Viktoza - mana * tohutohu mo te whakamahi

Puka inenga - otinga mo te whakahaere subkutanota: karekau, he kore tae ranei (3 ml ia * kei roto i nga kaata karaihe, e katihia ana i roto i te penehini kirihou whakarakei kirikiri mo nga werohanga aana, i roto i te puranga poari o te 1, 2, 3 ranei nga pene syringe).

* I roto i te 1 pene hereni (3 ml) kei roto i te 10 toenga o te 1.8 mg, 15 te inenga o te 1.2 mg me te 30 dona ranei 0.6 mg.

Ngaro kaha: liraglutide, i te 1 ml - 6 mg.

Nga waahanga awhina: te waikawa waikawa / te konutai waihiko q.s., te konutai hauwai hauwawa konupora, te ira, te propylene glycol, te wai mo te werohia.

Taonga rongoa:

Takaroa
He roa te roa o te Liraglutide me te whakapai ake i te mana glycemic ma te whakaiti i te kukume o te nohopuku toto toto me te whai muri i te kai ki nga turoro me te mate huka momo 2.
Te whakapaa a te haumanu puehu-Glucose
Ki te nui o te kukume toto toto, ka whakapiki ake te hinu o te liraglutide. I te wa e whakamahi ana i te whaowhao huka wahanga o te huka, ko te huna o te insulin i muri i te whakahaere i te horopeta o te liraglutide kotahi ki nga turoro me te momo mate huka mellitus momo 2 ki te taumata e rite ana ki nga kaupapa hauora (Fig. 1).

Mahi beta pūtau pancreatic
Ko te Liraglutide i pai ake te mahi pūtau parani pancreatic, i whakaatuhia mai e te waahanga tuatahi me te tuarua o te urupare o te insulin, me te mahinga muna roa o nga tipu beta. Ko nga rangahau o te Pharmacodynamic o nga turoro me te mate huka momo 2 i whakaatu i te whakahokinga mai o te wahanga tuatahi o te muna huna o te insulin (whakahaere intravenous of insulin), te whakapai ake i te waahanga tuarua o te huringa o te huka (hyperglycemic clamp test) me te mahinga muna nui o te insulin (arginine whakaohooho).
I roto i te rongoa 52-wiki me Victoza ®, he whakapainga i te mahi o nga pūtau beta pancreatic, i kitea e te arotake o te tauira homeostatic o te mahi o nga kopae beta pancreatic (tohu HOMA) me te ōwehenga o te insulin ki te proinsulin.
Te ngaro o te Glucagon:
Ko te Liraglutide, e whakaoho ana i te whakama o te insulin me te aukati i te muna o te glucagon, ka whakaheke i te kaha o te hauota ki roto i te toto. Kaore te Liraglutide e aukati i te urupare o te glucagon ki nga ngoikoretanga o te whaikorero iti. I tua atu, ki te papamuri o te liraglutide, i kitea te whakaheke o te waikawa endogenous.
Utu Gastric:
Ko te Liraglutide te wa poto mo te waatea o te ngako, na reira ka whakahekehia te kaha o te whaikorero postprandial ki te toto.
Te taumaha o te tinana, te waihanga o te tinana me te whakapaunga kaha.
I nga kaupapa e nui ake te taumaha o te tinana e whakauruhia ana ki nga rangahau haumanu mo te ruu o te liraglutide, na tenei mahi i tino heke te taumaha tinana. Ko te matawai ma te whakamahi i te tomography whakaipoipo (CT) me nga horopeta-kaha X-ray absorptiometry (DERA) i whakaatu ko te ngaro o te taumaha tinana i puta na te ngaro o te taangata adipose. Ko enei hua ka whakamaramahia e te mea i nga wa e rongoa ana ki te liraglutide i nga turoro, ka hiakai te matekai me te whakapau kaha.
Electrophysiology o te ngakau (Efc):
Ko te hua o te liraglutide ki te tukanga repolarization i roto i te ngakau i whakamatauhia i roto i te ako a EFS. Ko te whakamahinga o te liraglutide i roto i te kukū o te pauna i roto i te horopeta o ia ra tae noa ki te 1.8 mg kaore e hua te roa o te EPS.
Te whaihua haumanu
3992 nga turoro me te momo mate huka momo 2 i takahia i roto i nga whakamatautau haumanu rua-matapo mo te haumaru me te whaihua i mahia hei arotake i te whai kiko o te Victoza ® i runga i te mana o te mate glycemic. Ko te rongoa Victoza ® kua whakaputa i te whakapaahinga haumanu me te maatauranga nui ki a HbA_1sKo te waikawa nohopuku me nga hauhautanga o te waikawa peera i te peera ki te papa.
Ko te whakahaere glycemic
Ko te rongoa Viktoza ® i roto i te ahua mo te haumanu mo nga wiki 52 i puta ai he mea nui (p ®, i roto i nga turoro e uru ana ki nga whakamatautau haumanu o te whakakotahitanga o te tarukino Victoza ®, te toharite HbA_1s heke iho i te 1.1-2.5%.
Ko te rongoa Viktoza ® i te rongoa rongoa mo te 26-wiki me te metformin, faaineineraa o te sulfonylurea, ko te metformin me te thiazolidinedione, he mea nui ki te rahi (p ® me te metformin, ko te taapiri o te insulin detemir i pai ake te whai kiko ki te rongoa o te Victoza ® me te metformin i muri i nga wiki 26 mo te maimoatanga (heke HbA1c na te 0.52%).
I whakaotia ko te whai huatanga o te tarukino Victoza ® i te horopeta o te 0.6 mg ki te whakakotahi me te sulfonylurea, he whakaritenga metformin ranei he pai ake ki te placebo, engari i te wa ano ka iti iho i te taha o te werohanga o te 1.2 mg me te 1.8 mg.
Ko te paahitanga o nga turoro kua tutuki i te whakaheke i te HbA_1s
Ki nga ahuatanga o te haumanu me Viktoza ® i roto i nga akoranga 52-wiki, te maha o nga turoro i tutuki i te HbA_1s ® i roto i te whakahiatotanga me te metformin, sulfonylurea derivatives, he whakakotahitanga ranei o te metformin me te thiazolidinedione, te maha o nga turoro kua tae ki te HbA_1s ≤ 6.5%, ka nui ake te tatauranga (p ≤ 0.0001) e pa ana ki te maha o nga turoro i whiwhi rongoa anake, me te kore he taapiri o te Victoza ®, me nga raau taero hypoglycemic.
I roto i nga roopu o nga turoro kaore i tutuki te mana glycemic i te wa e rongoa ana ki a Victoza ® me te metformin, te ōrau o nga turoro i tutuki i te HbA_1s (® Kua tutuki HbA_1s ® e rua i roto i te ahua o te monotherapy, me te whakakotahi me te kotahi e rua ranei nga kaihoko hypoglycemic waha. Ko tenei whakaheke kua kitea i nga wiki tuatahi e rua mai i te tiimata o te maimoatanga.
Ma'i Glycemia i muri
Ko te whakamahinga o te tarukino Victoza ® mo nga ra e toru mo te tango i te kai paerewa i awhina i te whakaheke i te kukume o te waikawa postprandial i te 31-49 mg% (1.68-2.71 mmol / l).
Te taumaha tinana
Ko te whakangungu 52-wiki me Viktoza ® i hono ki te taumaha o te taumaha.
I roto i te waa katoa o te rangahau haumanu, ko te whakahekenga o te taumaha o te taumaha kua honoa ki te whakamahinga o te Victoza ® hei whakakotahi me te metformin me te whakakotahitanga me te metformin me te sulfonylureas, ko te whakakotahitanga ranei o te metformin me te thiazolidinedione.
Ko te whakaheke taimaha o nga turoro e whiwhi ana i te Victoza ® mo te whakakii me te metformin i tirohia ano hoki i muri i te taapiri o te raau insulin.
Ko te whakaheke nui ake o te taumaha tinana i kitea i roto i nga turoro i nui ake te taupori papatipu tinana (BMI) i te timatanga o te ako.
Ko te Monotherapy me Viktoza ® mo nga wiki e 52 ka heke te rahi o te hope o te hope e 3.0-3.6 cm.
Ko te whakaheke o te taumaha tinana i kitea i roto i nga turoro katoa e rongoa ana ki te rongoa ki a Victoza ®, ahakoa he aha te ahua o te kino o te whakapae.
Ko te tarukino Viktoza ® hei waahanga o te taatai ​​whakakotahi me te metformin i whakahekehia te kaha o te ngako subcutaneous e te 13-17%.
Ko te steatohepatosis kore haurangi
Ka whakaitihia e te Liraglutide te pakeke o te steatohepatosis i nga turoro me te mate huka momo 2.
Te pehanga toto
Kua whakaatuhia e nga rangahau haumanu mo te wa roa ko te rongoa Victoza ® te whakaheke i te toto toto systolic e te toharite o te 2.3-6.7 mm Hg. i nga wiki e rua o te maimoatanga. Ko te whakaheke o te toto toto systolic i mua i te tiimata o te whakaheke taimaha.
Ko etahi atu raraunga haumanu
I roto i tetahi rangahau whakatairite i te whaihua me te haumaru o te tarukino Victoza ® (i nga tikanga o te 1.2 mg me te 1.8 mg) me te haukotitanga o te dipeptidyl peptidase-4 sitagliptin i te horopeta o te 100 mg i roto i nga turoro kaore i te pai te whakahaere mo te maimoatanga metformin, ko te whakahekenga pai i whakamatauria i muri i nga wiki 26 HbA_1s i te wa e whakamahia ana te rongoa Victoza ® i roto i nga tikanga e rua whakaritea ki te sitagliptin (-1.24%, -1.50% whakaritea ki te -0,90%, ko te p® ka whakaritea ki te sitagliptin (43.7% me te 56.0% e whakaritea ki te 22.0%, he nui ake te p® ka whakaritea ki nga turoro e whiwhi ana i te sitagliptin (-2.9 kg me te -3.4 kg, whakaritea ki te -1.0 kg, p ®, te neho te nuinga noa atu. Ko te rongoa he tawhito tonu, a kaore i tino rerekee te mamae o te hypoglycemia i te wa e rongoa ana ki a Victoza ® me te sitagliptin (0.178 me 0.161, i whakaritea ki te 0.106 nga keehi / manawanui i ia tau)._1s me te painga o Viktoza ® i whakaritea ki te sitagliptin i kitea i muri i te wiki 26 o te maimoatanga me Viktoza ® (1.2 mg me 1.8 mg) ka whakapumautia i muri i te wiki 52 o te maimoatanga (-1.29% me te -1.51% whakaritea ki -0.88%, p ®, i puta mai ai te heke me te nui o te tau ki te HbA_1s i te wiki 78 o te maimoatanga (0.24% me 0.45%, 95 Cl: mai i te 0.41 ki te 0.07 me te -0.67 ki te 0.23).
I roto i tetahi rangahau whakatairite i te whaihua me te haumaru o te tarukino Victoza ® (i te horopeta o te 1.8 mg) me te exenatide (i te horopeta 10 μg kia rua nga wa) i nga turoro kaore i te pai te whakahaere mo te rongoa ki te metformin me te / ranei nga kawana sulfonylurea, i muri i nga wiki 26 mo te whakamahinga o te tarukino I kite a Victoza ® he nui ake te heke o HbA_1s whakaritea ki te exenatide (-1.12% whakaritea ki te -0.79%, p ® whakaritea ki te exenatide (54.2% whakaritea ki te 43.4%, p = 0.0015). taumaha tinana e pā ana ki te 3 kg. Ko te maha o nga turoro e ripoata ana i te rongoa he iti i roto i te roopu o nga turoro e whiwhi ana i te tarukino Viktoza ®, whakaritea ki te exenatide.Ko te whakaurunga o te hypoglycemia ngawari he tino heke iho i te roopu o nga turoro e whiwhi ana i te tarukino Viktoza ®, whakaritea ki te exenatide ( 1 932 whakaritea ki te 2 600 nga keehi / manawanui i te tau, p = 0.01) I muri i nga wiki 26 o te whakahaere exenatide, ka mate nga turoro. i whakawhitia ki Victoza ®, i puta mai ano te heke o te HbA_1s i te wiki 40 o te maimoatanga (-0.32%, p ® mo nga wiki 52 kua pai ake te taatai ​​o te insulin ki te whakarite i te whakaritenga o te sulfonylurea, i whakaatuhia ma te tauira homeostatic mo te arotake i te HOMA-IR haukati.

Takaroa
Te kohinga
Ko te whakauru o te liraglutide i muri o te whakahaere subcutaneous he puhoi, ko te waa ki te tae atu ki te kukume nui o te plasma he 8-12 haora i muri i te whakakotahi o te tarukino. Te tino aro (C_max) liraglutide i roto i te plasma i muri i te werohanga subcutaneous i te horopeta kotahi 0.6 mg he 9.4 nmol / L. Na te whakauru o te liraglutide i te horopeta o te 1.8 mg, ko te tohu toharite o te kukū konohururiki plasma (AUC_?/24) tae atu ki te 34 nmol / L. Ko te whakaputanga o te liraglutide ka whakareihia kia rite ki te horopeta e whakahaerehia ana. I muri i te whakahaere o te liraglutide i roto i te horopeta kotahi, ko te whakakapi i te intrapopulation o te rereketanga i te waahi i raro i te peka-wa o te AUC he 11%. Ko te tino koiora o te liraglutide i muri o te whakahaere subkutanika tata ki te 55%.
Tohatoha
Ko te kaha o te tohatoha o te liraglutide i roto i nga kopa i muri i te whakahaere subutaneus ko 11-17 rita. Te toharite toharite o te tohatoha o te liraglutide i muri i te whakahaere o te tari ko te 0.07 l / kg. Ko te Liraglutide te hono ki te pūmua plasma (> 98%).
Te konupuna
Mo nga haora 24 i muri i te tari ki nga kaitohutohu hauora e pa ana ki te horopeta kotahi o te 3 H-liraglutide e tapaina ana me te isotopope o te radioactive, ko te waahanga plasma tino kaore i rereke. E rua nga metabolite plasma i kitea (≤ 9% me te ≤ 5% o te katoa o te radioactivity plasma). Liraglutide ka whakariterite te whakariterite, penei i nga pūmua nui, kaore e uru atu ana ki tetahi okana motuhake hei huarahi motuhake.
Kaipoipo
I muri i te rongoa o te 3 H-liraglutide i whakahaerehia, kaore i kitea te liraglutide kaore i kitea i roto i te urine, i te raihi ranei. Ko tetahi hautanga iti noa o te radioactivity whakahaere i roto i te ahua o te metabolite e pa ana ki te liraglutide (6% me te 5%, tēnā) i tangohia e nga whatukuhu, i roto ranei i nga whekau. Ko nga matekiri irirangi ka peehia e nga whatukuhu, i roto ranei i te whao, ko te nuinga i nga ra tuatahi o te 6-8 nga ra i muri o te werohanga o te tarukino, e toru nga huakita. Ko te toharite toharite mai i te tinana i muri i te whakahaere a te subcutaneous o te liraglutide ki te horopeta kotahi noa iho te 1,2 l / h me te whakakore haurua-ora mo te 13 haora.
Nga roopu manawanui motuhake
Tawhito Ko nga rangahau Pharmacokinetic i roto i te roopu o nga kaitohutohu hauora me te tātarihia o nga raraunga pharmacokinetic i whiwhihia i te taupori manawanui (18 ki te 80 tau) te tohu kaore he tau nui o te tau ki nga paanga a te pharmacokinetic o te liraglutide.
Tohu: Ko te tātaritanga pharmacokinetic e ahu mai ana i te raraunga ka riro ma te ako i nga hua o te liraglutide i nga taangata wahine me nga taangata, me nga rangahau farmacokinetic i roto i te roopu o nga kaiwhakangungu hauora e tohu ana kaore te ira tangata i te whai waahi nui ki te rongoa i nga waahanga pharmacokinetic o liraglutide.
Iwi: Ko te tātaritanga pharmacokinetic e ahu mai ana i te raraunga ka riro ma te ako i nga hua o te liraglutide i nga kaupapa o te roopu iwi pango, mangu, Ahia, me Hispanic e kii ana kaore i te paanga a-iwi he paanga nui te ahupūngao ki nga waahanga pharmacokinetic o liraglutide.
Ngare: Ko te tātarihia o te raraunga rongoā-ahu mai i te taupori o te raraunga e tohu ana kaore he hua nui o te taupū papatipu tinana (BMI) i runga i nga waahanga pharmacokinetic o te liraglutide.
Te ngoikore o te ngakau:
Ko nga rongoa pharmacokinetic o te liraglutide i rangahauhia i roto i te rangahau haumanu mo te horopeta kotahi o te tarukino i roto i nga kaupapa me nga waahanga rereke o te koretake o te ate. Ko nga turoro me te ngoikore o te mate hepatic ngawari (e pa ana ki te whakariterite a te Pugh Tamaiti, ko te whiu o te mate ki te 5 - 6 nga tohu) me te ngoikore o te mate hepatic (e ai ki te whakariterite a te Pugh Tamaiti, ko te mate kino> 9 tohu) i whakauruhia ki te rangahau. Ko te taapiri o te liraglutide ki te roopu o nga turoro me te ngoikoretanga o te ngoikoretanga o te ate kaore i teitei ake i tera i te roopu o nga kaupapa hauora, e tohu ana ko te ngoikoretanga o te ate kaore e whai hua nui ki nga parekuruma o te liraglutide.
Te ngoikore o te uaua:
Kua akohia nga pharmacokinetics o te liraglutide i roto i nga turoro me nga taumata rereke o te koretake o te renal i roto i te ako mo te horopeta kotahi. Kei roto i tenei rangahau nga kaupapa o te koretake o te koretake o te korokoro: mai i te ngawari (te aromatawai mo te aukati paanga 50-80 ml / min) ki te tino kino (aromatawai mo te aukati o te creatinine ® i roto i nga tamariki kaore i mahia.
Raraunga Akoranga Hauora
Ko nga hua o nga rangahau toxicological preclinical me te whakauru o nga taarua o te tarukino, tae atu ki te ira tangata, i whakaatu ko te whakamahinga o te liraglutide kaore e raru i te hauora o te tangata.
Ko te pukupuku C-cell pūtau o te kiore me nga kiore i mohiotia i nga tau e rua nga tau mo te carcinogenicity o te tarukino i roto i nga rodents kaore i arahi kia mate. Kaore ano he horopeta horekau (NOAEL) kaore ano kia u i nga kiore. Ko te ahuatanga o nga mate pukupuku i roto i nga kaimara i mahia i te liraglutide mo te 20 marama kaore i kitea. Ko nga hua i puta i roto i nga rangahau mo nga rodents he mea hono ki te mea he tino aro ki nga toki ki te momo miihini kore-ira-genotoxic i whakauruhia e te kaiwhiwhi GLP-1. He iti te hiranga o nga raraunga i whiwhi ma te tangata, engari kaore e taea te kapo. Ko te ahuatanga o etahi atu neoplasma e hono ana ki te rongoa kaore i kitea.
Kaore nga whakaaturanga o nga kararehe e kii ana i te paanga kino ki te tarukino i runga i te whakatipuranga, engari he iti noa te pikinga o te mate o te tamaiti ngatahi i te wa e rongoa ana me te horopeta teitei o te tarukino. Ko te whakauru o te tarukino Viktoza ® ki nga kiore i waenganui o to ratou hapu ka whakaitihia e ratou te taumaha o te tinana o to ratou whaea, me te tipu o te embryo me te whakaponotanga i oti i te riu, me nga mahi wehe i te kopae anga i roto i te roopu rapeti. Ko te tipu o nga kohungahunga kei roto i nga roopu kiore ka heke i roto i te rongoa ki a Victoza ®, me tenei heke ka kaha haere tonu i muri i te whangai i roto i te roopu tauira e whiwhi ana i nga kaha o te liraglutide. Kaore e mohiotia he aha te take i penei ai te heke o te kiore hou - he whakaheke o te kai miraka o to raatau whaea na te kaha o te GLP-1, he iti noa ranei te whakatiu i te miraka miraka na nga kiore taatari na te heke o ta raatau kaihokikohiko.

Puka inenga

Otinga subutanari 6 mg / ml

1 ml o te otinga kei roto

taonga kaha - liraglutide 6 mg,

whaihua: te konutai hauwai konupora memydrate, propylene glycol, fenol, waikawa hydrochloric (otinga 2M) / te konutai konupai (2M otinga), wai mo te werohia.

He otinga kore-kore ranei he kore tae, kaore i te koroke miihini.

Te inenga me te whakahaere tari

Whakamahia ai te rongoa Viktoza® i te ra kotahi i te wa katoa, ahakoa ko te horahanga o te kai, ka taea te whakahaere hei koha subcutaneous ki te kopu, te huha, te pakihiwi ranei. He rereke te waahi me te wa o te werohanga kaore he whakarereketanga horopeta. Heoi, he pai ake te tango i te rongoa i te wa ano o te ra, i te wa e tino watea ana mo te turoro. Ko etahi atu korero mo te huarahi whakamahi o te tarukino Viktoza® ka kitea i roto i te waahanga hei whakamahi me te tango. Kaore e taea te whakamahi i te tarukino Viktoza® mo te whakahaere umanga me te intramuscular.

Ko te horopeta tuatahi o Victoza® he 0.6 mg ia ra. I muri i te whakamahinga o te tarukino mo te iti rawa te wiki, me whakanohohia te horopeta ki te 1.2 mg. He taunakitanga kei roto i etahi o nga turoro, ka nui ake te painga o te maimoatanga me te nui o te horopeta o te tarukino mai i te 1.2 mg ki te 1.8 mg. Hei whakatutuki i te mana whakahaere glycemic pai ki te manawanui me te whakaaro ki te whaihua haumanu, ka nui ake te horopeta o Viktoza® ki te 1.8 mg i muri i te whakamahinga ki te horopeta 1,2 mg mo te iti rawa te wiki. Ko te whakamahinga o te tarukino i roto i te horopeta o ia ra ki runga ake i te 1.8 mg kaore e tūtohutia.

Ka taea te whakamahi i te tarukino Victoza® hei taapiri mo te rongoa o te rongoa me te metformin ranei te whakakotahitanga mo te metformin me te thiazolidinedione. Ko te rongoa me te metformin hei whakakotahi me te thiazolidinedione ka mau tonu ki nga pota nei.

Ka taea te whakamahi i te Victoza® hei taapiri i te wa o te haumanuariki aa i te waahi whakakotahitanga me te metformin me te sulfonylurea, te waikawa ranei. Ina whakauruhia a Viktoza® ki te sulfonylurea, te haumanu waro ranei, he whakahekehia te horopeta o te sulfonylurea, te hinu basal ranei hei whakaheke i te mate o te hypoglycemia kaore e hiahiatia (tirohia te waahanga "Tohunga Motuhake").

Hei whakatikatika i te horopeta o te rongoa Viktoza®, ma te tirotiro i te toto toto kaore e hiahiatia. Heoi, i te tiimata o te whakamaoritanga me te Viktoza® e whakakotahi ana me nga derivatives sulfonylurea, ki te karawaka ranei, ki te tirotiro i te toto o te toto e hiahiatia ana hei whakatika i te horopeta o te faaineineraa o te sulfonylurea.

Nga roopu manawanui motuhake

Kaumatua (> 65 tau): Kaore he taatai ​​e hiahiatia ana mo te pakeke. He iti noa te wheako ki te whakamahi i te tarukino ki nga turoro i nga tau 75 te pakeke (tirohia te waahanga "Pharmacokinetics").

Ko nga turoro me te mahi renal impaired

Kaore he hiahia o te whakarereke i te horopeta mo te maimoatanga o nga turoro me te ahua ngawari o te kore o te whakahou (te whakakotahitanga mai o te 60 - 90 ml / min). He iti noa te wheako ki te rongoa i nga turoro me te koretake o te whakahou (te aukati i te ao 30-59 ml / min) kaore ano he korero mo te maimoatanga o nga turoro me te korekore o te whatitiri kino (waatea i raro i te 30 ml / min). I tenei wa, kaore a Victoza e taunaki ana ki te whakamahi i nga turoro me nga mate whakaraerae kino ranei, tae atu ki nga turoro i te waa o te mate ururua (tirohia te waahanga Pharmacokinetics)

Ko nga turoro me te ngoikoretanga o te mahi ate ate

Ko te wheako ki te rongoa i nga turoro me nga momo ngoikoretanga o te ate (he ngawari, he iti, he taumaha) he iti rawa te waatea hei taunaki i te whakamahinga o Victoza (tirohia te waahanga Pharmacokinetics).

Te nuinga o te taupori manawanui

Kaore i te tūtohutia te rongoa Victoza mo nga tamariki me nga taiohi i raro iho i te 18 nga tau na te kore o nga raraunga i te haumaru me te whai hua o tona whakamahinga.

Nga mate taha

I roto i nga whakamatautau haumanu, ko nga hua o te nuinga o te ripoata i puta mai i te waahanga o te hakihaki: te ngongo me te mate turoro (i tuhia i te> 10% o nga turoro), te ruaki, te ngongo, te mamae o te puku me nga tohu dyspeptic (i tuhia i te ≥ 1%, engari ≤ 10 % o nga turoro).

I te tiimata o te whakamaoritanga me te Viktoza®, ka nui ake te puta o enei waahanga o te gastrointestinal, engari i te mea ka haere tonu te maimoatanga, he maha nga ra ka pa ki te wiki ranei. Ko nga urupare kino i roto i te ahua o te mamae o te mate me te mate ngongo ki runga ake nei i kitea pinepine (1 - 10% o nga turoro). Hei taapiri, ko te whakawhanaketanga o nga tikanga hypoglycemic ka taea, ina koa ka whakamahi ana i te tarukino Victoza® hei whakakotahi me nga derivatives sulfonylurea (kua rēhitatia ki> 10% o nga turoro). Ko te hypoglycemia kino kei te whanake i te papamuri o te whakamahinga whakakotahi o te tarukino Viktoza® me te sulfonylureas.

Ko te mea kaore i tino paahitia nga hua kino.

Whakaahuatanga o nga aitua kino takitahi

I roto i tetahi rangahau haumanu ma te whakamahi i te liraglutide hei monotherapy, he nui ake te whara o te hypoglycemia me te liraglutide mai i te tupono o te hypoglycemia i roto i nga turoro e rongoa ana ki te tarukino tohutoro (glimepiride). Ko nga urupare tino noa e pa ana ki nga mate o te gastrointestinal, te mate, me nga kohinga mate.

Ko te nuinga o nga waahanga o te hypoglycemia kua whakapumautia i roto i nga whakamatautau haumanu i paahitia. I roto i tetahi rangahau ma te whakamahi i te liraglutide hei monotherapy, kaore he take nui o te hypoglycemia. Ko nga waahanga kino o te hypoglycemia kaore i te nuinga o te waa, a i te tuatahi i tirohia i te whakamahinga o te liraglutide ki te honohono sulfonylurea (0.02 waahanga mo nga tau manawanui). He maha nga waahanga iti rawa (0,001 wahanga mo nga tau manawanui) i tirohia me te whakahaere i te liraglutide me te whakakii i nga kaihoko antidiabetic-waha ke atu i te sulfonylurea. He iti te tupono o te hypoglycemia me te whakakotahitanga o te insulin basal me te liraglutide (1.0 waahanga mo nga tau manawanui, tirohia te waahanga Pharmacodynamics).

Nga Huringa Pouri i te Gastrointestinal

I te whakahiatohia o te liraglutide me te metformin, na 20.7% o nga turoro i whakahuahia he iti rawa te waahanga o te taaraha me te 12.6% o nga turoro i te rongoa noa iho i te waahanga o te mate o te mate.

I te whakauruhia o te liraglutide ki te sulfonylurea, 9.1% o nga turoro i te wa i te nuinga o te wahanga o te paarua me te 7.9% o nga turoro i te rongoa noa iho i te waahanga o te mate o te mate. Ko te nuinga o nga paanga he ngawari, he ngawari noa iho ranei kei te taiao, he ahua tuuturu.

Ma te maimoatanga roa, kua heke te auau me te kaha o te nuinga o te hunga mate i puta ke i te wa tuatahi.

I roto i nga turoro pakeke atu i te 70 tau te pakeke, ka rongoa ana me te liraglutide, te mamae o te gastrointestinal ka nui ake pea.

I roto i nga turoro ma te ngoikore ki te koretake o te whakahou (te whakakotahitanga o te 60-90 ml / min me te 30-59 ml / min, ka whai waahi), ka nui ake pea nga hohenga o te gastrointestinal i te wa e rongoa ana me te liraglutide.

Te whakaurunga o nga Kaitoro o Whakatau

I nga whakamatautau e whakahaerehia ana mo te wa roa (26 wiki neke atu ranei), ko te rahinga o nga turoro kaore i te whakamatautau mai i te paheketanga kino ko 7.8% mo nga turoro e rongoa ana ki te liraglutide me te 3.4% mo nga turoro mai i te roopu maimoatanga whakataurite. Ko nga tauhohenga kino e tino whai hua ana ki te tangohanga o te whakawakanga ki te maimoatanga i nga turoro me te liraglutide kei roto te whakapae (2.8% o nga turoro) me te ruaki (1.5% o nga turoro).

Nga urupare i te waahi i werohia

Ko te uruparenga i te waahi o te werohanga mo te tarukino i korerohia i roto i te 2% o nga turoro mo te wa roa e whakahaerehia ana nga whakamatautau haumanu o Victoza (26 wiki neke atu ranei). Ko enei tauhohenga he iti te waa.

I te roanga o nga whakamatautau haumanu e whakahaerehia ana e Victoza (e 26 wiki neke atu ranei), kua puta nga ripoata mo etahi keehi mo te pancreatitis koi (

Nga Panui

- Hono mo te whakakii kaha, ki etahi atu ranei

nga waahanga e hanga tarukino

- whakamahia ki nga turoro me te mate huka momo 1

- mo te maimoatanga o te mate ketoacidosis mate

ko te tino pukupuku me te kore hepatoro

- tamariki me te taiohi tae atu ki te 18 tau

- te hapu me te riuakaha

Te taunekeneke tarukino

I roto i te aromatawai taunekeneke tarukino vitro

I whakaatu a Liraglutide i te kaha iti mo te taunekeneke a te tarukino pharmacokinetic e tika ana ki te pehanga i roto i te pūnaha cytochrome P-450 (CYP), me te hono ki te pūmua plasma.

I roto i te aromatawai whakahoahoa rongoa

He iti te wa poto i te ngau i te hinu ka whakamahi i te liraglutide ka pa te korenga o nga rongoā honohono kua whakaritea mo te whakahaere a-waha. Kaore i whakaatuhia e nga rangahau whakahoahoa rongoa tetahi tino taumaha haumanu i te kaha o te taaputanga o enei raau taero. He maha nga turoro i tukinotia ki a Victoza® i te nuinga o te wa kotahi o te mate o te maaka mate. Ka pa te mate o te mate ki te kapo o nga rongoa a-waha ka whakamahia i te wa ano ki a Victoza®.

Ko te Warfarin me etahi atu huringa Coumarin

Ko nga rangahau mo te whakawhitiwhiti o nga rongoa e rua kaore ano kia whakahaeretia. I te timatanga o te maimoatanga me a Victoza® i nga turoro e whiwhi warfarin me etahi atu hinuhinu Coumarin ranei, ka tohutohuhia kia aro turuki atu ki te INR (International Whakawhanui).

Kaore a Liraglutide i puta i te huringa ki te mahinga whanui o te paracetamol i muri i tana whakahaere i roto i te horopeta kotahi 1000 mg. Ko te kukume nui o te paracetamol i roto i te plasma (Cmax) i heke iho i te 31%, me te waa toharite kia tae ki te tihi o tana kukume (tmax) i roto i te plasma toto ka roa i te 15 meneti. Ki te whakahaere i te wa ano o te liraglutide me te paracetamol, kaore e hiahiatia kia whakatikatika te horopeta o te taha o muri.

Kihai a Liraglutide i puta he rereketanga nui o te haumanu i te whānuitanga whanui o te atorvastatin i muri i tana whakahaere i te horopeta kotahi 40 mg. Ko te kupu, ko te whakatikatika i te horopeta o te atorvastatin i te tango i a Victoza® e kore e hiahiatia. Ko te kukume plasma tino nui o te atorvastatin (Cmax) i heke te 38%, me te wa toharite kia tae ki te tihi ki te kukume plasma (tmax) i nga turoro ka whiwhi liraglutide ka roa mai i te toru ki te toru haora.

Kaore a Liraglutide i puta he panoni i te mana whanui o te griseofulvin i muri i te whakahaere o taua mea ki te paatai ​​kotahi 500 mg. Ko te kukume nui o te griseofulvin (Cmax) i piki ake i te 37%, ko te waa toharite kia tae ki tona raupatu tihi (tmax) i roto i te plasma kaore i rereke. Ko te whakatikatika a te whiu o te griseofulvin me etahi atu raau taero he iti te ngoikore me te kaha nui.

Ko te whakauru o te digoxin i roto i te horopeta kotahi te 1 mg me te whakamahi i te liraglutide i whakaatu te whakaheke o te rohe i raro o te kuru (AUC) o te digoxin na te 16%, te kukume plasma teitei (Cmax) o te digoxin i heke i te 31%. Ko te wa toharite kia tae ki te kukume tihi (tmax) o te digoxin i te wa e tango ana i te liraglutide ka piki ake mai i te kotahi ki te hāwhe haora. I runga i nga hua kua whiwhi, ko te whakatikatika o te horopeta o te digoxin i te tango i te liraglutide kaore e hiahiatia.

Ko te whakahaere lisinopril i te horopeta kotahi te 20 mg i te whakamahi i te liraglutide i whakaatu te heke o te rohe i raro o te kuru (AUC) o lisinopril i te 15%, te kukume plasma teitei (Cmax) o te lisinopril kua heke i te 27%. Ko te wa toharite kia tae ki te kukume tihi (tmax) o te lisinopril i te plasma i te tango i te liraglutide ka piki ake i te ono ki te waru haora. I runga i nga hua, ko te whakatikatika toharite o te lisinopril me te digoxin i te wa e pau ana te liraglutide.

Ko te kukume plasma tino (Cmax) o te ethinyl estradiol me te levonorgestrel i roto i nga horopeta kotahi i te wa e rongoa ana me te liraglutide i heke i te 12% me te 13%. I raro i nga ahuatanga ano, ko te wa toharite kia tae ki te raorai tino (tmax) o enei raau taero he 1.5 haora i muri mai i nga wa o mua. Ko nga painga o te haumanu ki te whānuitanga o te ethinyl estradiol me te levonorgestrel i roto i te tinana kaore he liraglutide. Ko te kupu, ko te hua o te rongoa e whakaarohia ana e rua nga rongoa i te wa o te rongoa me te liraglutide kaore e rereke.

Kaore i kitea he taunekeneke a te raimacininetic ranei i te rongoa rongoa o te liraglutide me te detemir o te insulin me te whakamahi i te detemir o te insulin i te horopeta o te 0.5 U / kg me te liraglutide i te horopeta o te 1.8 mg i roto i nga turoro me te mate mellitus momo 2.

Ko nga mea kua honoa atu ki a Victoza® ka raru pea i te liraglutide. Na te mea kaore i mahia nga whakamatautau hototahi, kaore e taea te whakakotahi Viktoza® ki etahi atu taero, tae atu ki nga rongoa whaowhia.

Nga tohutohu motuhake

Kaore e tika kia whakamahia te Victoza® i nga turoro me te mate mellitus momo 1 mo te maimoatanga mate ketoacidosis mate ranei.

Kaore a Victoza® e whakakapi i te insulin.

Ko te wheako me te whakamahinga o te Victoza® i roto i nga turoro me te ngoikore o te ngakau o nga akomanga mahi I-II i runga i te Whakaaetanga Whakamaato o te Koromatua Kaha Korero (CHF) o te New York Cardiology Association (NYHA) he iti noa, na reira me whakamahia te liraglutide ma te tupato. Kaore he wheako o te rongoa i nga turoro me te ngoikore o te ngakau o te akomanga III - IV kia rite ki te whakararangi NYHA, no reira kaore i te taunakitia te whakataunga o te liraglutide ki nga turoro penei.

Ko nga raraunga mo te whakamahinga o te tarukino Viktoza® i roto i nga turoro me te mate o te koponopore whakamate me te paresis mate turoro o te kopu he iti noa iho, kaore i te tūtohutia te whakamahinga o te tarukino Viktoza® i enei huinga manawanui. Ko te whakamahinga o te tarukino Viktoza® e hono ana ki te whanaketanga o nga urupare poto-poto mai i te taatai ​​a te gastrointestinal, pēnei i te manuka, te ruaki me te taatai.

Ko te whakamahinga o etahi atu agonist GLP-1 kua honoa ki te mate o te whakawhanake pancreatitis. E hia nga keehi o te pancreatitis mate kua whakaatuhia. Me whakamohiotia nga tuupapa mo nga tohu tohu o te whanaketanga o te pancreatitis hakihaki: te mamae tonu o te mamae o te kopu. Mena kei te tirotirohia te pancreatitis, me whakamutua te haumanu me Victoza® me etahi atu raau kino kino pea.

I te whakaū i te tarai o te pancreatitis ngako, kaore e rahuitia te whakamahinga o te tarukino Viktoza®. Kia whakamahia te wehenga ki te whakatakoto i te tarukino ki nga turoro me te hitori o te pancreatitis.

He mate mate thyroid

I nga whakamatautau haumanu o te rongoa Victoza®, i whakaatuhia nga paanga o te mate thyroid, tae atu ki te calcitonin serum teitei, ka huri i te goiter thyrotoxic me nga neoplasiki thyroid, no reira me whakamahia te liraglutide me te tupato, ina koa i nga turoro me nga mate o mua. Te mate thyroid (tirohia te waahanga "Nga waahanga taha").

Ko nga manawanui e mau ana i te liraglutide ki te konutuna ki te sulfonylurea, ki te karawaka ranei, he nui pea te tupono o te hypoglycemia (tirohia te waahanga "Nga waahanga taha"). Ka taea te whakaheke i te mate o te hypoglycemia ma te whakaiti i te horopeta o te sulfonylurea me te insulin basal ranei.

Ko nga tohu me nga tohu o te aukati, tae atu ki te taumahatanga o te mahi korokoro me te ngoikoretanga o te whakaheke kino, kua korerohia i roto i nga turoro e tango ana i te liraglutide. Ko nga taangata e tango ana i te liraglutide me tohutohutia ki te mate pea o te paheketanga i te taha o te taha o te hakihaki, me te whakapae kia tiakina te ara ki te aukati i te whakaheke toto i roto i te tinana.

Raraunga Akoranga Hauora

Ko nga hua o nga rangahau tuuturu, e pa ana ki nga rangahau e whakaaetia ana mo te haumaru o te rongoā, te paitini me nga taarua o te raau taero me te ira ira, e whakaatu ana ko te whakamahi i te liraglutide kaore e pa he mate ki te hauora o te tangata.

Ko nga neoplasma o te kiore gland C-cell me nga kiore i kitea i nga tau e rua nga tau o te oncogenicity o te tarukino i roto i nga rodents kaore i arahi kia mate. Kaore i kitea he tohu mo te paanga kino (NOAEL) i kitea ki nga kiore. Ko te ahuatanga o taua neoplasma i roto i nga kaimii e rongoa ana i te liraglutide mo te 20 marama kaore i kitea. Ko nga hua i puta i roto i nga whakamatautau i runga i nga kiore ka pa ana ki te meka e aro nui ana te toki ki te peptide--medied glucagon -1 (GLP-1) o te tikanga-kore-genotoxic motuhake. Ko te whai kiko o nga raraunga i whiwhi ma te tangata he iti, engari kaore e taea te aukati. Ko te ahuatanga o etahi atu neoplasma e hono ana ki te rongoa kaore i kitea.

I roto i nga rangahau kararehe, kaore he hua o te rongoa o te tarukino i runga i te whakatipuranga, engari he iti noa te pikinga o te mate o te tamaiti ngatahi i te wa e rongoa ana me te horopeta teitei o te tarukino. Ko te whakauru o te tarukino Viktoza ki nga kiore i waenganui o te waa o te mate ka ea i a raatau te whakaheke i te taumaha o te tinana o te whaea me te tipu o te embryo me te paanga ki nga riu kaore e tino maramahia, me nga whakahiihotanga i roto i nga hanganga hiwi i te roopu o nga röpeti. Ko te tipu o nga kohungahunga kei roto i te roopu o nga kiore i te wa e rongoa ana ki a Victoza, kua heke te heke o te wa i muri i te whangai i roto i te roopu tauira e whiwhi ana i nga kaha o te liraglutide. Kaore i te mohiotia he aha te take o taua heke ki te tipu o nga kiore hou - he whakaheke o ta raatau kohi i te miraka o te whaea na te kaha o te ngako o te glucagon-rite ki te peptide GLP-1, he iti noa te hanga o te miraka ma te kiore i hua mai i te paheketanga o ta raatau koha.

Whai muri i te weranga raupatu o te liraglutide i nga raupaparakau, ngawari ki te whakaheke toto, whero, ka pupuhi ano hoki i te waahi i werohia.

Whakamahia i te wa e hapu ana, i te wa e whakatinanahia ana te mamae

Kaore nga whakaaturanga o nga kararehe e kii ana i te paanga kino ki te tarukino i runga i te whakatipuranga, engari he iti noa te pikinga o te mate o te tamaiti ngatahi i te wa e rongoa ana me te horopeta teitei o te tarukino. Whakahaerenga a Viktoza® ki nga kiore i waenganui o to raatau hapu ka whakaitihia te whakaheke i te taumaha o te tinana o to ratou whaea me te tipu o embryo me nga hua e kore e tino maatakina ana ki nga riu, me nga huringa i roto i nga hanganga o nga kauri i roto i te roopu o nga ropu. Ko te tipu o nga taangata hou ki te roopu kiore i te wa o te rongoa ki a Victoza® kua heke, ka heke haere tenei mahi i muri i te whangai i roto i te roopu o nga tangata e whiwhi ana i nga kaha o te liraglutide. Kaore e mohiotia he aha te take i penei ai te heke o te kiore hou - he whakaheke o te kai miraka o to raatau whaea na te kaha o te GLP-1, he iti noa te taumata o te kopu waipiro na te kiore i whaaia na te paheketanga o ta ratau whakaurunga marika.

Ko nga raraunga e tika ana mo te whakamahinga o te tarukino Victoza® i nga wa e hapu ana kaore i te waatea. Ko te kaha o te mate ki te tangata kaore e mohiotia.

Kaore e taea te whakamahi i te tarukino Viktoza® i te wa e hapu ana, engari, ka taunakitia kia kawea ma te pangia e te insulin. Mena kei te whakarite te manawanui mo te hapu, i te mea kua timata te hapu, ka mutu tonu te rongoa ki a Victoza®.

Kaore he wheako o te whakamahinga o te tarukino Victoza® i roto i nga wahine nate, ko te whakamahinga o te tarukino i te wa e whangai ana te whaea.

Ko nga waahanga o te painga o te tarukino i runga i te kaha ki te taraiwa waka me nga tikanga mahi tino morearea

Ko te rangahau mo te paanga o te tarukino Victoza® i runga i te kaha ki te tarai waka me te mahi me nga motuka kaore i whakahaerehia. Me whakatupato i nga turoro kia tupato ratou kia kore ai e tipu te ahua o te hypoglycemia i te wa e taraiwa ana, me te waa e mahi ana me nga hiko, ina koa kua tangohia a Victoza® hei waahanga o te whakakotahitanga me te sulfonylureas, me te waikawa ranei.

Te paarua

Nga Tohu: i te wa o te whakawakanga haumanu o Victoza®, ko tetahi o nga turoro o te mate huka momo 2 i pa te mate o te raau taero i te ahua o te werohanga subcutaneous i te horopeta o te 72 mg (40 nga wa te horopeta inenga mo te 1.8 mg). Ko te taakaha te take ka tino paowa te ruaki me te ruaki. Kaore i kitea he tohu hypoglycemia. I tino ora ake te manawanui kaore he aukati.

Te maimoatanga: e tūtohutia ana te whakamaimatanga mate tohu, i runga i nga tohu haumanu me nga tohu ranei.

Takaroa

Ko te Liraglutide he tohu a te tangata GLP-1 (rite ki te peptide-1). He mea hanga e te tikanga biotechnology o te DNA recombinant (deoxyribonucleic acid) ma te whakamahi i te haehae Saccharomyces cerevisiae, he 97% homology me te tangata GLP-1, he herea me te whakahohe i nga kaiwhiwhi GLP-1 i roto i nga taangata.

Ko te kaiwhiwhi GLP-1 hei whaainga mo nga mea GLP-1, he huangawhanga huangai o te haumanu, e whakaohooho ana i te huka-a-huka-huka i roto i te pancreatic cells-pūtau. Ka whakauruhia ki te taha o te GLP-1 taketake, ko nga huu rongoa taatai ​​me te rongoa rongoa o te liraglutide kia whakahaerehia i te ra kotahi.

Na te werohanga subcutaneous, ko te tuhinga roa o te matū e ahu mai ana i runga i nga tikanga e toru:

• whakahoahoa ake, e whakawhiwhi ana ki te kapo o te liraglutide,
• herea ki te albumin,
• te taumata teitei o te kaha o te whakatipu ki te DPP-4 (dipeptidyl peptidase-4) me te NEP (enanthate endopeptidase), e whakapumau ana i te roa o T_1/2 (hawhe-ora) o te matū mai i te plasma.

Ko te hua o te liraglutide e pa ana ki te taunekeneke me nga kaiwhiwhi GLP-1 motuhake, na te mea ka nui te piki o te cAMP (cyclic adenosine monophosphate). I raro i te mahi a te matū, ka kitea te whakaongaonga o te huka-a-huka mo te whakamaimoa o te insulin, ka pai ake te mahi o te pancreatic β-cells. I te wa ano, ka tupu te aukati-a-huka ki te nui o te hunga ngaro o te glucagon. Ko te mea, na te piki haere o te kukume o te toto toto, ka parea te whakapae o te glucagon me te whakaongaonga o te inenga o te insulin.

I tetahi atu taha, i nga turoro me te hypoglycemia, ka whakahekehia e te liraglutide te muna a te insulin e kore e arai i te mahi korukoru. Ko te huarahi ki te whakaheke i te glycemia kei roto ano hoki he wa poto mo te whakakorehia o te maihi. Ma te whakamahi i nga mahi ka puta te whakaheke i te matekai me te whakaheke i te whakapaunga kaha, ko te liraglutide ka arahi ki te heke o te kiko adipose me te mate taimaha.

Ko te GLP-1 tetahi kaiwhakahaere o te hiahia me te horahanga calorie, ko nga kaitohu o tenei peptide kei roto i nga waahanga maha o te roro e uru ana ki te ture o te hiahia.

I te wa e whakahaerehia ana nga rangahau kararehe, i kitea i te whakahoahoa motuhake o nga kaiwhiwhi o te GLP-1, ko te liraglutide te whakarei ake i nga tohu puhipuhi me te ngoikore o nga tohu hiakai, na reira ka eke te taumaha.

Ano, e ai ki nga rangahau kararehe, ko te liraglutide he puhoi te whanaketanga o te mate huka. Ko te rongoa he paanga kaha ki te whakaongaonga motuhake i te tukunga iho o te pancreatic β-cell me te aukati i te mate o β-cell (apoptosis), ka whakaawe mai e te cytokine me nga waikawa momona koreutu. Na, ko te liraglutide te whakanui i te biosynthesis insulin me te whakarahi i te puranga cell-cell. I muri i te whakatikatika i te kukū o te glucose, ka mutu te liraglutide ki te whakanui ake i te puranga o te β-pūtau.

Ko te patunga kua roa te haora 24-haora ka whakapai ake i te mana glycemic, ka tutuki na te whakaheke i te kukume o te nohopuku toto toto me te whai muri i te kai me te mate huka momo 2.

Rōpū rongoā

Ko etahi atu raau taero hypoglycemic, haunga ki te insulin.

Waehere ATC A10V X07.

E whakamahia ana a Victoza® ki te hamani mellitus momo mate momo II ki nga pakeke kia tutuki ai te whakahaere glycemic me te:

• metformin sulfonylurea ranei i roto i nga turoro me te mate glycemic rawakore, ahakoa te whakamahinga o nga paheketanga nui o te metformin, te sulfonylurea ranei he monotherapy,
• metformin me te sulfonylureas, ko te metformin me thiazolidinediones ranei i nga turoro me te mate glycemic ahakoa te rongoa rongoa.

Ko te rongoa whakahoahoa me te insulin basal i roto i nga turoro kaore i tutuki te mana glycemic tika me te awhina o Viktoza me te metformin.

Ko nga hohenga kino

I roto e rima nga whakamatautau haumanu roa, roa atu i te 2500 tūroro i whiwhi a Victoza® anake, me tana whakahiatotanga me te metformin, me te glimepiride (me te kore ranei he metformin), he sulfonylurea (me te kore ranei he metformin), he metformin + rosiglitazone ranei.

Ko te aromatawai i te whaainga o nga paanga o te taha o te taha ka puta i te tauine e whai ake nei: i te nuinga o te waa

(≥ 1/10), maha (mai i te ≥ 1/100 ki te ® - 2501). Ko nga urupare kino e whai ake nei kua whakaatuhia mai, ko te mea i puta i te roopu o nga turoro e whiwhi ana i te tarukino Viktoza® neke atu i te 5% te aukati i roto i te roopu i whakawhiwhia ai e ratou te tarukino whakarite. Kei roto hoki nga urupare kino, ko te whakaurunga ko te ³1%, engari ka nui ake i te 2 nga wa ka nui atu te waa ki te whakataurite ki te tarukino whakarite.

Te whakararu me te kai whaihua: pinepine - hypoglycemia, anorexia, heke te hiaai mate - te peehara *.

Nga raru Pūnaha Hauauru: he maha - ngohengohe, whakamaitaki.

Nga Whakararu Ngaro: tino maha - tiihi, tiimata, maha - te ruaki, te dyspepsia, te mamae o te kopu o runga, constipation, gastritis, flatulence, bloating, gastroesophageal Reflux, te ngongo, te mamae niho, te gastroenteritis viral he tino uaua - (pancreatitis (tae atu ki te necrotic pancreatitis).

Nga mamae mamae o te Cardiovascular: maha - ka piki ake te ngakau o te ngakau (HR).

Nga Mate Kore Utu Puuru: varavara tauhohenga anaphylactic.

Nga mate me nga kohinga mate: maha - nga mate kopu manawa nui o runga (nasopharyngitis, bronchitis).

Nga mate kino me te waahi o te waahi i werohia: maha - malaise, maha - te mauiui, te kirika, te tauhohenga i te waahi i werohia.

Nga whatukuhu me nga mate ngohi awhi : maha - he ngoikore o te whakahou *, te whakakaha i te mahi *.

I te waahanga o te kiri me te kiko subcutaneous : maha - whiu, koretake - urticaria, kauru.

(* Tirohia te waahanga Whakatinana kaupapa).

Whakaahuatanga o nga aitua kino takitahi

I roto i tetahi whakawakanga haumanu o te mate uruwhenua o Viktoza®, ko te mamae o te hypoglycemia i nga turoro e tango ana i a Victoza® i raro iho i nga turoro e whiwhi ana i te raau tohutoro kaha (glimepiride). Ko nga paheketanga tino noa ko te hapehanga gastrointestinal, te mate, me nga kohinga mate.

I te nuinga o nga keehi i tuhia i nga whakamatautau haumanu, i whakapumautia he hypoglycemia. I roto i te monotherapy me Viktoza® kaore he take kotahi o te hypoglycemia kino. Ko te hypoglycemia kino e tino uaua ana, ka kitea te rongoa me Viktoza® me te sulfonylurea (0,02 nga mate / manawanui-tau). He tino uaua (0,001 keehi / manawanui-tau) i reira he take o te hypoglycemia i te wa e rongoa ana me Victoza® me te whakauru atu ki etahi atu rongoa antidiabetic waha (i.e. kaore i te sulfonylurea).

I muri i te taapiri whakahaere o te insulin ki te maataki i nga turoro, i riro i te metaginotini 1,8 mg; kaore he take o te hypoglycemia kino. Ko te tupono o te hypoglycemia ngawari he 0.286 keehi mo te manawanui-tau. I roto i nga roopu whakataurite, ko te whakaraetanga o te haemaraa o te hypoglycemia he 0.029 nga toka mo te manawanui-tau i roto i te maimoatanga me te liraglutide

1.8 mg me te 0.129 keehi mo te manawanui-tau me te maimoatanga metformin.

Nga mate kukume

Ko te nuinga o nga keokeo he ngawari ngawari, he ngawari ranei, he poto noa nei, kaore i roa ka arahina mai te tarukino.

Na nga maimoatanga whakahoahoa me Victoza® me te metformin, i puta ke te whakapae i te waa kotahi te 20.7% o nga turoro, ka pa te mate ki te 12.6% o nga turoro. Ina huihuia atu ki te Viktoza® me te sulfonylurea, kua puta te whakapae i te kotahi noa iho i te 9.1% o nga turoro, me te paheketanga o te 7.9%. Ko te nuinga o nga keehi he ngawari, he ngawari ranei ki te tino taumaha, he whakawhirinaki-a-tinana

I roto i nga turoro neke atu i te 70 tau te pakeke, ka raru pea te mate o te punaha raupatu me te maimoatanga me a Victoza®.

I roto i nga turoro me nga mahi renal ngawari ngawari (aukumatanga o te £ 60-90 ml / min), ka nui ake te mate o te punaha puhipuhi ma te maimoatanga me a Viktoza®.

Te tango i te tarukino

I nga wa e whakahaerehia ana nga wa roa (26 wiki neke atu ranei), ko te aukati o te tango i te tarukino Viktoza® na te kino o te paheketanga i puta ko 7.8%, ko te tangohanga o te tarukino whakarite he 3.4%. Ko te take tino noa o tenei i te hunga mate e whiwhi ana i te Victoza® te raru (2.8%) me te ruaki (1.5%).

Na te mea ka pai pea te rongoa o te raau taero mo te raau taero kei te peptides ranei, ka taea e nga antivirus anti-liraglutidn te mate i roto i nga turoro o te rongoa ki a Victoza®. I kitea e ratou he toharite o te 8.6% o nga turoro. Ko te hanganga antibody kaore i whai hononga ki te whakahekenga o te painga o te Victoza®.

Tauhohenga o te papa werohanga

I nga whakamatautau mo nga wa roa (26 wiki neke atu ranei), ko nga tauhohenga i te waahi i werohia a Viktoza® i korerohia mo te 2% o nga turoro. He ngawari noa enei tauhohenga.

I te wa o nga whakamatautau haumanu roa, he maha nga keehi i korerohia i te wa o te maimoatanga me Viktoza® (® kaore i whakapumautia, kaore i aukatihia.

Ko te mate thyroid

Ko te katoa o nga raru o te miihini mate timu i roto i nga rangahau katoa (taha me te roa) ko te 33.5, 30.0 me te 21.7 nga reanga mo te 1000 manawanui-tau o te whakaputanga o te liraglutides, te papaa me te raau whakatairite, me te 5.4 , 2.1 me 0.8 nga keehi, na, i puta mai nga kino kino.

I roto i nga turoro i rongohia ki a Victoza®, te mate pukupuku o te mate thyroid, ka nui ake nga taumata o te calcitonin i roto i te toto, me te goiter i tino mohiotia.

I muri i te whakarewatanga o Victoza® i runga i te maakete, kua paahitia e nga mate paitini, tae atu ki te urticaria, te whiu me te pruritus. He maha ano nga korero o te tauhohenga anaphylactic me nga tohu taapiri penei i te hypotension, palpitations, dyspnea, me te edema kua korerotia hoki.

Whakamahia i te wa e hapu ana me te riuakanga

Ko nga raraunga e tika ana mo te whakamahinga o te tarukino Viktoza® wahine kore e waatea. Ko nga rangahau kararehe kua whakaatuhia te whakamate kino (tirohia te Wahanga "Raraunga Haumaru Mua"). Ko te kaha o te mate ki te tangata kaore e mohiotia.

Ko te rongoa Viktoza® e kore e whakamahia i te wa e hapu ana, ka tūtohutia kia tohua te haukoti. Mena kei te hiahia te manawanui kia hapu, kei te hapu ranei, na me mutu te tarukino Victoza ®.

Te wa whakamatautau

Kaore e mohiotia ana mena kua kahakina te liraglutide ki te miraka miraka. Kua whakaatuhia e nga rangahau kararehe he iti rawa te rahi o te liraglutides me ona konutai hanganga whai kiko ki te miraka. Na te kore rawa o te wheako i te wa e whaaia ana te tina, kaua e whakamahia te rongoā Viktoza®.

Na te kore o nga raraunga, kaore a Victoza® e taunaki mo nga tamariki.

Nga waahanga tono

Kaore i whakamahia te Victoza® ki te hamani i nga turoro me te mate huka momo mellitus mate momo mate 1 ranei mo te ketoacidosis mate turoro.

Ehara a Viktoza® i whakakapi mo te insulin.

Ko te whaihua o te taapiri o te liraglutide ki te hunga mate e rongohia ana e te haumanu, kaore hoki e aro atu.

Ko te wheako ki te rongoa i nga turoro me te ngoikore o te ngakau o te akomanga I-II (kia rite ki nga whakaritenga o te New York Association of Cardiology - NYHA) he iti, kaore ano he korero mo te maimoatanga o nga turoro me te ngoikore o te ngakau o te akomanga III-IV.

Na te mea he iti noa te wheako, kaore i te tūtohutia kia tohua te tarukino Viktoza® ki nga turoro me nga mate o te kopore o te mate me te gastroparesis huka.

Ko te whakamahi i etahi atu taarongo a te GLP-1 e pa ana ki te kaha o te whakawhanake pancreatitis. He maha nga ripoata o te pancreatitis ngako. Me whakamohiotia nga kaiwhakautu mo nga tohu ahuatanga o te pancreatitis koi (tonu, mamae nui i roto i te kopu o te puku). Mena e whakapaetia ana te pancreatitis, me whakamutua te maimoatanga me Viktoza® me etahi atu raima whakapataritari.

I nga whakamatautau haumanu, ko nga urupare kino i puta mai i te repe thyroid he piki ake o te taumata o te calcitonin i roto i te toto, goiter me te puku, ina koa i nga turoro me nga mate mate thyroid (tirohia te waahanga "Ko te tauhohenga kino").

Ko nga turoro i rongohia i a Victoza® e tohu ana i te mate maroke, tae atu ki te mahi whakakoi kore, me te korokoro o te kiri.

Ko nga taangata kua whakaritea mo te Victoza® me whakatupato e pa ana ki te koretake o te paheketanga na te mate o te punaha raka me te hiahia ki te whai waahi ki te whakaheke otaota.

I roto i nga turoro e whiwhi ana i te tarukino Viktoza® i te wa kotahi ki te sulfonylurea, ka nui ake te tupono o te whakawhanake i te hypoglycemia (tirohia te waahanga "Huringa kino"). Ka taea te whakaheke i te mate o te hypoglycemia ma te whakaiti i te horopeta o te sulfonylurea.

Te kaha ki te awe i te tauhohenga mate ka peia nga waka, i etahi atu miihini ranei

Ko nga rangahau mo te paanga o te tarukino Victoza® i runga i te kaha ki te taraiwa waka me etahi atu tikanga kaore i whakahaerehia. Me tohutohuhia nga turoro ki te whai waahi hei aukati i te paanga o te hypoglycemia i te waa e peia ana i tetahi waka, i etahi atu miihini ranei, ina koa ka whakamahi ana i te tarukino Viktoza® i te wa ano me te sulfonylurea.

Te taunekeneke ki etahi atu taero me etahi atu momo taunekeneke .

In vitro I whakaatuhia e te liraglutide te kaha tino iti mo nga rongoā rongoutoa o etahi atu matū kaha, ko te whakawhitiwhiti e hono ana ki te cytochrome ₄₅₀ me te here ki te pūmua plasma.

Ko te Liraglutide te aukati poto i te whakakorehia o te hinu kopa, ka pa ki te kapo o te raau taero i te wa ano i roto.

Kaore a Liraglutide i huri i te whiwhinga katoa o te paracetamol i muri i te horopeta kotahi 1000 mg. Ko te tino kukume o te paracetamol (C _max ) i heke iho i te 31%, me te waa ki te tae ki te nuinga o te kukume (t _max ) i piki ki te 15 meneti. Na te whakamahi wa o te paracetamol, kaore e hiahiatia kia whakatikatika te horopeta.

Atorvastatin Kihai i Liraglutide te whakarereke i te whiwhinga katoa o te atorvastatin o te taumata haumanu nui i muri i te horopeta kotahi o te konaora ki te horopeta 40 mg. I tenei mea, me te whakamahi tonutanga o te Viktozoy® te whakarite whakatika o te atorvastatin, kaore e hiahiatia. I whakauruhia me te liraglutide C _max Kua heke te atorvastatin e 38%, me te t _max i piki ake i te 1:00 ki te 3:00.

Griseofulvin Kaore a Liraglutide i huri i te whiwhinga katoa o te griseofulvin i muri o te paatai ​​kotahi 500 mg. C _max i piki ake te 37%, i te t _max kaore i rere. Te whakarerekētanga o te whiu i te wa e whakamahi ana i te griseofulvin me etahi atu whakahiato pakiaka iti me te kaha nui.

Lisinopril me te digoxin

I muri i tetahi werohanga ki te 20 mg o lisinopril, 1 mg o te digoxin ranei me te liraglutide, he whakaheke i te rohe i raro i te koikoi-wa (AUC) o enei raau taero i tohu i te 15% me te 16%, ia, ia C _max heke i te 27% me te 31%, ia. T _max I piki ake te lisinopril mai i te 6:00 ki te 8:00, ka piki ake te digoxin mai i te 1:00 ki te 1.5 haora. I runga i enei hua, i te whakamahi i te liraglutide, e hiahiatia ana te whakarereketanga o te werinopril me te digoxin ranei.

Ma te whakamahinga o te paarua kotahi o te whakatipu waha, ka ngoikore te liraglutide C _max ethinyl estradiol or levonorgestrel ranei 12% me te 13%, takitahi, me te t _max nui ake te 1.5 haora. Kaore tenei i te whakaatu i tetahi wharanga haumanu mo te taapiri katoa o te ethinyl estradiol or levonorgestrel, e tohu ana ko te whakamahinga ngoikore o te liraglutide kaore e pa ki te tauwehe ahuru o te etinyl estradiol me levonorgestrel.

Ko te Warfarin me etahi atu huringa Coumarin

Kaore ano kia whaimana nga rangahau mo te rongoa. I te timatanga o te maimoatanga me Viktoza® mo nga turoro e whiwhi warfarin me etahi atu derivatives Coumarin ranei, ka tohutohuhia te tirotiro INR (International Normized Ratio).

I roto i nga türoro e mau tonu ana te momo mate huka 2 mellitus me te whakahaere i te wa o te insulin, Detemir (5 U / kg) me te liraglutide (1.8 mg) kaore he tohu o te pharmacokinetic me te taunekeneke a te pharmacodynamic.

Takaroa

I muri i te whakahaere a te kopu, he puhoi te ngoikore o te liraglutide, T_max (te wa ki te tae i te tino kukume) i roto i te plasma he 8-12 haora. C_max (te kukume nui) i te plasma i muri i te whakahaere o te horopeta kotahi 0.6 mg ko te 9.4 nmol / L. I te wa e whakamahi ana i te horopeta o te 1.8 mg toharite C_tōku (ko te whakahekenga o te hinu) i roto i te plasma tae atu ki te 34 nmol / L. Ko te whakaaturanga o te matū ka whakareihia ki te rite ki te horopeta. Ko te ngoikoretanga o te rereketanga a te tangata takitahi mo te AUC (te rohe i raro o te peka-wa roa) i muri i te whakahaere o te liraglutide i te horopeta kotahi 11%. Ko te koiora pono he tata ki te 55%.

Whakautu V_d (rōrahi o te tohatoha) o te liraglutide i roto i nga kopa ki te ara a te whakahaere a te koputee ko te 11-17 l, te uara toharite o te V_d i muri i te whakahaere intravenous - 0.07 l / kg. Ko te taapiri nui o te liraglutide me nga pūmua plasma ka kitea (> 98%).

Ko te pākaha o te liraglutide ka rite ki nga pūmua nui, kaore i te whai waahi hei huarahi mo te tangohanga o tetahi taangata motuhake. Mo nga haora 24 i muri i te whakahaere o te horopeta kotahi, ko te taonga kaore i whakarereketia, ko te mea nui tonu te hinu. E rua nga huakita ka kitea i roto i te plasma (≤ 9 me ≤ 5% o te horopeta katoa).

Ko te liraglutide kaore i hurihia i muri i te whakahaere o te horopeta o te 3 H-liraglutide i roto i te mimi, te kumi ranei kaore i whakatau. Ko tetahi hautanga iti noa o te metabolites e pa ana ki te matū ka tangohia e nga whatukuhu, i roto ranei o nga kopu (6 me te 5%, toka). I muri i te whakahaere a subcutaneous o te rongopara o te liraglutide, ko te wawaenga toharite o te tinana he 1,2 l / h me te whakakorea T_1/2 no te 13 haora.

Te puka puka me te paepae

3 ml o te tarukino i roto i tetahi kaata o te karaihe 1 karaehe hydrolytic, e paahitia ana me te kete o te roma brylututyl / polyisoprene i tetahi taha me tetahi pere o te rapa bromobutyl i runga i tetahi atu. Ko te kaata ka hiri i roto i te kirihou peita whakakii kirihou mo nga werohanga maha.

2 kirihou ka taea te kirihou mo nga werohanga maha me nga tohutohu mo te whakamahi rongoa i roto i nga kawanatanga me nga reo Ruhia kua whakanuitia ki roto i te kaata kapi.

Kei ia pene penehiti (3 ml) te 30 inenga o te 0.6 mg, 15 te inenga o te 1.2 mg me te 10 nga inenga o te 1.8 mg o te liraglutide.

Nga tohu mo te whakamahinga

E ai ki nga tohutohu, ka whakamahia a Viktoza mo te mate huka momo 2 hei whakakotahi me te kai me te taakaro hei whakatutuki i te mana glycemic.

Nga huarahi e taea ai te whakamahi i te tarukino:

• monoteriketi
• therapy whakakotahitanga ki tetahi, nui ake ranei nga kaiwhakaatu hypoglycemic waha (thiazolidinediones, sulfonylureas, metformin) i roto i nga turoro i whaaia ki te whakatutuki i te mana glycemic tika i te rongoa o mua,
• therapy whakakotahitanga me te insulin basal i roto i nga turoro i kore i tutuki te mana glycemic tika ma te whakamahi i a Victoza me te metformin.

He tohutohu hei whakamahi i te Victoza: te tikanga me te inenga

Me whakahaerehia te Victoza ki te kopu, te peke, te huha ranei i te ra kotahi, ahakoa he kai. Ko te waahi me te wa o te weronga ka taea te whakarereke me te kore o te whakatikatika mo te horopeta, heoi, ko te mea he hiahia ki te whakahaere i te tarukino i te wa ano o te ra, he tino watea mo te manawanui.

Ki te whakapai ake i te paheketanga gastrointestinal, ka tūtohuhia te maimoatanga me te horopeta o te ra o te 0.6 mg. I muri i te wiki iti o te wiki, kua piki ake te horopeta ki te 1.2 mg. Mena e tika ana, kia pai ai te whakahaere glycemic pai, i runga i te whakaaro ki te whai huringa haumanu o Victoza, ka piki ake te horopeta ki te 1.8 mg ka taea pea i te wiki i muri mai. Kaore i te tūtohuhia te whakamahinga o nga tikanga piki ake.

Ka taea te taatai ​​i te tarukino hei taapiri atu ki te rongoa tonu mo te metformin ranei te whakakotahitanga me te metformin ki te taatai ​​me te thiazolidinedione. Ko nga pota o to muri kaore e tika kia whakatikatika.

Ka taea te taapiri i te parekura ki te haumanutanga derivative sulfonylurea ranei te whakakapi i te metformin hei whakakotahitanga me nga derivatives sulfonylurea. I tenei keehi, hei whakaiti i te tupono ki te whakawhanake i te hypoglycemia kaore e hiahiatia, ka whakaitihia te whakaheke o te derogative sulfonylurea.

Ka taea hoki te Victoza te whakauru atu ki te insulin basal, engari hei whakaiti i te mate o te hypoglycemia, he mea tika kia whakaiti te horopeta o te insulin.

I roto i te take ka ngaro te horopeta:

• mehemea kaore i neke atu i te 12 haora kua paahitia, me whakauru koe i te horopeta ngaro kua te tere,
• mena kua neke atu i te tekau ma rua haora kua paahitia, me whakahaere te horopeta o muri ake i te ra i whakaritea, i.e., ehara i te mea tika kia ea mo te horopeta kua ngaro nei ma te whakauru i tetahi taapiri tote rua ranei.

Tohutohu mo te whakamahinga o te tarukino

Kei ia pene te hoahoanga ki te whakamahi takitahi.

Me whakahaere te tarukino ma te whakamahi i nga ngira tae atu ki te 8 mm te roa me te 32G matotoru (kaore i whakauruhia, na reira i wehe motuhake). Ka whakahoahohia nga peni syringe me nga ngira werohanga a te NovoTvist me NovoFayn.

Kaore e tika kia whakahaerehia te Victoza mena he rereke te otinga mai i te rereke, kaore he tae, kaore he tae.

Kaore e taea e koe te whakauru i te tarukino mena kua hemo te mahi.

Kaua e tarai i te pene ngatahi me te ngira e piri ana. I muri i ia werohanga, me whakakore. Ma tenei mahi e aukati ai te whakararu, te paahitanga me te mate o te tarukino, me te whakapumau hoki i te tika o te whakakotahitanga.

Tikanga rokiroki

Te toa i te 2 ° C ki te 8 ° C (i roto i te pouaka whakamātao). Kaua e whakawarea.

Mo te pene syringe hei whakamahi: whakamahi i roto i te 1 marama. Rokiroki i te pāmahana kaua e neke atu i te 30 ° C, mai i 2 º C ranei ki te 8 º C (i roto i te pouaka whakamātao). Kaua e whakawarea. Kaua e rokiroki me te ngira tuuturu. Hipokina te pene herenga ki te potae kia kore ai koe e marama.

Kei mau tonu i te kore o nga tamariki!

Whakamahia me te Aratohu Panui

Kaore e taea te whakamahi i te Victoza® mena he rereke ke atu i te tino maamaa me te wai kaore he tae.

Kaore e taea te whakamahi i a Victoza® mena kua maroke.

Ka taea te whakahaere i a Victoza® ma te whakamahi i nga ngira tae atu ki te 8 mm te roa me te 32G matotoru. Ko te pene syringe e whakamahia ana hei whakakotahi me te NovoFine® me te NovoTvist® ranei te ngira werohanga.

Kaore i te whakauruhia nga ngira weriweri ki te paanui.

Me whakamarama te manawanui ko te ngira e whakamahia ana i muri i ia werohanga, me te penehi-penehi me te ngira e piri ana ki te penapena. Ko taua momo mahi ka aukati i te hopu kai, te mate me te riihi o te tarukino mai i te pene syringe me te whakarite kia tika te whakakii.