Repaglinide (Repaglinide)

Kaihoko hypoglycemic waha. Ka tere te whakaheke i te toto toto ma te whakaohooho i te tuku inihi i te mahi ki te pancreatic β-cell. Ko te tikanga mahi e hono ana ki te kaha ki te aukati i nga awa-whakawhirinaki o te ATP i roto i nga membrane o cells-cell ma te mahi i nga taangata motuhake, e arahi ana ki te heke o nga pūtau me te whakatuwheratanga o nga huarahi konupae. I te mutunga, ko te whakahekenga o te konupūmā ka piki ake te whakahekehanga hau e te β-pūtau.

I muri i te tango repaglinide, he urupare insulinotropic mo te horomanga kai e kitea ana mo te 30 meneti, ka heke ai te toto toto. I waenga i nga kai, kaore he pikinga o te kukū o te hau. I roto i nga turoro me te mate huka momo 2 mellitus (kaore i te-insulin-whakawhirinaki), i te tango i te repaglinide i roto o te mate ki te 500 4g ki te 4 mg, kua heke te horopeta o te taumata toto toto.

Takaroa

I muri i te whakauru, ka tere te tango mai i te repaglinide mai i te kaawaha o te ngutu, ka tae atu te Cmax i te 1 haora i muri i te whakahaere, ka mutu ka heke te taumata o te repaglinide i roto i te plasma ka mutu ana te 4 haora ka tino iti. Kaore he rereketanga o te haumanu i roto i nga taatai ​​o te pharmacokinetic o te repaglinide i te wa e tangohia ana i mua i te kai, 15 me te 30 meneti i mua i nga kai, i runga i te kopu noa ranei.

Ko te taamaha pūmua plasma he nui ake i te 90%.

Ko te Vd he 30 L (e rite ana ki te tohatoha i roto i te hauhiwhi whakakii).

Ko te Repaglinide he tata tonu te biotransformed i roto i te ate me te whakahiatotanga o te metabolites kore. Ko te repaglinide me ona konutai te nuinga o te kiri me te hinu, he iti iho i te 8% - me te urine (he metabolites), iti iho i te 1% - me nga kaiha (kaore i whakarereketia). T1 / 2 tata ki te 1 haora.

Ko te reanga whakahiato ka whakaritea takitahi, ma te kowhiri i tetahi horopeta kia pai ake ai nga taumata huka.

Ko te horopeta tīmatanga kua tohua ko 500 mcg. Ko te whakarahi i te horopeta me whakahaerehia kia kaua i mua atu i muri mai i nga wiki 1-2 mo te taapiri tonu, ka whakawhirinaki ki nga taatai ​​taiwhanga o te pākia waro.

Puka iti: kotahi - 4 mg, ia ra - 16 mg.

I muri i te whakamahi i tetahi atu raau taero hypoglycemic, ko te horopeta tiimata e taunakitia ana 1 mg.

I mua i ia kai matua. Ko te waa tino pai mo te tango i te tarukino he 15 meneti i mua o te kai, engari ka taea te tango 30 meneti i mua o te kai i mua tonu ranei o te kai.

Te taunekeneke tarukino

Ko te whakanui i te hua hypoglycemic o te repaglinide ka taea me te whakamahi i te haumitanga MAO, nga beta-kore-kore-kore, Kaitoko ACE, salicylates, NSAID, octreotide, anabolic steroid, etanol.

Ko te whakaiti i te hua hypoglycemic o te repaglinide ka taea me te whakamahi i nga wa o te whakahiatotanga hormonal mo te whakahaere a-waha, thiazide diuretics, GCS, danazole, hormones thyroid, simpathomimetics (i te wa e whakahou ana i te whakakore ranei i enei raau taero, he mea tika kia ata tirotiro i te ahua o te whakamaoritanga o te warowaihā).

Na te whakamahi i te repaglinide me nga raau taero ka tino whakahekehia i roto i te papa, ka whai whakaaro pea ki te whakawhitiwhiti i waenga.

I te hono atu ki nga raraunga e waatea ana i te pākia o te repaglinide e te CYP3A4 isoenzyme, he pai pea te taunekeneke me te haukati CYP3A4 (ketoconazole, intraconazole, erythromycin, fluconazole, mibefradil), me whai hua ki te pikinga o te taumata repaglinide plasma, me whai whakaaro. Ko nga Kaitohu o CYP3A4 (tae atu ki te rifampicin, phenytoin), ka taea te whakaiti i te kohinga o te repaglinide i roto i te plasma. Mai i te mea kaore i whakapumautia te tohu o te whakaurutanga, kua whakakotahihia te whakamahi i te waipuke ki enei raau taero.

Te hapu me te lactation

Te whakamahi i te wa e hapu ana me te lactation kua contraindicated.

I roto i nga rangahau whakamatautau, i kitea i te kore o te mate teratogenic, engari i te wa e whakamahia ana nga pota teitei i roto i nga kiore i te waahanga whakamutunga o te wa e hapu ana, embryotoxicity me te whanaketanga ngoikore o te tuuturu o te punu i kitea. Ka peia a Repaglinide i te miraka miraka.

Nga mate taha

Mai i te taha o te pākia: te awe ki te pākia pākia - tikanga hypoglycemic (pallor, nui ake te werawera, te korikori, te moe moe, te taikaha), te heke mai i roto i nga taumata o te huka toto ka puta te puututanga o te karekauho, otirā i te tiimata o te maimoatanga (i tuhia i te tokoiti o nga turoro me te kore hiahiatia te tangohanga o te tarukino).

Mai i te punaha o te kohua: te mamae o te puku, te korokoro, te kaki, te ruaki, te constipation, i etahi waahanga - ka nui haere te ngohe o nga kaiao enanthate.

Tauhohenga mate pāwera: te kauhau, te tikanga, te urticaria.

Momo 2 mate mellitus mote (kore-ineteti whakawhirinaki).

Nga Panui

Momo momo mate moteiti 1 (whakawhirinaki-i roto i te insulin), ketoacidosis te mate huka (tae atu ki te koma), ngoikore o te whatukuhu, te whakaheke kino o te hepatic, te rongoa i te rongoa e aukati ana i te CYP3A4, te haputanga (tae atu ki te whakamahere) , lactation, hypersensitivity ki te repaglinide.

Nga tohutohu motuhake

Ki te mate ate, te karawhiu ranei, te mate nui, te mate o te mate, te mate ranei, ka taea te heke o te repaglinide.

Whakamahia me te whakatupato ki nga turoro me te mate pukupuku o te tangata.

I nga turorotanga e ngoikore ana, i nga turoro ranei e mate ana te kai pai, me tango i te repaglinide ki te iti ake o te pota tuatahi me te waahi pupuri. Hei aukati i nga tauhohenga hypoglycemic i roto i tenei waahanga o nga turoro, me whiriwhiri te tikanga horopaki ma te tupato.

Ko nga tikanga hypoglycemic e whakaarahia ana ko te nuinga o nga tauhohenga ngawari ka mutu ka parea e te whakauru o nga warowaihara. I nga tikanga kino, ka tika pea te / ki te whakauru mai o te kohu. Ko te tūponotanga o te whakawhanake i enei tauhohenga ka whakawhirinaki ki te horopeta, nga tikanga kai, te kaha o te korikori tinana, te ahotea.

Me mohio ka taea e nga beta-aukati te tarai i nga tohu o te hypoglycemia.

I te wa e rongoa ana, me peka ke te hunga haurangi ki te inu waipiro, penei ka taea e te etanol te whakarei ake me te whakaroa i te paanga hypoglycemic o te repaglinide.

Te whakaawe i te kaha ki te taraiwa waka me nga taputapu whakahaere

I runga i te papamuri o te whakamahinga o te whakahou, ka taea te aromatawai i te whaihua ki te tarai i te motuka, ki te haere ranei ki etahi atu mahi mahi kino.

Takaroa

Ka aukati i nga awa potae ATP-e whakawhirinaki ana ki nga membrane o nga waahi beta e kaha ana te mahi a te islet o te pancreas, na ratou ka heke te whakatuwhera me te whakatuwheratanga o nga hongere o te konupae, e whakaohooho ana i te pikinga insulin. Ka whanake te urupare o te insulinotropic i roto i te 30 meneti i muri i te tono ka haere tahi me te whakaheke o te toto toto i te wa e kai ana (kaore e piki te kukume o te insulin i waenga o nga kai).

I nga whakamatautau i roto i vivo kaore ano hoki nga kararehe i whakakite i te mutagenic, teratogenic, nga painga karekaru me nga painga o te whaikorero.

Te taunekeneke

Nga poraka aukati, aukati ACE, chloramphenicol, anticoagulants tuuturu (derivatives Coumarin), NSAID, probenecid, salicylates, haukei MAO, sulfonamides, waipiro, anabolic anabolic - whakarei ake i te taha. Kaitautoko o te aukati ngongo, corticosteroids, diuretics (inaa ko nga hunga thiazide), isoniazid, waikawa nikotiniki i roto i nga horopeta tiketike, nga estrogens, tae atu ki hei waahanga o nga whakatoi waha, phenothiazines, phenytoin, sympathomimetics, he mate thyroid i te paanga.

Te paarua

Tohungia: hypoglycemia (hiakai, he ngenge me te ngoikore, te mamae, te ngoikoretanga, te awangawanga, te ngenge, te moe korekore, te po, te huringa whanonga e rite ana ki te kitea i te wa e haurangi ana, ka ngoikore te kukume o te aro, korero me te ngoikoretanga o te tirohanga, whakama, whakarihariha, okiaki, palpitations, cramp, maru makariri, koma, me etahi atu).

Te maimoatanga: me te hypoglycemia ngawari, kaore he tohu neurological me te ngaro o te maarama - te tango i nga warowaihā (te huka, te otinga huka ranei) kei roto me te whakatika i te horopeta o te kai ranei. I roto i nga momo kino (whakahekenga, ngaro o te maarama, koma) - i roto i te / ki te whakauru i te otinga huka 50% whai muri mai i te whanaketanga o te otinga 10% kia mau tonu te taumata toto toto i te iti rawa o te 5.5 mmol / L.

Nga tiimata mo te matū i Repaglinide

Whakamahia me te whakatupato i roto i nga turoro me te ngoikoretanga o te ate, te mahi raru ranei. I nga wa e rongoa ana, he mea tika kia tirotiro tonu i nga taumata o te hupuku i roto i te toto ki runga i te kopu kaore i te kai, ka mutu ana te kai, ko te pihi i ia ra te kukume o te huka i roto i te toto me te urine. Me whakatupato te manawanui e pa ana ki te piki ake o te mate o te hypoglycemia mo te takahi o te tikanga whakakahanga, te kai koretake, tae atu ki te kai i te wa e nohopuku ana, i a e inu ana i te waipiro. Ma te ahotea tinana me te ahotea, me whakariterite te horopeta.

Whakamahia me te tupato i te wa e mahi ana nga kaitoro o nga waka me nga taangata e whai hononga ana ki te ngaio.

Puka inenga

Papa 0.5 mg, 1 mg, 2 mg

He papa kotahi

matū hohe - repaglinide 0.5 mg, 1.0 mg, 2.0 mg,

kaihoko: cellulose microcrystalline, māngaro rīwai, te konupūmā pākawaikawa hauwai, polacryline, povidone K-30, glycerin, poloxamer 188, konupora konupora a te kowhatu, te kowiri rino kowaiwhai (E 172) mo te 1 mg inenga, te hāora whero whero (E 172) mo te 2 mg inenga .

He ma, he paku ma ranei nga papa (mo te inenga o te 0.5 mg), mai i te maama he kowhai ki te kowhai (mo te horopeta o te 1.0 mg), mai i te mawhero mawhero ki te mawhero (mo te inenga o te 2.0 mg), a tawhio noa, me te mata biconvex.

Toonga rongoa

Takaroa

Ko te Repaglinide ka tere te tango mai i te paparanga gastrointestinal, e haere tahi ana me te piki tere o tana kukume i roto i te plasma. Ko te kukume nui o te repaglinide ki te hinu ka tutuki i roto i te haora kotahi i muri i te whakahaere.

Kaore he rereketanga o te haumanu i waenga i nga pharmacokinetics o te repaglinide i te wa i tangohia i mua i te kai, 15 meneti, 30 meneti ranei i mua i nga kai, i runga i te kopu noa ranei.

Ko te pharmacokinetics o te repaglinide e whakaatuhia ana e te koiora tino toharite o te 63% (ko te rereketanga rerekee (CV) he 11%).

I roto i nga rangahau haumanu, i puta he rereketanga rereketanga-nui (60%) o te kukume repaglinide plasma. Ko te rereketanga a roto-takitahi mai i te iti ki te whakaheke (35%). Na te mea ko te whakariterite i te horopeta o te repaglinide kei te huringa i runga i te urupare haumanu o te manawanui ki te whakamaoritanga, kaore te rereketanga o te rerekee e pa ki te whaihua o te rongoa.

Ko te pharmacokinetics o te repaglinide e whakaahuahia ana e te iti o te tohatoha o te 30 l (i runga i te tohatoha i roto i te wai intracellular), me te tohu nui o te here ki te pūmua plasma o te tangata (neke atu i te 98%).

Ka mutu te tae o te tino nui (Cmax), ka tere te heke o te plasma. Ko te hawhe-ora o te tarukino (t½) tata ki te haora. Kua tino whakakorea te repaglinide mai i te tinana i roto i nga haora 4-6. Ko te repaglinide ka tino whakariterite, mai i te isoenzyme CYP2C8, engari, ahakoa, he iti ake te kiko, na te isoenzyme CYP3A4, a kaore nga konupuna e whai kiko ana ki te haahi hypoglycemic nui.

Ko te korehau repaglinide ka peehia e nga whekau, engari he iti iho i te 1% o te tarukino ka kitea i roto i nga kaiha kaore i rereke. Ko tetahi waahanga iti (tata ki te 8%) o te horopeta whakahaere kua kitea i roto i te mimi, te mea nui ki te tauira o te metabolites.

Nga roopu manawanui motuhake

Ka piki ake te whaanui repaglinide i nga turoro me te korekore o te ate me nga turoro pakeke me te mate huka momo 2. Ko te uara a AUC (SD) i muri i te horopeta kotahi o te 2 mg o te tarukino (4 mg i nga turoro me te ngoikoretanga o te ate) ko te 31.4 ng / ml x haora (28.3) i roto i nga kaiwhaiwhai hauora, 304.9 ng / ml x haora (228.0 ) i roto i nga turoro i te ngoikoretanga o te ate me te 117.9 ng / ml x haora (83.8) i nga turoro o te hunga mate ma te mate huka momo 2.

I muri i nga ra 5 o te maimoatanga me te repaglinide (2 mg x 3 nga wa i te ra), ko nga turoro e kore e pai te whakaoranga (te whakaahotanga mai o te aukati: 20-39 ml / min) i whakaatu i te piki nui o te 2 ki te uara o te uara (AUC) me te hawhe-ora (t1 / 2) ) i whakaritea ki nga turoro me te mahi renal noa.

Takaroa

Ko te Repaglide® he rongoa hypoglycemic a-waha mo te mahi poto. Ka tere te whakaheke i te toto toto ma te whakaohooho i te tuku inihi e te pancreas. Tono atu ki te membrane β-pūtau me te pūmua whakauru taapiri mo tenei tarukino. Ka arahi tenei ki te aukati i nga hongere pāhono ti'aturi i te ATP me te heke o te membrane pūtau, ana, ka awhina i te whakatuwheratanga o nga huarahi konupae. Ko te whakauru i te konupora i roto i te cell-pūtau ka whakaihiihi i te inanga o te insulin.

I roto i nga turoro me te mate mellitus momo 2, ka kitea te tauhohenga insulinotropic i roto i te 30 meneti i muri i te whakauru i te raau taero. Ma tenei e heke te rere o te toto toto i roto i te waa katoa o te ka whakauru kai. I tenei keehi, ka heke haere te taumata o te repaglinide i roto i te plasma, me nga haora 4 i muri i te tango i te rongoa i te plasma o nga turoro me te mate momo mate momo 2, ka kitea nga ngoikoretanga iti o te tarukino.

Te Kounga Hauora me te Haumaru

Ko te whakaheke e whakawhirinaki ana ki te horopeta toto o te taumata toto e kitea ana i nga turoro me te mate huka momo 2 me te whakarite i te repaglinide ki te kohinga horopeta mai i te 0.5 ki te 4 mg. Kua whakaatuhia e nga rangahau haumanu te tikanga me tango i te repaglinide i mua i te kai (inenga preprandial).

Nga tohu mo te whakamahinga

- momo 2 mate mellitus mote me te korekore o te whakamahere kai, te taumaha o te tinana me te mahi tinana

- momo 2 mate mellitus matea me te metformin i roto i nga keehi kaore i taea te whakatutuki i te mana glycemic pai ma te whakamahi i te miihini metformin.

Me whakaatuhia te rongoa hei taputapu taapiri mo te maimoatanga kai me te ngohe tinana ki te whakaheke i nga taumata o te toto toto.

Te inenga me te whakahaere tari

Ka whakatauhia e Repaglinide te whakarite. Ko te kowhiringa a-waha e whakahaerehia ana i runga i te takitahi ki te whakatika i te mana glycemic. Hei taapiri i nga wa e manawanui ana te tirotiro i te toto me te taumata toto urine, ma te tirotiro o te huka he mahi a te rata hei whakatau i te horopeta iti mo te manawanui. Ko te kukume o te hemoglobin glycosylated he tohu ano mo te urupare a te manawanui ki te haumanu. Ko te aro turuki i te waangatanga o te kukū waipiro e tika ana kia kitea te koretake o te kukume toto toto i te whakatumatanga tuatahi o te manawanui ki te repaglinide i te horopeta teitei (e tika ana, ko te "manawanui tuatahi"), me te kitea he ngoikore o te urupare hypoglycemic mo tenei tarukino i muri i te rongoa mo te rongoa pai (ara, ko te manawanui he "whakaoranga tuarua").

He waatea te whakahaere mo te wa poto mo te wa poto i te wa o te ngaro o te mana whakahaere ki nga turoro me te mate huka momo 2, ko te tikanga he kai pai te whakahaere.

Ko te horopeta o te tarukino te whakatau a te taakuta i runga i te taumata o te hupuku o te toto.

Mo nga turoro kaore ano i riro i etahi atu raau taero hypoglycemic waha, ko te horopeta tuatahi e tohua ana i mua o te kai matua ko te 0.5 mg. Ko te whakatikatika a te whiu e whakahaerehia i te wa kotahi i te wiki kotahi i nga wiki 2 ranei (i te wa e arotahi ana ki te kukutu o te huka o te toto ki roto i te toto hei tohu mo te whakautu ki te rongoa).Mena ka huri te manawanui ki te tango i tetahi atu kaihoko hypoglycemic waha ki te maimoatanga me a Repaglid®, na ko te horopeta tuatahi kua tohutohutia i mua o ia kai matua me 1 mg.

Ko te horopeta kotahi te waahi ka tohua i mua o nga kai matua ko te 4 mg. Ko te horopeta nui o ia ra kaore e neke atu i te 16 mg.

Ko nga rangahau haumanu i roto i nga turoro he pakeke ake i te 75 tau kaore ano kia whakahaeretia.

Ko te mahi whakahoutanga o te kiri kaare kaore e pa ki te tangohanga repaglinide. Ko te 8% o te horopeta kotahi o te repaglinide ka tangohia e nga whatukuhu me te whakakore i te plasma o te hua i roto i nga turoro me te koretake o te renal e whakahekehia ana. Na te mea ko te maarama o te insulin i roto i nga turoro me te mate huka e piki haere ana ki te korokoro o te korokoro, me whai tupato ki te whiriwhiri i nga pota i roto i nga turoro penei.

Kaore i whakahaerehia nga rangahau haumanu i roto i nga turoro me te ngoikoretanga o te ate.

Ko nga turoro me te whakakaha i nga turoro

I nga turorotanga me te whakaheke i nga turoro, me waiho nga tikanga tiaki tuatahi me te tiaki. Me aata tupato i te wa e kowhiri ana i nga taatai ​​kia kore ai e tarai te whakawhanaketanga o te hypoglycemia.

Ko nga turoro kua whiwhi i etahi atu raau taero o te hypoglycemic waha

Ko te whakawhiti i nga tūroro ki te rongoa me etahi atu raau taero hypoglycemic waha ki te rongoa me te repaglinide ka taea te whakahaere tonu. Heoi, ko te whanaungatanga tonu i waenga i te horopeta o te repaglinide me te horopeta o etahi atu raau taero hypoglycemic kaore i whakakitea. Ko te horopeta tīmatanga tino pai mo nga turoro ka nekehia ki te repaglinide ko te 1 mg i mua i ia kai matua.

Ka taea te whakahou i te repaglinide ki te metformin ki te kore e pai te aro turuki i nga taumata huka toto i runga i te miihini metformin. I tenei keehi, ka mau tonu te horopeta o te metformin, ka tapiritia he repaglinide hei raau taapiri. Ko te horopeta o te repaglinide tuatahi ko te 0.5 mg tangohia i mua i te kai. Ko te taapiringa paarua me whakarite i runga i te taumata o te hukuhuka i roto i te toto pera me te monotherapy.

Ko te whaihua me te haumaru o te maimoatanga me te repaglinide i nga tangata i raro iho i te 18 nga tau, kaore i tirotirohia. Kaore he raraunga e waatea ana.

Me tango Repaglide® i mua i te kai matua (tae atu ki te maatau preprandial). Ko te horopeta i te nuinga o te wa i roto i te 15 meneti i muri i te kai, heoi, ka taea tenei wa te rereke mai i te 30 meneti i mua i te kai (tae atu ki te 2.3 me te 4 nga kai ia ra). Ko te hunga mate ka tohatoha i nga kai (me te kai taapiri ranei) me matua whakamaarama mo te whakahiu (me te taapiri ranei) ki te tikanga mo tenei kai.