Atorvastatin 10 mg - tohu mo te whakamahinga

Whakaahuatanga e whai take ana ki 26.01.2015

• Ingoa Latin: Atorvastatin
• Te tohu ATX: S10AA05
• Matū hohe: Atorvastatin (Atorvastatinum)
• Kaihanga: CJSC ALSI Pharma

Kei roto i tetahi papa te 21.70, te 10.85 milligram ranei atorvastatin te konupora trihydrate, e pa ana ki te 20 ki te 10 milligram ranei o te atorvastatin.

Hei waahanga awhina, ko te Opadra II, te magnesium stearate, aerosil, māngaro 1500, te lactose, te cellulose microcrystalline, konupora karate.

Te mahi rongoā

Ko tenei raau taero he hypocholesterolemic - he whakataetae me te aukati te aukati i tetahi whākono e whakahaere ana i te tere o te huringa o te HMG-CoA ki te mevalonate, ka mutu ka uru ki te sterolote, tae atu ki te cholesterol.

Ko te whakaheke o te lipoproteins plasma me te cholesterol i muri i te tango i te rongoa na te mea he whakaheke i te whakaputanga o te cholesterol i roto i te ate me te ngohe o te huringa o te HMG-CoA, me te piki haere o nga taumata o nga kaiwhakauru LDL i runga i te mata o nga pūtau ate, e piki ake ana te whakaohooho me te katote o te LDL.

I nga tangata whai homozygous me te heterozygous whanau hypercholesterolemia, ka whakauruhia te dyslipidemia, me te hypercholesterolemia kore-whakatipuranga, he whakaheke i te apolipoprotein B, te tapeke cholesterol, me te iti-iho-cholesterol-lipoproteins e kitea ana i te tango i tenei rongoa.

Ko tenei tarukino he whakaheke i te pea o te whakawhanaketanga. ischemia me te tahuti i nga taangata o te katoa o te reanga huakutaku kaore he angina maumau me te ngaru Q. Ka whakahekehia hoki te aitua o te patu kore-mate me te patu, te nuinga o te waa o nga mate cardiovascular me te mate ki te whakawhanake i nga mate mate o te ngakau me nga toto toto.

Nga rongoā me te pharmacokinetics

He nui te whakauru, ko te mea tino nui i roto i te toto e kitea ana i muri i te kotahi ki te rua haora i muri i te whakahaere. He iti te koiora na te aukati presystemic o te papanga kaha i roto i te mucosa whawha me te paanga o te "iraa tuatahi ma te ate" - 12 ōrau. Tata ki te 98 ōrau o te horopeta e tangohia ana e herea ana ki te pūmua plasma. Ka puta te tangatanga ki te ate me te whakahiatotanga o te metabolites kaha me nga tikanga kore mahi. Ko te hawhe-ora ko 14 haora. I te wa o te hemodialysis kaore i te whakaatuhia.

Nga Panui

Ko te rongoa kaore e tangohia me te:

• i raro iho i te 18 tau
• hapu me wā whakatō,
• te ngoikore o te ate,
• Nga mate ate hihiko, te kaha ake ranei o te ngohe o nga kaiao "ate" mo nga take maarama,
• hypersensitivity ki nga ihirangi o te tarukino.

Me tango me te mate uaua uaua, wharakia kaua e whakahaeretia nga tikanga whakahaere whaanui epilepsy, sepsis, Whiwhinga arterialKo nga mate o te kirihou me te endocrine, nga koretake ki te pauna electrolyte o te tino taumaha, te hitori o te mate ate me te waipiro.

Nga mate taha

Ka tango koe i enei papa, ka wheako pea koe:

• whakahuihui kauhoe, mastodyniariro te taumaha (onge)
• albuminuria hypoglycemiahyperglycemia (onge)
• petechiae, ecchymoses, seborrhea, hauānui ake sweating, xeroderma, alopecia,
• Ko te whakamaoritanga a Lyell, he tauira huhua whaihua, Whakaahua Whakaahua, Tuhinga o mua, angioedema, urutaria, whakapā atu i te dermatitishe kiri hakihaki me te hakihaki (onge)
• takahi o te ejaculation, whakapiki, ka heke te libido, epididymitis, metrorrhagia, nephrourolithiasis, he pupuhi toto, hematuria, jade, whawha,
• kirimana tuuturu, uaua hypertonicity, torticollisTuhinga o mua myalgiawhaihua myopathy, anisitis, tendosynovitis, Putihakicramps waewae haumanu,
• tenesmus, he putiputi toto, te merena, te toto tapawhara, te ngoikoretanga o te ate, jaundice cholestatic, pancreatitis, te whewhe duodenal, cheilitis, colic utu, hepatitisgastroenteritis, puku o te mucosa waha, te hakihaki, esophagitis, stomatitis, ruakidysphagia hīpakamaroke mangai, piki haere heke ranei te hiahia, mamae mauiui, gastralgia, totohe, whanako ranei constipation, Ngahuikahu, okiā,
• oriwa, whakarahihia o te hakihaki kakariki, dyspnea, huangō, rhinitis, Bronchitis,
• thrombocytopenia, lymphadenopathy, huaketo,
• angina pectoris, tataiwa, phlebitis, te kaha o te toto, te orthostatic hypotension, palpitations, te mamae o te uma,
• te ngaro o te reka, parosmia, karaati, turi, te haehae retinal, te whakararumarutanga noho, te maroke whakarau, tinnitus, amblyopia,
• Tuhinga o muamatakahurimu pouri, migrainehyperkinesis, paralysis mata, ataxiamahi ngakau aronganui amnesianeuropathy huawhenua, paresthesia, moemoeā moemoeā, te momoe, malaise, astenia, tokomona, ngoikore, korokoro.

Te taunekeneke

Ko te whakahaere ohorere me nga haurangi protease te whakanui ake i te kaha o te kaha o te hinu toto. Ko te whakamahinga honohono me nga raau taero he whakaiti i te kukume o te taamora steroid o te endogenous (tae atu ki a Spironolactone, Ketoconazole me Cimetidine) ka kaha ake te whakaheke i te waeroone o te waipuna.

I te wa kotahi ka tangohia me te waikawa nikotinic, erythromycin, fibrates me cyclosporins, ka kaha ake te whakawhanake i te myopathy ina rongohia ki etahi atu taero o tenei karaehe.

Simvastatin me Atorvastatin - he pai ake?

Simvastatin He statin maamaa, a ko Atorvastatin te ahua hou o te ahu mai i te waihanga. Ahakoa he rereke nga huarahi metabolic me nga hanganga matū, he rite te rongoa a-rongoatanga ki a raatau. He raru ano to raatau taha, engari he nui ake a Simvastatin i te Atorvastatin, no reira ko te kaupapa utu ko Simvastatin te whiriwhiri pai ake.

Takaroa

He tiketike te ngaru. Ko te waa ki te tae i te nuinga o te waa ko te 1-2 haora, ko te nuinga o te kukume i roto i nga wahine ko te 20% te teitei, AUC (te rohe kei raro o te kuru) he 10% te iti ake, ko te nuinga o te kukume i roto i nga turoro me te cirrhosis waipiro he 16 nga wa, ko te AUC he 11 nga wa teitei atu i te mahi noa. Ko te kai paku ka whakaiti i te tere me te roanga o te whakauru o te tarukino (na te 25% me te 9%, no ia tera), engari ko te whakahekenga o te cholesterol LDL he rite ki tera me te whakamahi o te atorvastatin kaore he kai. Ko te kukume o te atorvastatin ka whakamahia i te ahiahi he iti ake i te ata (tata ki te 30%). I whakakotuhia tetahi hononga taatai ​​i waenga i te taumata o te whakauru me te haurangi o te tarukino.

Bioavailability - 14%, te koiora raupaparorohiko o te ngohe aukati ki te HMG-CoA reductase - 30%. Ko te koiora raupaparorohiko he iti na te mea ko te haangai presystemic i te haanga o te kiri o te hakoko o te gastrointestinal me te "waahanga tuatahi" na te ate.

Ko te kaha toharite tohatoha ko te 381 l, ko te hononga me te pūmua plasma he 98%. Ka whakahekehia te nuinga i roto i te ate i raro i nga mahi a te cytochrome P450 CYP3A4, CYP3A5 me CYP3A7 me te waihanga o te metabolites kaha-takahi (ortho- me te parahydroxylated derivatives, hua beta-oxidation). Ko te aukati haukotia o te tarukino ki te HMG-CoA reductase e tata ana ki te 70% e whakatauhia ana e te ngohe o nga metabolites porohita.

Ka tangohia atu i roto i te kopapa i muri i te mate whakarere me te tino whakariterite ranei (kaore i te ururua nui o te mate).

Ko te hawhe-ora ko nga haora 14. Ko te ngohe haukati ki te HMG-CoA reductase e mau tonu ana mo te 20-30 haora, na te kaha o te metabolites kaha. He iti iho i te 2% o te werohanga waha ka whakatau i roto i te mimi.

Kaore i tangohia atu i te waa hemodialysis.

Nga tohu mo te whakamahinga

• hei taapiringa mo te kai ki te whakaheke i te nuinga o te cholesterol, LDL-C, apo-B, me nga triglycerides i roto i nga pakeke, taiohi, me nga tamariki 10 tau te pakeke ake ranei me te hypercholesterolemia tuatahi, tae atu ki te hypercholesterolemia whanau (putanga heterozygous) me te whakakotahi ranei (konatunatua) hyperlipidemia momo IIa me IIb kia rite ki te whakariterite a Fredrickson), i te wa e kore nei e rite te whakautu mo te kai me etahi atu momo rongoa kaore i te rongoa.
• ki te whakaheke i te kohinga nui o te cholesterol, LDL-C i nga pakeke me te hypercholesterolemia whanau homozygous hei taapiri i etahi atu rongoa lipid-heke (e.g. LDL-apheresis), ki te kore e rite nga maimoatanga penei.

Te Aukati Mate Kore mo te Pakihi.

• te aukati i nga huihuinga konganui i roto i nga turoro pakeke ka nui te tupono ki te whakawhanake i nga kaupapa cardiovascular tuatahi, i tua atu i te whakatikatika o etahi atu mea morearea,
• te ārai tuarua o nga raru o te mamae i roto i nga turoro me te mate ngakau o te koronari hei whakaiti i te katoa o te tupapaku mate, mate whiu miocardial, whiu, re-hohipera hoki mo te angina pectoris me te hiahia mo te whakahou.

Te inenga me te whakahaere tari

Kei roto. Tangohia i tetahi wa o te ra, ahakoa he aha te horomanga kai.

I mua i to tiimata maimoatanga maimoatanga me te Atorvastatin, me whakamatau koe ki te whakahaere i te hypercholesterolemia ma te whakamahi i te kai, te whakakii me te mate taimaha i nga turoro me te mate huakore, me te maimoatanga o te mate o raro.

I te whakatakoto i te raau taero, me tohu te manawanui i tetahi kai paerewa hypocholesterolemic, e tika ana kia piri tonu ia i roto i te waa maimoatanga katoa.

Ko te horopeta o te tarukino ka rereke mai i te 10 mg ki te 80 mg kotahi i te ra, ka peitated ka whai whakaaro ki te kukume tuatahi o te LDL-C, te kaupapa o te rongoa me te taangata takitahi ki te haumanu. Ko te horopeta o te ra o te raau taara ko 80 mg.

I te tiimata o te maimoatanga me / ranei i te waa o te piki o te horopeta o Atorvastatin, me aro ki te aro ki nga ngongo o te lipids i te plasma toto i nga wiki 2-4 katoa, me te whakatika i te horopeta kia rite tonu.

Haka-te-pai-nui o te whanauora

Ko te horopeta tuatahi ko te 10 mg ia ra. Ko te horopeta ka tohua ko ia takitahi ka arotake i tana huringa i nga wiki 4 ka taea te neke ki te 40 mg ia ra. Katahi pea ka nui ake te horopeta mo te 80 mg mo ia ra, ko te whakakao ranei o nga whakaurunga o nga waikawa rino me te whakamahi o te atorvastatin i te horopeta 40 mg ia ra ka taea.

Whakamahia i roto i nga tamariki me nga taiohi mai i te 10 ki te 18 nga tau me te hypercholesterolemia whanau heterozygous

Ko te horopeta tiimata e taunakitia ana 10 mg kotahi ia ra. Ko te horopeta ka nui ake te 20 mg i ia ra, ka pa ki te waahi haumanu. Ko te wheako ki te horopeta neke atu i te 20 mg (he rite ki te horopeta o te 0.5 mg / kg) he whāiti. He mea tika ki te titrate te horopeta o te tarukino na te kaupapa o lipid-lowering therapy. Ko te whakariterite i te horopeta me whakahaerehia i te wa o te 1 wa i roto i nga wiki 4, neke atu ranei.

Whakamahia i roto i te taapiri me etahi atu rongoa

Mena e tika ana, me whakamahi i te wa ano ki te cyclosporine, telaprevir tetahi huinga tipranavir / ritonavir ranei, kaua e neke atu i te 10 mg ia ra te rongoa o te rongoa Atorvastatin.

Me whakamahia te tupato ka whakamahia te horopeta iti o te atorvastatin iti i te wa e whakamahia ana me te haurangi o te protease HIV, hepatitis C huukohu hauwha (boceprevir), clarithromycin me te itraconazole.

Nga tohu haurangi

Kaore ano kia whakapumautia nga tohu motuhake o te overdose. Ko nga tohu kei roto ko te mamae o te ate, te koretake o te renal, he whakamahinga roa o te myopathy me te rhabdomyolysis.

I te wa e pa ana ki te paatai ​​ngatahi, ko nga tikanga e whai ake nei: ko te tirotiro me te pupuri i nga mahi whakahirahira a te tinana, me te aukati i te whakauru mai o te tarukino (raina ka ngote mate, ka mau ki nga arataki me te koha).

Na te whanaketanga o te myopathy, e whai ana i te rhabdomyolysis me te korokoro o te whakahokohono kino, me whakakore tonu te tarukino me te tiimatanga o te diuretic me te konutai Bicarbonate. Ko te Rhabdomyolysis ka arahi ki te hyperkalemia, e hiahia ana ki te whakahaere i roto i te otinga o te konupora ngota o te konupora a te konupora, te whakaurunga o te 5% otinga o te whatitiri (te puehu) me te insulin, me te whakamahinga o te waikawa-whakawhiti.

Mai i te mea ko te rongoa e piri ana ki te pūmua plasma, kaore i te whaihua nga hemodialysis.

Te taunekeneke tarukino

Ko te tupono o te whakawhanake myopathy me te rhabdomyolysis me te koretake o te koroke i te wa e rongoa ana me te HMG-CoA reductase inhibitors ka piki haere me te whakamahi i te cyclosporine, nga paturopi (erythromycin, clarithromycin, hipupristine / dalphopristine), me te haukoti Haumarutanga (indinavir, ritonoviraz, anti-ritonoviraz, anti-ritonovira itraconazole, ketoconazole), nefazodone. Ko enei raau taero katoa ka aukati i te isoenzyme CYP3A4, e uru ana ki te ngongo o te atorvastatin i roto i te ate. Ko te tauhohenga rite tonu ka taea ki te whakamahi i te atorvastatin mo te fibrates me te waikawa nikotinik kei roto i te ngutu-whakarewa (neke atu i te 1 g ia ra).

Ki te whakamahi i nga wa me nga haukoti mo te protease HIV. Ko te hepatitis C huaketo inhibitor, kia tupato te clarithromycin me te itraconazole me te whakamahi i te paanga iti o te atorvastatin.

Ko nga Kaitohu Isoenzyme CYP3A4

Mai i te mea ko te atorvastatin ka whakariterite e te isoenzyme CYP3A4, ko te whakakotahitanga o te atorvastatin me nga haukiri o te isoenzyme CYP3A4 ka arahi ki te piki haere o te kawenga plasma o te atorvastatin. Ko te tohu o te taunekeneke me te mana potentiation ka whakatauhia e te rereketanga o te painga ki te isoenzyme CYP3A4.

Ko te OATP1B1 te kaitukino i te rongoa kawenga

Ko te Atorvastatin me ona pākia he oneone o te pūmua kawe OATP1B1. Ko te OATP1B1 inhibitors (c., Cyclosporine) ka piki ake te koiora o te atorvastatin. Ko te hack, ko te whakamahi tonu i te atorvastatin i te horopeta o te 10 mg me te cyclosporine i te horopeta o te 5.2 mg / kg / ra, ka piki ake te kaha o te atorvastatin i roto i te plasma toto i te 7.7 nga wa. Ko te hua o te aukati o te mahi hepatic uptake transporter i runga i te kukume o te atorvastatin i nga hepatocytes kaore i te mohiotia. I roto i te keehi kaore e taea te karo i te whakamahinga rongoa o taua raau taera, ka tūtohutia kia whakaiti i te horopeta me te whakahaere i te whai huatanga o te rongoa.

Gemfibrozil / kotuku

Ki te papamuri o te whakamahinga o nga fibrates i roto i te monotherapy, ko te pehanga kino i tuhia i etahi wa, tae atu ki te rhabdomyolysis e pa ana ki te punaha musculoskeletal. Ko te mate o enei tauhohe ka piki haere me te whakamahi i te hunga whakakii me te atorvastatin. Mena kaore e taea te karo i te whakamahi waimeha o enei raau, ka whakamahia te horopeta iti o te atorvastatin. me te tirotiro auau i nga ahuatanga o te manawanui.

Te tuku puka me te hanga

I roto i nga ao rongoā ka kitea e koe anake te momo o te tarukino - i te ahua o nga papa. Ko te taputapu e pa ana ki nga raau taero kotahi-waahanga. Ka whai wāhi te Atorvastatin ki te whakaheke ki te waha o te ngutu hinu, ka whakauruhia tenei taonga ki te whakariterite i te ahua o te tote konutai (konupora trihydrate). I roto i te tohu o te tarukino i te patapatai, ka whakamunahia te horopeta o te waahanga kaha - 10 mg. Ko tenei moni kei roto i te 1 papa. Kaore te tarukino i te whakaatu i nga aitua e pa ana ki te noho mai o te kiri kiriata.

Ka taea te hokona a Atorvastatin ki nga kete pūtau. Kei roto i ia papa nga papa e 10. Ko te katoa o nga pupuhi ki roto i te pouaka kaata, ko te 1, 2, 3, 4, 5, me te 10 pcs ranei.

Ko te Atorvastatin 10 he taatai ​​enanthate e kore e aro ki te mahi whakaputa cholesterol.

He aha te mea kua whakaritea?

Ko nga waahanga nui o te tono:

• te whakapiki ake i te kaha o te raau taero ko te mahi e whai ana ki te whakaheke i te cholesterol (kua whakaohohia a Atorvastatin hei waahanga o te maimoatanga matatini), me te whakatutuki i nga hua e hiahiatia ana me te maimoatanga kai,
• te maimoatanga o te punaha cardiovascular, ka aukati i te whakawhanaketanga o nga whakaekenga i puta mai i te piki o te toto, te cholesterol nui, te kuiti o nga toto toto.

Puka inenga

Papa Pataiti 10 mg, 20 mg me te 40 mg

Kei roto i tetahi papa:

matū kaha - atorvastatin (ko te tote waikawa o te trihydrate) 10 mg, 20 mg me te 40 mg (10.85 mg, 21.70 mg me te 43.40 mg),

toa te konupora karate, te crospovidone, te konutai, te konutai ki te konutai, te konutai hau, te kohinga korloid, talc, cellulose microcrystalline,

hanganga anga: Opadry II māwhero (talc, polyethylene glycol, titanium dioxide (E171), polyvinyl waipiro, rino (III) oxide kowhai (E172), rino (III) waikawa whero (E172), rino (III) oxide mangu (E172).

Papa matotoru te mawhero me te mata o te biconvex

Ko te honohono parani

Ko te uara AUC o te atorvastatin ka nui ake te whakamahi me te whakamahi i te atorvastatin me etahi kohinga o te haurangi o te protease HIV, me te atorvastatin me te hepatitis C huakena protease inhibitor telaprevir. Na reira, ko te whakamahinga waatea o te atorvastatin i roto i nga turoro e mau ana i te honohono o te kaitoha o te protease HIV i roto i te tipranavir me te ritonavir ko te hepatitis C huaketo protease inhibitor telaprevir ranei te karo. Kia whakamahia te tupato ki te whakamahi i te atorvastatin i nga wa katoa me te whakakotahitanga o te kaitautoko o te proteehae HIV i te lopinavir me te ritonavir, me te whakaheke o te atorvastatin iti. Kia tupato me te whakamahi i te atorvastatin me te whakakotahitanga o te kaitautoko o te protease HIV, saquinavir me ritonavir, darunavir me te ritonavir, te fosamprenavir me ritonavir, ko te fosamprenavir ranei, engari ko te horopeta o te atorvastatin kaua e neke atu i te 20 mg. I roto i nga turoro e tango ana i te rongopai he iti o te ngarara o te rongoa o te rongoa o te mate o te proteine, ko te rongoa hepatitis C ranei he mate hepatitis C te protease inhibitor boceprevir, ko te whiu o te atorvastatin e kore e neke atu i te 40 mg;

Toonga rongoa

Takaroa

Ko te Atorvastatin ka tino tere te kawenga i muri i te whakahaere a-waha, ka eke tana kukume plasma ki te taumata teitei mo te haora 1 - 2. Ko te koiora whanaunga o te atorvastatin he 95-99%, tino - 12-14%, he puhipuhi (e whakarato ana i te aukati o te HMG-CoA reductase) - tata ki te 30 % Ka whakamāramahia te koiora raupaparongo iti na te aukati presystemic i roto i te membrane mucous o te ngutu gastrointestinal me / te paahitanga i te wa tuatahi o te ate. Te aukati me te kukume plasma ka piki te rahi ki te horopeta o te tarukino. Ahakoa te meka e tangohia ana me te kai, ka heke te hoputanga o te tarukino (ko te kukume teitei me te AUC e tata ana ki te 25 me te 9%, ia), ko te whakaheke o te taumata cholesterol LDL kaore e whakawhirinaki ki te atorvastatin i tangohia me te kai kaore ranei. I te wa e tango ana i te atorvastatin i te ahiahi, he iti te kukume o te plasma (he tata ki te 30% mo te kukume nui me te AUC) i te wa e tango ana i te ata. Heoi, ko te whakaheke i te whakawhitinga LDL kaore i te whakawhirinaki ki te waa tango i te tarukino.

Neke atu i te 98% o te tarukino e herea ki te pūmua plasma. Ko te ōwehenga erythrocyte / plasma he tata ki te 0.25, e tohu ana i te paheketanga ngoikore o te tarukino ki roto i nga pūtau toto whero.

Ka whakahekehia te Atorvastatin ki nga taakahu-a-parae-para-hydroxylated me nga hua beta-oxidized. Ko te aukati o te raau taero ki te HMG-CoA reductase e tata ana ki te 70% i tutuki na te mahi o te haangai i te metabolites. I kitea a Atorvastatin he tangata ngoikore ngoikore o te cytochrome P450 ZA4.

Ko te Atorvastatin me ona konutai ka tino haehae ki te peera i muri i te mate uruta me te peehatanga nui ranei. Heoi, ko te raau taero kaore i te ngoikore ki te whakaheke enterohepatic nui. Ko te roa o te hawhe-ora o te atorvastatin tata ki te 14 haora, engari ko te roanga o te mahi aukati ki te HMG-CoA reductase na te tohatoha o te metabolite kaha ko nga haora 20-30. Iti iho i te 2% o te horopeta waha o te atorvastatin ka tangohia i roto i te urine.

Ko te kukume plasma o te atorvastatin i nga taangata hauora hauora (neke atu i te 65) he teitei (tata ki te 40% mo te kukume nui, 30% mo te AUC) i te taiohi. Kaore i kitea he rereketanga o te whai huatanga o te maimoatanga me te atorvastatin i nga turoro tawhito me nga turoro o etahi atu taipakeke.

Ko te kukume o te atorvastatin i roto i te hinu toto i roto i nga wahine ka rereke te kukume i te hinu toto i roto i nga tane (i nga wahine, ko te kukume nui te 20% te teitei, me te AUC - 10% iti iho). Heoi, kaore i kitea nga rereketanga o nga haumanu i te paanga o nga taumata lipid i nga taane me nga wahine.

Ko nga mate o te peekehakore kaore e pa ki te kukume o te tarukino ki te plasma, i te paanga ranei o te atorvastatin ki nga taumata lipid, na reira kaore he hiahia mo te whakatikatika i te hunga mate ki nga mate e tutuki ana te mate. Kii i nga rangahau kaore i hipokina nga turoro ki te kore o te whakaoratanga o te wahanga o te waahi; pea, kaore e tika te huri o te hemodialysis i te aukati o te atorvastatin, i te mea ko te raau taero tata tonu te hono ki nga karamu plasma toto.

Ko te kukume o te atorvastatin i roto i te plasma toto ka nui ake te kukume (te nuinga o te kukume - tata ki te 16 nga wa, AUC - 11 nga wa) i nga turoro me te cirrhosis o te ate o te haurangi etiology.

Takaroa

Ko te Atorvastatin he kaitautoko whakataetae a te HMG-CoA reductase-enanthate, e aukati ana i te tere o te hurihanga o HMG-CoA ki te mevalonate - he Tuhinga o te karamu (tae atu ki te cholesterol (cholesterol)). I roto i nga turoro me te hypcholesterolemia whanau homozygous me te heterozygous, he ahua tuuturu o te hypercholesterolemia me te dyslipidemia whakaranu, ka whakahekehia e te atorvastatin nga kukume katoa o te cholesterol, te iti o te lipoproteins iti (LDL) me te apolipoprotein B (Apo B). Ko te Atorvastatin ka whakaiti i te kukume o te lipoproteins iti iti (VLDL) me te triglycerides (TG), me te whakanui ake i te kohinga o te lipoproteins ki te putunga tiketike (HDL).

Ko te Atorvastatin ka whakaiti i te taumata o te cholesterol me te lipoproteins i roto i te plasma toto ma te aukati i te HMG-CoA reductase, te whakahiatotanga o te cholesterol i roto i te ate me te whakanui ake i te maha o nga kaiwhakauru LDL i te mata o nga hepatocytes, e haere tahi ana me te piki ake o te whakaoho me te catabolism o LDL. Ko te Atorvastatin ka whakaiti i te mahinga LDL, ka piki haere te whakahokinga mai o te kaiwhakauru LDL. Ko te Atorvastatin ka tino whakaheke i nga taumata LDL i nga turoro me te hypercholesterolemia whanau homozygous, kaore e pai ake ki te rongoa paerewa me nga raau taero-whakarewa.

Ko te waahi tuatahi o te mahi a te atorvastatin ko te ate, he nui te awe ki te whakahiatotanga o te cholesterol me te waatea o te LDL. Ko te whakaheke o te taumata o te cholesterol LDL e whakatikatika ana me te horopeta o te tarukino me tona kukume i roto i te tinana.

Ko te Atorvastatin i te horopeta o te 1080 mg ka whakaitihia te taumata katoa o te cholesterol (e 30-46%), te LDL cholesterol (e 41-61%), Apo B (na te 34-50%) me te TG (na te 14-33%). Ka tutuki tenei hua i roto i nga turoro me te hypercholesterolemia whanau heterozygous, he momo kua riro mai i te hypercholesterolemia me tetahi momo whakahiato o te hyperlipidemia, tae atu ki nga turoro me te mellitus-kore-whakawhirinaki mellitus.

I roto i nga turoro me te hypertriglyceridemia motuhake, ka whakahekehia e te atorvastatin te taumata o te cholesterol katoa, te LDL cholesterol, te VLDL cholesterol, Apo B, TG me te paku i te taumata o te HDL cholesterol. I roto i nga turoro me te dysbetalipoproteinemia, ka whakahekehia e te atorvastatin te taumata o te cholesterol-whakaheke i te ate.

I roto i nga turoro me te momo IIa me te IIb hyperlipoproteinemia (rite ki te whakariterite Fredrickson), ko te taumata toharite o te pikinga HDL cholesterol i te wa e whakamahi ana i te atorvastatin i te horopeta 10-80 mg ko te 5.1-8.7%, ahakoa o te horopeta. I tua atu, he nui te whakaheke i te horopeta-kore ki te paheketanga o te kohinga cholesterol / HDL me te cholesterol HDL. Ko te whakamahi i te atorvastatin ka whakaiti i te mate o te ischemia me te mate i roto i nga turoro me te infarction myocardial kaore he ngaru Q me te angina e mau ana (ahakoa he aha te ira tangata me te pakeke) he waatea tika ki te taumata o te LDL cholesterol.

Hohorozygous e pā ana ki te pediatrics. I nga tama tane me nga kotiro he 10-17 nga tau me te hypercholesterolemia heterozygous whanau ranei te hypercholesterolemia kino, te atorvastatin i te horopeta 10-20 mg i te ra kotahi ka tino heke te taumata o te cholesterol, LDL cholesterol, TG me Apo B i te toto toto. Heoi, kaore he painga nui o te whakatipuranga me te rangatahi i roto i nga tama tane, i te roanga ranei o te huringa menstrual i nga kotiro. Ko te haumaru me te whai hua o nga paatai ​​ki runga ake i te 20 mg mo te maimoatanga o nga tamariki kaore ano kia akohia. Ko nga whakaawe o te roanga o te maimoatanga atorvastatin i te wa o te tamarikitanga e pa ana ki te whakaheke o te morbidity me te tahuti i te pakeke, kaore ano kia whakapumautia.

Te inenga me te whakahaere tari

I mua i te tiimata o te maimoatanga Atorvastatin, he mea tika ki te whakatau i te taumata o te cholesterol i roto i te toto ki te papamuri ki te papamuri o te kai e tika ana, tohua te whakakaha tinana me te tango i nga mahi ki te whakaheke i te taumaha tinana i roto i nga turoro me te mate taikaha, me te whakahaere maimoatanga mo nga mate o raro. I te wa e rongoa ana me te atorvastatin, me piri nga turoro ki tetahi kai paerewa hypocholesterolemic. Kua rongoa te raau taero i roto i te horopeta o te 1080 mg ia ra i ia ra, engari i te wa ano, engari i te wa ano o te ra, ahakoa ko nga taarua kai. Ko nga pota tuatahi me te tiaki tiaki ka taea te takitahi te whakarite ki te taumata tuatahi o te LDL cholesterol, nga whaainga me te whai huatanga o te maimoatanga. I muri i nga wiki 2-4 mai i te tiimata o te maimoatanga me / te whakarereketanga o te horopeta me te Atorvastatin, me waihangahia he kirikiri lipid ka whakatauhia te horopeta.

Hypercholesterolemia tuatoru me nga hononga (konatunatua) hyperlipidemia. I te nuinga o te wa, ka nui te tohu mo te raau taero ki te horopeta o te 10 mg i te wa ia ra. Ko te hua maimoatanga ka whanake i muri i te 2 wiki, ko te hua nui - i muri i nga wiki 4. Ka tautokohia nga huringa tika e te whakamahinga roa o te tarukino.

Homozygous whanau hypercholesterolemia. Kua rongoa te tarukino ki te horopeta 10 ki te 80 mg kotahi i ia ra, i ia wa, ahakoa mo te horanga kai. Ko nga pota tuatahi me te tiaki i te wa takitahi ka whakaritea. I te nuinga o te keehi, i roto i nga turoro me te hypercholesterolemia whanau homozygous, ka tutuki te hua me te whakamahi i Atorvastatin i te horopeta o te 80 mg kotahi ia ra.

Ko te hypercholesterolemia whanau a Heterozygous i roto i nga tamariki pediatrics (nga turoro 10-17 tau). Ka tūtohuhia te Atorvastatin ki te horopeta tuatahi.

10 mg kotahi ia ra. Ko te horopeta nui e hiahiatia ana ko te 20 mg kia kotahi ra i ia ra (ko nga pika neke atu i te 20 mg kaore ano kia akohia i nga turoro o tenei reanga pakeke) Ka whakaritea te horopeta takitahi, me te whakaaro ki te kaupapa o te maimoatanga, ka taea te whakatika i te horopeta me te waa ki te 4 wiki neke atu ranei.

Whakamahia i nga turoro me te mate pukupuku o te whatukuhu me te korokoro. Ko nga mate o te peekehanga kaore e pa ki te kukume o te atorvastatin, te whakaheke ranei i te cholesterol LDL plasma, na reira kaore he take mo te whakatikatika i te horopeta.

Whakamahia i nga turoro tawhito. Kaore i kitea he rereketanga mo te haumaru me te whai hua o te tarukino ki te maimoatanga o te hypercholesterolemia ki nga turoro o nga tuākana me nga turoro pakeke i muri i te 60 tau.

Ko nga turoro me te mahi ate ate ngoikore kua whakaarohia te rongoa me te tupato ki te hononga me te paheketanga o te whakakore i te tarukino mai i te tinana. Kei te whakaatuhia te mana whakahaere o nga tohu haumanu me nga taiwhanga, a, ki te kitea nga huringa pathological nui, me whakaiti te horopeta, me whakamutua ranei te maimoatanga.

Mena kua whakatauhia tetahi whakataunga ki te whakahaere tahi o nga tohu Atorvastatin me CYP3A4, na:

Me kamata nga maimoatanga me te horopeta iti (10 mg), kia mohio ki te aroturuki i nga ngongo serum i mua i te titrating o te horopeta.

Ka taea e koe te aukati i te tango i te Atorvastatin mēnā ka tohutohuhia te haukene CYP3A4 i tetahi waahanga poto (hei tauira, he akoranga poto o te paturopi penei i te clarithromycin).

Taunakitanga e pā ana ki te korenga o te nuinga o te Atorvastatin ina whakamahi:

me te cyclosporine - kia kaua e neke atu te horopeta 10 mg,

me te clarithromycin - kaua e neke atu te horopeta 20 mg,

me te itraconazole - kaua e neke atu te horopeta 40 mg.

Azithromycin

Na te whakamahi wa o te atorvastatin i te horopeta 10 mg kotahi i te ra me te azithromycin i te horopeta o te 500 mg ia ra, kaore te rereketanga o te azithromycin i roto i te plasma toto.

Ko te whakakotahitanga o te atorvastatin i te horopeta 40 mg me te diltiazem i te horopeta o te 240 mg ka arahi ki te kaha o te atorvastatin i roto i te plasma toto.

CYP3A4 Isoenzyme Kaiwhakangungu

Ko te whakakotahitanga o te atorvastatin me nga kaitohu o te isoenzyme CYP3A4 (hei tauira, efavirenz, phenytoin, rifampicin, te whakarite wort a St John) ka arahi ki te whakaheke i te kukume o te atorvastatin i roto i te toto toto. Na te mea e rua te taunekeneke o te taunekeneke me te rifampicin (he kaiwhakatakoto i te isoenzyme CYP3A4 me te haukati hepatocyte OATP1B1), ko te whakamahinga waatea o te atorvastatin me te rifampicin e taunakitia ana, na te mea kua roa te whakariterite o te atorvastatin i muri i te tango i te rifampicin ka heke te ahotea o te toto atorvastatin. Heoi, ko te hua o te rifampicin ki te kukume o te atorvastatin i roto i nga hepatocytes kaore e mohiotia, me te kore e taea te whakakorehia te whakamahi i nga mahi, me ata tirotiro te whai hua.

Na te whakaurunga o te atorvastatin wa poto me te aukati kei roto i te konupora me te konupora konupora konupora, ka heke te kukume o te atorvastatin i roto i te plasma toto mo te 35%, heoi, kaore e rereke te tohu o te whakaheke i te LDL-C.

Ko te Atorvastatin kaore e pa ki nga pharmacokinetics o te phenazone, no reira, ko te taunekeneke me etahi atu raau taero e whakariterite ana e nga mea whakakotahi o nga punaha cytochrome P 450 kaore i te whakapaehia.

Colestipol

Na te whakamahi o te colestipol, ko te kukume o te atorvastatin i roto i te plasma toto i heke tata ki te 25%, heoi, ko te ngongo-whakaheke o te ngongo o te atorvastatin me te colestipol i tua atu i ia raau taero takitahi.

Na te whakamahi tonu o te digoxin me te atorvastatin i te horopeta 10 mg ia ra, kaore te huringa o te waikawa o te digoxin i roto i te plasma toto. Heoi, i te whakamahia e te digoxin ki te atorvastatin i te horopeta o te 80 mg / ra, ka piki ake te kukume o te digoxin na te 20%, na, me tirotiro te hunga turoro.

Whakawhitiwhiti ā-waha

Na te whakamahi waatea o te atorvastatin me te uruparakau waha kei roto i te norethisterone me te ethinyl estradiol, he nui te pikinga o te AUC o te norethisterone me te estrinyol etinyl i kitea e te 30% me te 20%, i a ia. Me whai whakaaro ki tenei mate i te wa e kowhiri ana i te kopu a-waha mo te wahine e tango ana i te atorvastatin.

Terfenadine

Ko te Atorvastatin me te whakamahi i te wa kaore he awangawanga tino nui i runga i nga pharmacokinetics o terfenadine.

Ko te whakamahi i te atorvastatin me te warfarin i nga ra tuatahi ka piki ake te hua o te warfarin i te toto toto (te whakaheke o te wa prothrombin). Ka memeha tenei paanga i muri i nga ra 15 ki te whakamahi i enei raau taero.

Na te whakamahi wa o te atorvastatin i te horopeta o te 80 mg me te amlodipine i te horopeta o te 10 mg, kaore nga tikanga i puta i te pharmacokinetics o te atorvastatin i te kawanatanga o te waatea.

Ko te waikawa Fusidic

I nga rangahau o muri-tauhokohoko, i tuhia nga keehi o te rhabdomyolysis i roto i nga turoro e mau ana i nga kaikiki, tae atu ki te atorvastatin me te waikawa fusidic.I roto i nga turoro e hiahiatia ana te whakamahi o te waikawa fusidic, me whakakorehia te maimoatanga me nga whatu i roto i te waa katoa o te waikawa fusidic. Ka whakamahia ano te haumanu statin e 7 nga ra i muri o te wa mutunga o te waikawa fusidic. I nga keehi rereke, ka whai waahi te rongoa rongoa roa me te waikawa fusidic, hei tauira, mo te maimoatanga o nga mate kino, me whai waahi tonu te whakamahi o te atorvastatin me te waikawa fusidic i roto i ia keehi me raro i te tino manaakitanga a te rata. Me matua korero te manawanui ki te taakuta mehemea ka kitea nga tohu o te ngoikore o te uaua, te ngakau ngawari, te mamae ranei.

Ko te whakamahinga o te ezetimibe e hono ana ki te whanaketanga o nga aitua kino, tae atu ki te rhabdomyolysis, mai i te punaha musculoskeletal. Ko te mate o enei tauhohe ka piki haere me te whakamahi i te atorvastatin me te ezetimibe. Ka tūtohuhia te tirotiro tirotiro mo enei turoro.

Ko nga keehi o te myopathy kua korerohia me te whakamahi i te atorvastatin me te colchicine. Ki te rongoa mo te rongoa me enei raau taero, me mahi tupato.

I te ako i te taunekeneke o te atorvastatin me te cimetidine, kaore i kitea he taunekeneke whai kiko.

Ko etahi atu rongoa whakahoahoa

Ko te whakamahi wa o te atorvastatin me nga raau taero he whakaheke i te kukume o nga homoni hāora endogenous (tae atu ki te cimetidine, ketoconazole, spironolactone) ka kaha ake te whakaheke i nga kukume o te huringa o te hakihaki endogenous (kia tupato).

I roto i nga rangahau haumanu, i whakamahia te atorvastatin hei whakakotahi me nga tarukino antihypertensive me nga estrogens, i tohua hei rongoa whakakapi, kaore nga tohu taunekeneke e hiahiatia ana i te rongoa. Kaore i whakahaerehia nga rangahau mo nga taunekeneke motuhake me nga raau taero.

Nga tohutohu motuhake

Ka taea e te Atorvastatin te whakapiki i te CPK serum, kia whaiwhakaaro ki te rereketanga o te mamae o te uma. Me whakaarohia ko te piki haere o te KFK i te 10 nga wa ka whakaritea ki te tikanga, i te taha o te myalgia me te ngoikore o nga uaua ka pa ki te myopathy, me whakakorehia te maimoatanga.

Na te whakamahi wa o te atorvastatin me te cytochrome CYP3A4 inhibitor protease (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole), me timata te horopeta tuatahi me te 10 mg, me te poto poto o te maimoatanga rongoa, me whakakorehia e te atorvastatin.

He mea tika kia tirotiro tonu i nga tohu o te mahi ate i mua i te maimoatanga, 6 me te 12 wiki i muri i te tiimata o te raau taero, i muri ranei i te whakapiki i te horopeta, me te waa (ia 6 marama) i te wa katoa o te whakamahinga (tae noa ki te mahi i nga ahuatanga o nga turoro o nga taumata o te transaminase te nuinga o te waa. ) Ko te pikinga o nga rongoa "hepatic" ka kitea i roto i nga marama 3 tuatahi o te whakahaere tarukino. Ka tūtohutia kia whakakorea te tarukino kia whakaiti ranei i te horopeta me te pikinga o te AST me te ALT neke atu i te 3 nga wa. Ko te whakamahinga o te atorvastatin me waatea te wa ki te whanaketanga o nga tohu haumanu e tohu ana i te aroaro o te myopathy o te hakihaki, i te aroaro ranei o nga mea e whakapae ana ki te whanaketanga o te korokoro o te ngau kino na te rhabdomyolysis (he mate kino, he heke te toto toto, te whaanui whanui, te whiu, te metabolic, te endocrine, te raru ranei o te electrolyte) . Me whakatupato i nga turoro kia tirotirohia e ratou ki te taakuta mehemea kaore i kitea te mamae o te ngoikoretanga ranei o te ngoikoretanga o te uaua, inaa kei te haere tahi te mate me te kirika.

Te taunekeneke tarukino

Kua piki ake te mate o te myopathy i te wa e rongoa ana me etahi atu taero o tenei karaehe i te wa e whakamahia ana te cyclosporine, nga ahu mai o te waikawa fibric, erythromycin, antifungals e pa ana ki te azoles, me te waikawa nikotinic.

Turukino whakakotahitanga tonu mo te whakatārewatanga kei roto i te konupora me te konumohe hydroxide i whakaiti te kukume o te atorvastatin i roto i te plasma toto i te 35%, heoi, kaore i rereke te tohu o te whakaheke i te LDL cholesterol.

Antipyrine: Ko te Atorvastatin kaore e pa ki nga pharmacokinetics o te antipyrine, na, ko te taunekeneke me etahi atu raau taero e whakaohohia ana e te tauaenenzimme cytochrome kaore i te tumanako.

Amlodipine: i roto i te maatauranga o nga taunekeneke a te tarukino i roto i nga tangata hauora, ko te whakahaere takahuri mo te atorvastatin i te horopeta o te 80 mg me te amlodipine i te horopeta o te 10 mg i arahina te hua o te atorvastatin e te 18%, ehara i te mea nui.

Gemfibrozil: na te kaha ake o te tupono ki te whakawhanake i te myopathy / rhabdomyolysis me te whakamahi i te HMG-CoA reductase inhibitors me gemfibrozil, ko te whakahaere waatea o enei raau taero me karo.

Ko etahi atu e fibrates: na te kaha ake o te tupono ki te whakawhanake i te myopathy / rhabdomyolysis me te whakamahi i te kaitautoko i te HMG-CoA mo te whakahekenga i te hunga ka mate, me tohu te atorvastatin me te tupato i te ra e tango ana i nga fibrates.

Ko te waikawa nikotini (niacin): ka nui ake te tupono ki te whakawhanake i te myopathy / rhabdomyolysis ina whakamahi ana i te atorvastatin me te waikawa nikotinic, na reira, me pai te whakaaro ki te whakaheke i te inenga o te atorvastatin.

Colestipol: ki te whakamahi i te colestipol, ko te kukume o te atorvastatin i roto i te plasma toto i heke iho i te 25%. Heoi, ko te hua o te ngutu-whakarewa o te atorvastatin me te colestipol i tua atu i ia tarukino takitahi.

Colchicine: me te whakamahi i te atorvastatin mo te colchicine, kua korerohia nga keehi o te myopathy, tae atu ki te rhabdomyolysis, na reira me tupato i te wa e tohu ana i te atorvastatin me te colchicine.

Digoxin: me te whakahaere tamau o te digoxin me te atorvastatin i te horopeta o te 10 mg, kaore i rereke te aukati paitini o te digoxin i roto i te plasma toto. Heoi, i te whakamahia te digoxin ki te taha ki te atorvastatin i te horopeta o te 80 mg / ra, ka piki ake te kukume o te digoxin mo te 20%. Ko nga kaihoko e whiwhi ana i te digoxin me te whakakii me te atorvastatin me kaha te tirotiro.

Erythromycin / clarithromycin: me te whakamahi i te atorvastatin me te erythromycin (500 mg e wha nga wa ia ra) me te clarithromycin (500 mg kia rua nga ra i te ra), e aukati ana i te cytochrome P450 ZA4, he piki ake te kukume o te atorvastatin i roto i te plasma toto.

Azithromycin: me te whakamahi waatea o te atorvastatin (10 mg kotahi i te ra) me te azithromycin (500 mg / kotahi i te ra kotahi), kaore i rereke te kukū o te atorvastatin.

Terfenadine: me te whakamahi ohorere o te atorvastatin me te terfenadine, kaore i kitea he panoni tino nui i roto i nga pharmacokinetics o terfenadine.

Whakahaerehia a waha. i te wa e whakamahi ana i te atorvastatin me te uruparakau waha kei roto i te norethindrone me te ethinyl estradiol, he nui te pikinga o te AUC o te norethindrone me te estrinyol e pā ana ki te 30% me te 20%, i a ia ano. Me whai whakaaro ki tenei mate i te wa e kowhiri ana i te kopu a-waha mo te wahine e tango ana i te atorvastatin.

Warfarin: i te ako i te taunekeneke o te atorvastatin me te warfarin, kaore i kitea he tohu o te taunekeneke hauora tino.

Cimetidine: i te ako i te taunekeneke o te atorvastatin me te cimetidine, kaore i kitea he tohu o te taunekeneke hauora tino.

Ko nga Kaihautū Ino: te whakamahi waatea o te atorvastatin me nga inhibitor protease e mohiotia ana ko te cytochrome P450 ZA4 inhibitors i haere tahi me te piki haere o te hinu plasma o te atorvastatin.

Ko nga kupu tohutohu mo te whakamahi honohono o te atorvastatin me te haukoti protease: