikawa uric i roto i te mimi. E ai ki nga hua o te tātaritanga whakahiato o te whakamahinga o te canagliflozin ki nga horopeta o te 100 mg me te 300 mg, i whakaatuhia ko te whiu o te nephrolithiasis kaore i piki.
Haumaru Cardiovascular
Kaore i kitea he maangatanga cardiovascular me te canagliflozin i whakaritea ki te roopu whakaurunga.
Ko nga urupare kino i roto i nga roopu manawanui
Nga turoro
Ko te kohinga haumaru i roto i nga turoro o te hunga tawhito he rite tonu ki te hunga turoro taiohi. Ko nga taangata pakeke ake i te 75 nga tau he nui ake nga kino o nga huihuinga kino e pa ana ki te whakaheke o te rōnui intravascular (ngoikore o te postural, hypotension orthostatic, hypotension arterial) - 4.9%, 8.7% me te 2.6% i te wa e whakamahi ana i te rongoa o Invokana ® 100 mg, 300 mg me te placebo, aua. I heke te GFR ki te 3.6%, 5.2% me te 3.0% i te wa e whakamahi ana i te rongoa Invokana ® i roto o nga toto o te 100 mg, 300 mg me te placebo, aua.
Ko nga turoro me te GFR mai i te 45 ki te 60 ml / min / 1.73 m 2
I roto i nga turoro me te uara GFR tuatahi o te 45-60 ml / min / 1.73 m 2, ko te waa o nga huihuinga kino e pa ana ki te whakahekenga o te rōnui whaanui ko te 4.6%, 7.1% me te 3.4% i te wa e whakamahi ana i te rongoa Invokana ® i roto i nga horopeta 100 mg, 300 mg me te placebo, aua. Ko te kukū hihiko o te serum i piki ake te 4.9%, 7.3% me te 0.2% i te wa e whakamahi ana i te rongoa a Invokana ® i roto i nga horopeta o te 100 mg, 300 mg me te placebo, aua. Ko te kukume urea urea hauota i piki ake i te 13.2%, 13.6% me 0.7% i te wa e whakamahi ana i te rongoa Invokana ® i roto o te 100 mg, 300 mg me te placebo, aua. Ko te waahanga o nga turoro me te whakaheke nui i te GFR (> 30%) i nga wa katoa o te maimoatanga ko te 6.1%, 10.4% me te 4.3% i te wa e whakamahi ana i te rongoa Invocana ® i roto i nga tohu o te 100 mg, 300 mg me te placebo, aua.I te mutunga o te ako, ko tenei rahinga ko te 2.3%, 4.3% me te 3.5% i te wa e whakamahi ana i te rongoa Invokana ® i roto i nga horopeta o te 100 mg, 300 mg me te placebo, aua.
Ko te nui ake o te pikinga o te kukū konutai ((5.4 mEq / L me te 15% o te uara tuatahi) ko te 5.2%, 9.1% me te 5.5% i te wa e whakamahia ana te rongoa Invokana ® i roto i te horopeta o te 100 mg, 300 mg me te placebo, aua. . He maamaa, he nui ake te pikinga o te kukume konutai hau i kitea i roto i nga turoro me te ngoikoretanga o te whatu i te hunga kua mate i te koiora totoro me te / kua rongohia ranei e te maha o nga raau taero ki te whakaheke i te tangohanga pāhare, penei i te diuretics-pararei me te angiotensin-hurihuri whakaurunga. I roto i te katoa, ko tenei pikinga o te kukume he tere tonu, kaore hoki i hiahiatia te maimoatanga motuhake.
Ko te kukū o te konutai serum i piki ake te 3.3%, 4.2% me te 1.1% i te wa e whakamahi ana i te rongoa o Invokana ® i roto i nga horopeta o te 100 mg, 300 mg me te placebo, aua. Ko te nui o te pikinga o te kaha o te waikawa serum (> 1.65 mmol / L me te 25% teitei ake i te uara tuatahi) ko te 1.4%, 1.3% me te 0.4% i te wa e whakamahia ana te rongoa Invokana ® i roto i te horopeta o te 100 mg, 300 mg me te placebo , tēnā. I roto i te katoa, ko tenei pikinga o te kukume he tere tonu, kaore hoki i hiahiatia te maimoatanga motuhake.
Nga raraunga rehitatanga
Ko te Ripanga 1 e whakaatu ana i nga aitua kino e tuhia ana i te wa o te tirotiro rehitatanga. Ko nga aitua kino ka whakariterite i te taha o ia punaha whakaurunga, i runga i te maha o te waa e whakamahi ana i te panui e whai ake nei: i te nuinga o te waa (> 1/10), maha (> 1/100,> 1/1000,> 1/10000,
Te paarua
Te maimoatanga
I te keehi o te taangata, e tika ana kia mahia nga tikanga tautoko, hei tauira, ki te tango i te rawa kore-tango mai i te papa o te gastrointestinal, te whakahaere i nga kitenga haumanu me te kawe i nga maimoatanga tiaki ki te tango i nga ahuatanga haumanu o te manawanui. Kaha ko Canagliflozin te tikanga kaore i kitehia i te wa o te mate haora 4-haora. Ko te Canagliflozin kaore e tika kia tangohia ma te dialisis peritoneal.
Te taunekeneke me etahi atu raau taero
Te aromatawai taunekeneke vitro
Ko te pākia o te canagliflozin e tupu ana na te glucuronidation ma te UDF-glucuronosyltransferases UGT1A9 me UGT2B4.
I roto i nga rangahau in vitro kaore i taea e te canagliflozin te aukati i te isoenzyme o te cytochrome P450 (1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 2B6, 2C8, 2C9) kaore i arai i te whakapau ngoikore o te 1A2, 2C19, 2B6, 3A4 .. Canagliflozin ma te ngoikore o te CYP3 in vitroHeoi, i roto i nga whakamatautau haumanu kaore i kitea he taunekeneke whai kiko. Ko te Canagliflozin e kore e manakohia kia whakarereke i te taarua o nga raau taero o te raau taapiri e whakamahia ana e enei isoenzymes.
Ko te Canagliflozin he papaa o te P-glycoprotein (P-gp) me te aukati i te tango i te digoxin takahuri P-gp-takawaenga.
I te aromatawai taunekeneke vivo
Te painga o etahi atu raau taero ki te canagliflozin
Ko te Cyclosporine, te hydrochlorothiazide, te rongoa o te waha (levonorgestrel + etinyl estradiol), te metformin, me te probenecid kaore i whai hua nui i runga i te pharmacokinetics o canagliflozin.
Rifampicin. Ko te whakamahi i te rifampicin, he kaiwhakawhanake kore-whiriwhiri i te maha o nga whākōkiri o te whanau UGT me nga kaipatu tarukino, tae atu ki te UGT1A9, UGT2B4, P-gp me te MRP2, i whakahekehia te maaramatanga o te canagliflozin, ka taea pea e te heke te whai hua. Mena e tika ana kia tohua he kaitautoko o te whanaketanga o te whanau UGT me nga kaipatu tarukino (hei tauira, rifampicin, phenytoin, barbiturates, fenobarbital, ritonavir, carbamazepine, efavirenz, St. John's wort perforated) i te wa ano me te canagliflozin, he mea tika ki te tirotiro i te kukume o te glycated H1 kotahi te ra, ka whakaratohia te kaha ki te whakapiki ake i te horopeta o te canagliflozin ki te 300 mg kotahi i te ra, mehemea ka hiahiatia he mana glycemic. Mo nga turoro o te GFR mai i te 45 ki te 60 ml / min / 1.73 m 2, ka whiwhi i te raau taero Evokana ® i te horopeta o te 100 mg me te tarukino whakatipuranga o te whanau UGT o nga whaa, me te hiahia ki te whakahaere glycemic, me whai whakaaro ki te whakaurunga o etahi atu kaihoko hypoglycemic.
Ripanga 2: Papatanga o te whakahaere tari i te tarukino i runga i te maaraki canagliflozin
| Nga raau taero whakakapi | Korehau Whakautu 1 | Tuhinga o mua canagliflozin 1 | Ko te tikanga ōwehenga Geometric (ōwehenga o nga tohu i te wa i whakaritea maimoatanga haangai / me te kore) Kaore he hua = 1.0 | |
| AUC 2 (90% CI) | Max (90% CI) | |||
| I enei keehi e whai ake nei, kaore e hiahiatia te whakatikatika o te horopeta o te canagliflozin: | ||||
| Cyclosporin | 400 mg | 300 mg 1 wa ia ra mo nga ra 8 | 1,23 (1,19–1.27) | 1,01 (0,91–1,11) |
| Levonorgestrel + Ethinyl Estradiol | levonorgestrel 0.15 mg ethinyl estradiol 0.03 mg | 200 mg 1 wa ia ra mo nga ra 6 | 0,91 (0,88–0,94) | 0,92 (0,84–0,99) |
| Ko te Haumarehu | 25 mg 1 wa ia ra mo nga ra 35 | 300 mg 1 wa ia ra mo nga ra 7 | 1,12 (1,08–1,17) | 1,15 (1,06–1,25) |
| Ko te Metformin | 2000 mg | 300 mg 1 wa ia ra mo nga ra 8 | 1,10 (1,05–1,15) | 1,05 (0,96–1,16) |
| Parani | 500 mg 2 nga wa ia ra mo nga ra 3 | 300 mg 1 wa ia ra mo nga ra 17 | 1,21 (1,16–1,25) | 1,13 (1,00–1,28) |
| Rifampicin | 600 mg 1 wa ia ra mo nga ra 8 | 300 mg | 0,49 (0,44–0,54) | 0,72 (0,61–0,84) |
2. AUCinf mo nga whakaritenga horopeta kotahi me te AUC24 - mo nga raau taero kua tohua i te ahua o te tini totika.
Te painga o te canagliflozin i runga i etahi atu raau taero
I nga whakamatautau haumanu i roto i nga kaiwhakaako hauora, kaore i whai hua te canagliflozin ki te whai kiko o te parekore ki te pharmacokinetics o te metformin, contraceptives a waha (levonorgestrel + etinyl estradiol), glibenclamide, simvastatin, paracetamol, hydrochlorothiazide me warfarin.
Digoxin. Ko te whakamahinga o te ranunga canagliflozin (300 mg mo te ra mo nga ra 7) me te digoxin (0.5 mg i te ra tuatahi me te 0.25 mg mo nga ra 6 e whai ake nei) na te piki o te AUC me te Cmax o te digoxin i te 20% me te 36 %, tēnā, ka pa ana ki te taunekeneke P-gp-takawaenga. Ko nga taangata e tango ana i te digoxin tetahi atu glycosides cardiac ranei (e.g., digitoxin) me te tika te tirotiro.
Ripanga 3: Pānga o Canagliflozin i runga i Te Whakaputanga ki nga Hukihuki
| Nga raau taero whakakapi | Korehau Whakautu 1 | Tuhinga o mua canagliflozin 1 | Ko te tikanga ōwehenga Geometric (ōwehenga o nga tohu i te wa i whakaritea maimoatanga haangai / me te kore) Kaore he hua = 1.0 | ||
| AUC 2 (90% CI) | Max (90% CI) | ||||
| I roto i enei keehi, e kore e hiahiatia te whakarereketanga o te rongoa o te raau taapiri. | |||||
| Digoxin | 0.5 mg 1 wa i te ra 1, ka 0.25 mg 1 te wa ia ra mo nga ra 6 | 300 mg kotahi ia ra i roto i nga ra e 7 | digoxin | 1,20 (1,12–1,28) | 1,36 (1,21–1,53) |
| Levonorgestrel + Ethinyl Estradiol | levonorgestrel 0.15 mg ethinyl estradiol 0.03 mg | 200 mg kotahi ia ra i roto i nga ra 6 | levonorgestrel | 1,06 (1,00–1,13) | 1,22 (1,11–1,35) |
| etinyl estradiol | 1,07 (0,99–1,15) | 1,22 (1,10–1,35) | |||
| Glibenclamide | 1.25 mg | 200 mg kotahi ia ra i roto i nga ra 6 | glibenclamide | 1,02 (0,98–1,07) | 0,93 (0,85–1,01) |
| Ko te Haumarehu | 25 mg kotahi ia ra i roto i 35 ra | 300 mg kotahi ia ra i roto i nga ra e 7 | hydrochlorothiazide | 0,99 (0,95–1,04) | 0,94 (0,87–1,01) |
| Ko te Metformin | 2000 mg | 300 mg kotahi ia ra i roto i nga ra 8 | metformin | 1,20 (1,08–1,34) | 1,06 (0,93–1,20) |
| Paracetamol | 1000 mg | 300 mg 2 nga wa ia ra i roto i te 25 ra | paracetamol | 1,06 3 (0,98–1,14) | 1,00 (0,92–1,09) |
| Simvastatin | 40 mg | 300 mg kotahi ia ra i roto i nga ra e 7 | simvastatin | 1,12 (0,94–1,33) | 1,09 (0,91–1,31) |
| Warfarin | 30 mg | 300 mg kotahi ia ra i roto i nga ra 12 | (R) - warfarin | 1,01 (0,96–1,06) | 1,03 (0,94–1,13) |
| (S) -warfarin | 1,06 (1,00–1,12) | 1,01 (0,90–1,13) | |||
| INR | 1,00 (0,98–1,03) | 1,05 (0,99–1,12) | |||
2. AUCoro mo nga whakaritenga whakarite-inenga me te AUC24h - mo nga raau taero kua whakaohohia he maha nga taarua
3. AUC0-12h
Paepae o nga hua whakamātautau taiwhanga
Tātaritanga i te 1,5-AG
Ko te piki o te tangohanga ngako e te whatukuhu e te whatukuhu i raro i te mana o te canagliflozin, ka taea e tenei te heke ki te whakaheke i te kukume o te 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG) me te whakaponohia ana mahi. Na reira, kia kaua e whakamahia nga whakaurunga o te 1,5-AG hei arotake i te mana glycemic i roto i nga turoro e whiwhi ana i te Invocana ®. Mo etahi atu korero, e manakohia ana kia whakapā atu koe ki te kaiwhakanao whakamātautau 1.5-AG.
Te tātaritanga huka mimi
I runga i nga tikanga o te mahi o te canagliflozin, i roto i nga turoro e whiwhi ana i te rongoa o Invokana ®, ka pai te hua o te whakamatautau huka i roto i te urine.
Nga tohutohu motuhake
Te ketoacidosis mate huka (DKA)
Ko nga turoro me te hitori o te ketoacidosis ngohi i wehe i nga whakamatautau haumanu. Kei te tohutohuhia to tupato ki te whakamahi i te raauwha Invokana ® i roto i nga turoro me te hitori o te DKA. I roto i te maha o nga türoro, i kitea nga ahuatanga i nui ake te mate o te DKA (hei tauira, te mate, te aukati i te haumanu hau).
Mate huka momo 1
Ko nga turoro me te mate huka momo 1 e tango ana i te tarukino Invokana ®, he nui te tupono o te DKA. I roto i te whakamatautau haumanu i te 18 wiki, i puta te DKA i te 5.1% (6/117), 9.4% (11/117), me te 0.0% (0/117) nga turoro i te wa e whakamahi ana i te tarukino a Invokana ® i roto i te horopeta o te 100 mg, 300 mg me te placebo, aua. I te hononga o te DKA, ko te whakaurunga i nga hohipera 12 e hiahiatia ana, i roto i te 5 o ratou ko te kukume o te huka o roto o te toto kei raro iho i te 13.9 mmol / L.
Mate huka momo 2
I te wa e whakamahia ana te rongoa o Invokana ® i roto i nga turoro me te mate huka momo 2 mellitus, kua puta nga keehi a te DKA. E ai ki nga rangahau haumanu, ko te whakawhanaketanga o nga urupare kino kino, penei i te ketoacidosis mate i te mate, ketoacidosis, te waikawa metabolic, kua ripoatatia i roto i te 0,09% (10/10687) o nga turoro e rongoa ana ki a Invocana ®, i whakaorangia nga turoro katoa i te hohipera. Ko nga keehi o te ketoacidosis mate huka i puta i roto i nga turoro i te kukumatanga o te toto toto i raro iho i te 13.9 mmol / L i tuhia ano i te wa o te tirotiro rehitatanga.
Na, i roto i nga turoro i te mate mellitus momo 2 me te waikawa moroiti, me whaaihia te mate o te DKA, ahakoa kei te heke te toto toto toto i te 13.9 mmol / L. Hei aukati i te mate mutunga o te mate me te whakarite kia pai te whakahaere o te manawanui, ko nga turoro e whiwhi ana i te rongoa Invokana ® me whakamatau mo nga ketones mena he tohu o te waikawa metabolic, penei i te poto o te manawa, te ngongo, te ruaki, te mamae o te kopu, te whakama, aruaru. te manawa kino, te koretake o te mauiui me te moe.
I nga turoro me te momo mate huka momo 2 me te DKA, me mutu te whakamahi i te rongoa o Invokana ®. Me whai whakaaro ki te aukati i te aukati me te Invocana ® i nga turoro me te mate huka matea mellitus momo momo 2 mo te whaanui nui, ki te mate kino kino ranei. Ko te maimoatanga me te Invocana ® ka taea te whakahoki mena ka pumau te mate o te manawanui.
Carcinogenicity me te mutagenicity
Kaore nga raraunga tuuturu e whakaatu i tetahi raru motuhake ki te taangata, i runga i nga hua o nga rangahau rongoa mo te haumaru, te paitini o nga ngau tuuturu, te ira ira, te whakaputa uri me te whakakino ontogenetic.
Te Whakauru
Kaore i akohia te paanga o te canagliflozin ki te whakatipuranga o te tangata. Kaore i kitea nga ahuatanga o te whakatipuranga i kitea i nga rangahau kararehe.
Hypoglycemia me te whakamahi i te wa ano me etahi atu raau taero hypoglycemic
I whakaatuhia mai ko te whakamahinga o te canagliflozin hei monotherapy, hei karawhiu ranei ki nga kaihoko o te hypoglycemic (ko te whakamahinga kaore e haere tahi ana me te whanaketanga o te hypoglycemia), kaore i te whakapaehia ki te whanaketanga o te hypoglycemia. E mohiotia ana ko nga insulin me nga kaiwhakaatu hypoglycemic e whakarei ake ana i tona muna (hei tauira, derivatives sulfonylurea) te whanaketanga o te hypoglycemia. I te whakamahi i te canagliflozin hei taapiri mo te haumanu hau, ma te whakarei ake i tana whakamaapera (hei tauira, te raarangi sulfonylurea), he nui ake te hopukanga o te hypoglycemia i te papa.
Ko te kupu, kia taea ai te whakaiti i te whakaheke o te hypoglycemia, ka tūtohutia kia whakahekehia te pirau o te insulin, o nga kaihaka ranei e whakanui i tona whakamaapopototanga.
Whakaitihia i roto i te rōrahi kaha
Ko te Canagliflozin te mana o te diuretic ma te whakanui ake i te tangohanga o te huka e te whatukuhu, e pa ana ki te diuresis osmotic, ka taea te heke i te rōnaki intravascular. Ko nga turoro ka kaha ake pea ki te paheketanga kino e pa ana ki te whakaheke o te roro whakahiato kei roto ko nga turoro e whiwhi ana i te "putorino" diuretics, nga turoro me nga mahi whakairo whakakahoretanga o te kaha whiu, me nga turoro pakeke> 75 tau.
I nga rangahau haumanu o te canagliflozin, he piki ake te maha o nga urupare kino e pa ana ki te whakaheke o te rōrahi intravascular (e.g.. I roto i nga wiki e ono o te maimoatanga canagliflozin, i reira nga keehi mo te pikinga iti o te bun serum me te whakaheke i te GFR i puta mai i te whakaheke o te kaha raupatu. I roto i nga turoro i kaha ake te heke iho o te rōnui intravascular, pera i te korero i runga ake nei, i etahi wa ka nui ake te heke o te GFR (> 30%), i muri mai kua whakatauhia, me etahi wa e raru ai te whakamaoritanga o te canagliflozin.
Me ripoata nga manawanui i nga tohu haumanu o te heke o te kaha o te kaha. Ko enei tauhohenga kino kaore i roa kua puta te ngoikore o te whakamahinga o te canagliflozin me te maha o nga whakamahinga o te canagliflozin i whakatauhia e te whakarereke o te tango i nga raau antihypertensive (tae atu ki nga diuretics). I roto i nga turoro me te whakaheke o te rōrahi whakatipu, me whakatikatika tenei ahuatanga i mua i te maimoatanga me te canagliflozin. I mua i te tuhi i te raau whakaekea a Invokana ®, he mea tika kia arotakehia te mahi koiora. E taunakitia ana kia nui ake te tirotiro o te mahi renal i roto i nga turoro me te GFR iti iho i te 60 ml / min / 1.73 m 2. Ko te whakamahinga o te canagliflozin i roto i nga turoro me te GFR iti iho i te 45 ml / min / 1.73 m 2 he contraindicated.
Kia whakamahia te tupato ki te canagliflozin i roto i nga turoro mo te whakaheke i te pehanga toto e tika ana ki te tango i te tarukino ka raru pea, hei tauira, i nga turoro me nga mate cardiovascular e mohiotia ana, i nga turoro me te eGFR 2, i nga turoro e tango ana i nga rongoā antihypertensive, me te whakapae arterial i hītori i roto i nga turoro e tango ana i nga diuretics tuuturu i nga turoro pakeke (> 65 tau).
Kua piki ake te hematocrit
I runga i te papamuri o te whakamahi o te canagliflozin, i kitea te piki o te hematocrit, na reira me tupato ki te whakamahi i te rongoa i roto i nga turoro me te hematocrit teitei.
Nga mate kino o nga kohinga
I te mea ko te aukati o te hauhā o te momo konutai-whakawhirinaki o te konutai-2 he mea whakahiatohia me te piki haere o te tangohanga o te huka e nga whatukuhu, ko te takenga o te vulvovaginitis candidal i roto i nga waahine me te balanitis me te balanoposthitis i roto i nga taangata ka rongohia i nga rangahau haumanu. Ko nga taangata (nga tane me nga wahine) he maha nga korero mo te mate o te hakihaki i nga waahanga kohinga ka kaha ake te whanake o tenei mate. I whakawhanakehia te Balanitis me te balanoposthitis anake, i te tuatahi, i nga tane kaore nei i te kotinga, kua whakaatuhia ano hoki nga keehi o te phimosis. I te 0.2% o nga keehi, ka kotia nga turoro. I te nuinga o nga keehi, i whangihia te mate ki nga kaihoko antifungal o te rohe e tohuhia ana e te taakuta, i haria ranei e ratau te takahi ki te papamuri o te maimoatanga canagliflozin.
Te ngoikore o te ngakau
Ko te wheako ki te whakamahi i te raau taero i te ngoikore o te ngakau o te akomanga mahi III (e ai ki nga tohu NYHA) he iti noa iho. Kaore he wheako o te whakamahinga o te tarukino i te ngoikore o te ngakau kore o te IV i te akomanga mahi (te tohu NYHA).
Te whakaaweoho ki te tarai motokā me te mahi me nga mahi miihini
Kaore i whakapumautia he canagliflozin ka pa ki te kaha o te taraiwa waka me te mahi me nga motuka.Heoi, me maarama nga turoro ki te mate o te haemateatanga i te wa e whakamahi ana i te canagliflozin hei taapiri mo te haumanu i te raakui mo te tarukino ranei e whakarei ake ana i ona nekehanga, he nui te tupono ki te whakawhanake i nga tauhohenga kino e pa ana ki te heke o te kaha o te kaha (puhanga postural) me te kaha ngoikore ki te whakahaere nga waka me nga motuka mo te whakawhanaketanga o nga aitua kino.
Nga Tikanga Tauhokohoko Hoko
Kaihanga
Te whakaputanga o te puka inenga oti:
Janssen-Ortho LLC, 00778, State Road, 933 km 0.1 Maimi Ward, Gurabo, Puerto Rico.
Te paahinga, te takai me te kaporeihana:
Janssen-Silag S.p.A., Itari,
Wāhitau ture: Cologno Monzeze, Milan, ul. M. Buonarotti, 23.
Wāhitau tūturu: 04100, Borgo San Michele, Latina, ul. S. Janssen.
Kaipupuri Tiwhikete Rehita, Organisation Organisation
Johnson & Johnson LLC, Russia, 121614, Moscow, ul. Krylatskaya, 17/2
Ko tenei putanga tohu ka whai kiko mai i te 04.29.2016
