Atorvastatin (40 mg) Atorvastatin

Atorvastatin 40 mg - he raau taero-whakaheke hinu mai i te roopu o nga statins. Ko te momo mahi o te tarukino e whai ana ki te whakaheke i te whakawhitinga toto toto

Kei roto i tetahi papa panui-kiriata:

• taonga kaha: atorvastatin konupora trihydrate (i nga waahanga o te atorvastatin) - 40.0 mg,
• whaihua: cellulose microcrystalline - 103.72 mg, te monohiko lactose - 100.00 mg, te konupūmā pākawa - 20.00 mg, crospovidone - 15.00 mg, te konutai ngote carboxymethyl (sodium starch glycolate) - 9.00 mg, hyprolose (hydroxypropyl cellulose) - 6, .00 mg, konupora konupora - 3.00 mg,
• paninga kiriata: hypromellose - 4,500 mg, talc - 1,764 mg, hyprolysis (hydroxypropyl cellulose) - 1,746 mg, titanium dioxide - 0,990 mg, whakaranu maroke ranei mo te peita kiriata kei roto i te hypromellose (50.0%), talc (19.6%), hyprolose (hydroxypropyl cellulose) (19.4%), te titanium hāora (11.0%) - 9,000 mg.

Papaa Biconvex a tawhio, he maama te-kiriata, he ma noa ranei. Pa ma te waahanga whiti o te matua he ma, he ma ranei.

Takaroa

Ko te Atorvastatin he kaitango whakataetae tika mo te HMG-CoA reductase, he enanthini nui e hurihuri ana i te 3-hydroxy-3-methylglutaryl-CoA ki te mevalonate, he tuuturu ki nga steroids, tae atu ki te cholesterol. Ko te kaihoko-kiri lipid-whakaheke.

I roto i nga turoro me te haehae huruhuru homozygous me te heterozygous whanau hou, nga momo kore-whanau i te hypercholesterolemia me te dyslipidemia whakauru, ka whakahekehia e te atorvastatin nga kukumeke o te koretake o te cholesterol (Ch) i roto i te plasma toto. Ko te cholesterol lipoprotein iti-iti (Cs-LDL) me te apolipoprotein B (apo-B), me te kukume o te lipoproteins-iti-tino (Cs-VLDL) me te triglycerides (TG), e kaha ana te piki haere o te kukume o te lipoproteins-nui (Cs-HDL).

Ko te Atorvastatin ka whakaiti i te kukume o te Chs me te Chs-LHNP i roto i te plasma toto, e aukati ana i te HMG-CoA reductase me te whakahiangatanga cholesterol i roto i te ate me te whakapiki i te maha o te "ate" nga kaiwhakauru LDL ki te mata o te pūtau, e arahi ana ki te piki ake o te whakaheke me te catabolism o Chs-LDL.

Ka whakaitihia e te Atorvastatin te hanga o te LDL-C me te maha o nga matūriki LDL, e kaha ana te hua o te LDL-receptors ki te whakarereke me te whakarereke o te taatai ​​raru o te LDL-matūriki, me te whakaheke i te kukume o te LDL-C ki nga turoro me te hypercholesterolemia nui o te whanui homozygous me te mate o te mate tikanga.

Ko te Atorvastatin i nga werohanga mai i te 10 ki te 80 mg ka whakaitihia te kukume o te Chs e te 30-46%, Chs-LDL - na te 41-61%, apo-B - na 34-50% me TG - e 14-33%. Ko nga hua o te rongoa he rite i roto i nga turoro me te hypercholesterolemia whanau heterozygous, nga momo kore-whanau o te hypercholesterolemia me te hyperlipidemia whakauru, tae atu ki te i nga turoro me te mate huka momo 2.

I roto i nga turoro me te hypertriglyceridemia motuhake, ka whakahekehia e te atorvastatin nga kukume katoa o te cholesterol, Chs-LDL, Chs-VLDL, apo-B me te TG me te whakanui ake i te kaha o te Chs-HDL. I roto i nga turoro me te dysbetalipoproteinsemia, ka whakahekehia e te atorvastatin nga kukume o te cholesterol lipoprotein takawaenga (Chs-STD).

I roto i nga turoro o te momo IIa me te IIb hyperlipoproteinemia rite ki te whakariterite a Fredrickson, te uara toharite o te whakanui ake i te kukume o te HDL-C i te wa e rongoa ana me te atorvastatin (10-80 mg) ka whakaritea ki te uara tuatahi ko te 5.1-8.7%, kaore hoki i te whakawhirinaki-a-waha. He nui te whakaheke o te horopeta e pa ana ki te paanga: te katoa o te cholesterol / Chs-HDL me Chs-LDL / Chs-HDL e te 29-44% me te 37-55%, i a ia.

Ko te Atorvastatin i te horopeta o te 80 mg ka tino whakaiti i te tupono ki te whakawhanake i nga kohinga ischemic me te matekiri ma te 16% i muri i te akoranga 16-wiki, me te tupono mo te whakahoki ano ki te hohipera mo te pectoris angina me nga tohu o te ischemia myocardial e 26%. I roto i nga turoro me nga rereketanga tuatahi o te LDL-C (me te kohanga miocardial kaore he ngaru Q me te angina e kore e mau tonu i te tane, nga wahine, me nga turoro taiohi me te pakeke ake i te 65 tau), ka whakaheke te atorvastatin i te whakaheke o te paheketanga haumanu me te tupapaku.

Ko te whakaheke o te whakapakaritanga plasma o te LDL-C he pai ake te whakatikatika me te horopeta o te atorvastatin nui atu i tana kukū plasma. Ka tohua te horopeta ka aro ki te awangawanga rongoa (tirohia te waahanga "Te Whakatika me te whakahaere").

Ko te hua rongoa ka tutuki mo te 2 wiki i muri i te tiimata o te whakamaoritanga, ka eke ki te tino nui ake i muri i nga wiki 4 ka haere tonu puta noa i te waa maimoatanga.

Toapeti

Ko te Atorvastatin ka tino tere ki muri i muri i te whakahaere a-waha: te waa ki te tae ki tona tino kukume (TCmax) i roto i te plasma toto he 1-2 haora. I roto i nga wahine, ko te kukume nui o te atorvastatin (Cmax) he 20% teitei, a, ko te rohe i raro i te koeko-wa poto (AUC) he 10% iti iho i te taangata. Ko te nekehanga o te whakauru me te kukume ki te toto toto ka piki ake te rahi ki te horopeta. Ko te koiora raupaparenga he tata ki te 14%, me te koiora putunga o te ngohe haukati ki te HMG-CoA reductase e tata ana ki te 30%. Ko te koiora raupaparorohiko he iti na te mea kei te haehae presystemic i te haanga o te kiri o te wahi gastrointestinal me te / ranei i te "waahanga tuatahi" na te ate. Ko te kai kai ka whakaiti i te reiti me te tohu o te whakauru o te atorvastatin (na te 25% me te 9%, ia, e ai ki nga hua o te whakataunga o Cmax me AUC), heoi, ko te whakaheke i te LDL-C he rite ki tera i te tango i te atorvastatin i te kopu kau. Ahakoa te meka i muri i te tango i te atorvastatin i te ahiahi, ka iti iho tona kukume plasma (Cmax me AUC e 30%) i muri i te tango i te ata, ka mutu te heke o te kukume o te LDL-C kaore i te whakawhirinaki ki te wa o te ra e tangohia ai te tarukino.

Te konupuna

Ko te Atorvastatin ka tino whakariterite ki te hanga ortho- me te para-hydroxylated derivatives me nga momo beta-hāora. In vitro, ortho- and para-hydroxylated have a effects inhibitory on HMG-CoA reductase, inirite to atorvastatin. Ko te ngohe aukati ki te HMG-CoA reductase kei te ahua 70% na te ngohe o te miihini porohita. I roto i nga rangahau vitro e kii ana ko te isoenzyme CYP3A4 te ate he mea nui ki te pākia o te atorvastatin. I whakapumautia tenei e te piki haere o te kukume o te atorvastatin i roto i te plasma toto tangata i te ra e tango ana i te erythromycin, he mea e haukoti ana i tenei isoenzyme.

I roto i nga rangahau vitro kua whakaatuhia mai hoki ko te atorvastatin he tangata ngoikore ngoikore o te isoenzyme CYP3A4. Kaha kaore a Atorvastatin e tino whai kiko ana ki te kukume plasma o te terfenadine, ka whakaikahia e te isoenzyme CYP3A4, no reira, ko te whai hua o te parekore ki etahi atu rongoa o te isoenzy CYP3A4 kaore e taea (tirohia te waahanga "Whakawaa me etahi atu raau taero").

Ko te Atorvastatin me ona konutai ka tino haehae ki te peehanga i muri i te mate uruta me / te whakararu rongoa ranei (kaore i te atorvastatin te whakaheke kino i roto i te mate). Ko te hawhe-ora (T1 / 2) tata atu ki nga haora 14, ko te waahi haukoti o te atorvastatin e pa ana ki te HMG-CoA reductase e tata ana ki te 70% e whakaritea ana e te ngohe o nga haangai o te konupuna, me te roa o te 20-30 haora i te wa e noho mai ana ratou. I muri i te tango i te tarukino ki roto i te mimi, iti iho i te 2% o te horopeta e manakohia ana ka kitea te tarukino.

Nga tohu mo te whakamahinga

• hei taapiringa mo te kai ki te whakaheke i te nuinga o te cholesterol, LDL-C, apo-B, me nga triglycerides i roto i nga pakeke, taiohi, me nga tamariki 10 tau te pakeke ake ranei me te hypercholesterolemia tuatahi, tae atu ki te hypercholesterolemia whanau (putanga heterozygous) me te whakakotahi ranei (konatunatua) hyperlipidemia momo IIa me IIb kia rite ki te whakariterite a Fredrickson), i te wa e kore nei e rite te whakautu mo te kai me etahi atu momo rongoa kaore i te rongoa.
• ki te whakaheke i te kohinga nui o te cholesterol, LDL-C i nga pakeke me te hypercholesterolemia whanau whanaunga homozygous hei taapiri i etahi atu rongoa lipid-heke (e.g. LDL-apheresis) ranei, ki te kore e rite nga maimoatanga penei.

Te aukati o te mate totoro:

• te aukati i nga huihuinga konganui i roto i nga turoro pakeke ka nui te tupono ki te whakawhanake i nga kaupapa cardiovascular tuatahi, i tua atu i te whakatikatika o etahi atu mea morearea
• te ārai tuarua o nga raru o te mamae i roto i nga turoro me te mate ngakau o te koronari hei whakaiti i te katoa o te reanga mate, mate infocarote myocardial, whiu, re-hohipera hoki mo te angina pectoris me te hiahia mo te whakahou.

Nga Panui

Ko nga tohu ki te whakamahi o te atorvastatin ko:

• hypersensitivity ki te atorvastatin me / ranei tetahi o nga waahanga o te tarukino,
• te mate ate waikaha, te kaha ake ranei o te whakamaoritanga o te "ate" i roto i te plasma toto kaore i te mohiotia te neke atu i te toru nga wa hei whakarite ki te rohe o runga o te tikanga,
• cirrhosis o te ate o tetahi etiology,
• whakamahi i roto i nga wahine o nga uri whakatipu kaore i te whakamahi i nga tikanga whakatoi.
• te whakamahi me te waikawa fusidic,
• 10 tau ki te 10 tau - mo nga turoro me te hypercholesterolemia whanau heterozygous,
• tau mai i te 18 tau ka whakamahia e au ki etahi atu tohu (kaore i whakapumautia te kaha me te haumaru),
• hapu, whanau
• kaore i te kaha te lactose, te ngoikoretanga o te lactase, te malabsorption o te glucose-galactose.

Ka taea te tohu Atorvastatin ki te wahine uri uri anake mena ka mohiotia ana kaore ia e hapu ana, ka whakamarama i te tupono o te tarukino ki te punawai.

Ma te tupato: te waipiro i te waipiro, te hitori o te mate ate, i roto i nga turoro e pa ana ki te rhabdomyolysis (he whakahou i te mahi, te hypothyroidism, te mate o te uaua tuku iho i roto i nga turoro me te hitori o te whanau, nga paitini paitini o te haukoti HMG te aukati i te uaua ranei i te uaua. kiko, neke atu i te 70 tau, te whakamahi tahi me te raau taero ka nui ake te mate o myopathy me te rhabdomyolysis

Te inenga me te whakahaere tari

Kei roto. Tangohia i tetahi wa o te ra, ahakoa he aha te horomanga kai.

I mua i to tiimata maimoatanga maimoatanga me te Atorvastatin, me whakamatau koe ki te whakahaere i te hypercholesterolemia ma te whakamahi i te kai, te whakakii me te mate taimaha i nga turoro me te mate huakore, me te maimoatanga o te mate o raro.

I te whakatakoto i te raau taero, me tohu te manawanui i tetahi kai paerewa hypocholesterolemic, e tika ana kia piri tonu ia i roto i te waa maimoatanga katoa.

Ko te horopeta o te tarukino ka rereke mai i te 10 mg ki te 80 mg kotahi i te ra, ka peitated ka whai whakaaro ki te kukume tuatahi o te LDL-Xc, te kaupapa o te rongoa me te taangata takitahi mo te haumanu. Ko te horopeta o te ra o te raau taara ko 80 mg.

I te tiimata o te maimoatanga me / ranei i te waa o te piki o te horopeta o Atorvastatin, me aro ki te aro ki nga ngongo o te lipids i te plasma toto i nga wiki 2-4 katoa, me te whakatika i te horopeta kia rite tonu.

Haka-te-pai-nui o te whanauora

Ko te horopeta tuatahi ko te 10 mg ia ra. Ko te horopeta ka tohua ko ia takitahi ka arotake i tana huringa i nga wiki 4 ka taea te neke ki te 40 mg ia ra. Katahi pea ka nui ake te horopeta mo te 80 mg mo ia ra, ko te whakakao ranei o nga whakaurunga o nga waikawa rino me te whakamahi o te atorvastatin i te horopeta 40 mg ia ra ka taea.

Whakamahia i roto i nga tamariki me nga taiohi mai i te 10 ki te 18 nga tau me te hypercholesterolemia whanau heterozygous

Ko te horopeta tiimata e taunakitia ana 10 mg kotahi ia ra. Ko te horopeta ka nui ake te 20 mg i ia ra, ka pa ki te waahi haumanu. Ko te wheako ki te horopeta neke atu i te 20 mg (he rite ki te horopeta o te 0.5 mg / kg) he whāiti. He mea tika ki te titrate te horopeta o te tarukino na te kaupapa o lipid-lowering therapy. Ko te whakariterite i te horopeta me whakahaerehia i te wa o te 1 wa i roto i nga wiki 4, neke atu ranei.

Whakamahia i roto i te taapiri me etahi atu rongoa

Mena e tika ana, me whakamahi i te wa ano ki te cyclosporine, telaprevir tetahi huinga tipranavir / ritonavir ranei, kaua e neke atu i te 10 mg ia ra te rongoa o te rongoa Atorvastatin.

Me whakamahia te tupato ka whakamahia te horopeta iti o te atorvastatin iti i te wa e whakamahia ana me te haukoti protease HIV, he mate hepatitis C peehapease (boceprevir), clarithromycin me te itraconazole.

Nga mate taha

Ka tango ana i Atorvastatin, ka puta mai nga paanga o enei:

• Mai i te punaha o te taiao: insomnia, te mauiui, te mate ashenic, te mate, te ngutu, te neuropathy toto, te amnesia, te paresthesia, te hypesthesia, te pouri.
• Mai i te punaha o te kohua: te nausea, te hakihaki, te mamae o te puku, te dyspepsia, te whaikorero, te kōti, te ruaki, te anorexia, te hepatitis, te pancreatitis, te jaundice cholestatic.
• Mai i te punaha musculoskeletal: myalgia, mamae maui, arthralgia, uaua kiri, myositis, myopathy, rhabdomyolysis.
• Tauhohenga mate pāwera: urticaria, pruritus, kiri kiri, whiu bullous, anaphylaxis, erythema polymorphic exudative (tae atu ki te sindhi Stevens-Johnson), Laille syndrome.
• Mai i nga waahanga hemopoietic: thrombocytopenia.
• Mai i te taha o te pākia: hyp- ranei hyperglycemia, he nui ake te mahinga o te serum CPK.
• Mai i te punaha endocrine: mate huka mellitus - ko te nuinga o te whanaketanga ka whakawhirinaki ki te aroaro ko te kore ranei o nga mea morearea (te nohopuku o te nohopuku ≥ 5.6, te taupuhitanga o te tinana> 30 kg / m2, he piki haere o te triglycerides, he hitori o te hypertension).
• Ko etahi atu: ko te tinnitus, te ngenge, te ngoikoretanga moepuku, te edema peripheral, te whiwhi taumaha, te mamae o te uma, te alopecia, nga take whanaketanga o nga mate interstitial, ina koa me te whakamahi roa, te whiu hemorrhagic (ka tangohia i nga pota teitei me nga kaitoha CYP3A4) rahua.

Nga tohu haurangi

Kaore ano kia whakapumautia nga tohu motuhake o te overdose. Ko nga tohu kei roto ko te mamae o te ate, he koretake o te renal, he whakamahinga roa o te myopathy me te rhabdomyolysis.

I te wa e pa ana ki te paatai ​​ngatahi, ko nga tikanga e whai ake nei: ko te tirotiro me te pupuri i nga mahi whakahirahira a te tinana, me te aukati i te whakauru mai o te tarukino (raina ka ngote mate, ka mau ki nga arataki me te koha).

Na te whanaketanga o te myopathy, e whai ana i te rhabdomyolysis me te korokoro o te whakahokohono kino, me whakakore tonu te tarukino me te tiimatanga o te diuretic me te konutai Bicarbonate. Ko te Rhabdomyolysis ka arahi ki te hyperkalemia, e hiahia ana ki te whakahaere i roto i te otinga o te konupora ngota o te konupora o te konupora, te whakahekenga ranei o te 5% otinga o te whatitiri (huka) me te insulin, me te whakamahinga o te waikawa-whakawhiti.

Mai i te mea ko te rongoa e piri ana ki te pūmua plasma, kaore i te whaihua nga hemodialysis.

Puka inenga

Papa Pataiti 10 mg, 20 mg me te 40 mg

Kei roto i tetahi papa:

matū kaha - atorvastatin (ko te tote waikawa o te trihydrate) 10 mg, 20 mg me te 40 mg (10.85 mg, 21.70 mg me te 43.40 mg),

toa te konupora karate, te crospovidone, te konutai, te konutai ki te konutai, te konutai hau, te kohinga korloid, talc, cellulose microcrystalline,

hanganga anga: opadra māwhero II (talc, polyethylene glycol, titanium dioxide (E171), polyvinyl waipiro, rino (III) oxide kowhai (E172), rino (III) waikawa whero (E172), rino (III) oxide mangu (E172)).

Papa matotoru te mawhero me te mata o te biconvex

Toonga rongoa

Takaroa

Ko te Atorvastatin ka tino tere te kawenga i muri i te whakahaere a-waha, ka eke tana kukume plasma ki te taumata teitei mo te haora 1 - 2. Ko te koiora whanaunga o te atorvastatin he 95-99%, tino - 12-14%, he puhipuhi (e whakarato ana i te aukati o te HMG-CoA reductase) - tata ki te 30 % Ka whakamāramahia te koiora raupaparongo iti na te aukati presystemic i roto i te membrane mucous o te ngutu gastrointestinal me / te paahitanga i te wa tuatahi o te ate. Te aukati me te kukume plasma ka piki te rahi ki te horopeta o te tarukino. Ahakoa te meka e tangohia ana me te kai, ka heke te hoputanga o te tarukino (ko te kukume teitei me te AUC e tata ana ki te 25 me te 9%, ia), ko te whakaheke o te taumata cholesterol LDL kaore e whakawhirinaki ki te atorvastatin i tangohia me te kai kaore ranei. I te wa e tango ana i te atorvastatin i te ahiahi, he iti te kukume o te plasma (he tata ki te 30% mo te kukume nui me te AUC) i te wa e tango ana i te ata. Engari, ko te whakahekenga o te taumata o te cholesterol LDL kaore i te whakawhirinaki ki te waa tango i te tarukino.

Neke atu i te 98% o te tarukino e herea ki te pūmua plasma. Ko te ōwehenga erythrocyte / plasma he tata ki te 0.25, e tohu ana i te paheketanga ngoikore o te tarukino ki roto i nga pūtau toto whero.

Ka whakahekehia te Atorvastatin ki nga taakahu-a-parae-para-hydroxylated me nga hua beta-oxidized. Ko te aukati o te raau taero ki te HMG-CoA reductase e tata ana ki te 70% i tutuki na te mahi o te haangai i te metabolites. I kitea a Atorvastatin he tangata ngoikore ngoikore o te cytochrome P450 ZA4.

Ko te Atorvastatin me ona konutai ka tino haehae ki te peera i muri i te mate uruta me te peehatanga nui ranei. Heoi, ko te raau taero kaore i te ngoikore ki te whakaheke enterohepatic nui. Ko te roa o te hawhe-ora o te atorvastatin tata ki te 14 haora, engari ko te roanga o te mahi aukati ki te HMG-CoA reductase na te tohatoha o te metabolite kaha ko nga haora 20-30. Iti iho i te 2% o te horopeta waha o te atorvastatin ka tangohia i roto i te urine.

Ko te kukume plasma o te atorvastatin i nga taangata hauora hauora (neke atu i te 65) he teitei (tata ki te 40% mo te kukume nui, 30% mo te AUC) i te taiohi. Kaore i kitea he rereketanga o te whai huatanga o te maimoatanga me te atorvastatin i nga turoro tawhito me nga turoro o etahi atu taipakeke.

Ko te kukume o te atorvastatin i roto i te hinu toto i roto i nga wahine ka rereke te kukume i te hinu toto i roto i nga tane (i nga wahine, ko te kukume nui te 20% te teitei, me te AUC - 10% iti iho). Heoi, kaore i kitea nga rereketanga o nga haumanu i te paanga o nga taumata lipid i nga taane me nga wahine.

Ko nga mate o te peekehakore kaore e pa ki te kukume o te tarukino ki te plasma, i te paanga ranei o te atorvastatin ki nga taumata lipid, na reira kaore he hiahia mo te whakatikatika i te hunga mate ki nga mate e tutuki ana te mate. Kii i nga rangahau kaore i hipokina nga turoro ki te kore o te whakaoratanga o te wahanga o te waahi; pea, kaore e tika te huri o te hemodialysis i te aukati o te atorvastatin, i te mea ko te raau taero tata tonu te hono ki nga karamu plasma toto.

Ko te kukume o te atorvastatin i roto i te plasma toto ka nui ake te kukume (te nuinga o te kukume - tata ki te 16 nga wa, AUC - 11 nga wa) i roto i nga turoro me te cirrhosis o te ate o te waipiro etiology.

Takaroa

Ko te Atorvastatin he kaitautoko whakataetae a te HMG-CoA reductase-enanthate, e aukati ana i te tere o te hurihanga o HMG-CoA ki te mevalonate - he Tuhinga o te karamu (tae atu ki te cholesterol (cholesterol)). I roto i nga turoro me te hypcholesterolemia whanau homozygous me te heterozygous, he ahua tuuturu o te hypercholesterolemia me te dyslipidemia whakaranu, ka whakahekehia e te atorvastatin nga kukume katoa o te cholesterol, te iti o te lipoproteins iti (LDL) me te apolipoprotein B (Apo B). Ko te Atorvastatin ka whakaiti i te kukume o te lipoproteins iti iti (VLDL) me te triglycerides (TG), me te whakanui ake i te kohinga o te lipoproteins ki te putunga tiketike (HDL).

Ko te Atorvastatin ka whakaiti i te taumata o te cholesterol me te lipoproteins i roto i te plasma toto ma te aukati i te HMG-CoA reductase, te whakahiatotanga o te cholesterol i roto i te ate me te whakanui ake i te maha o nga kaiwhakauru LDL i te mata o nga hepatocytes, e haere tahi ana me te piki ake o te whakaoho me te catabolism o LDL. Ko te Atorvastatin ka whakaiti i te mahinga LDL, ka piki haere te whakahokinga mai o te kaiwhakauru LDL. Ko te Atorvastatin ka tino whakaheke i nga taumata LDL i nga turoro me te hypercholesterolemia whanau homozygous, kaore e pai ake ki te rongoa paerewa me nga raau taero-whakarewa.

Ko te waahi tuatahi o te mahi a te atorvastatin ko te ate, he nui te awe ki te whakahiatotanga o te cholesterol me te waatea o te LDL. Ko te whakaheke o te taumata o te cholesterol LDL e whakatikatika ana me te horopeta o te tarukino me tona kukume i roto i te tinana.

Ko te Atorvastatin i te horopeta o te 1080 mg ka whakaitihia te taumata katoa o te cholesterol (e 30-46%), te LDL cholesterol (e 41-61%), Apo B (na te 34-50%) me te TG (na te 14-33%). Ka tutuki tenei hua i roto i nga turoro me te hypercholesterolemia whanau heterozygous, he momo kua riro mai i te hypercholesterolemia me tetahi momo whakahiato o te hyperlipidemia, tae atu ki nga turoro me te mellitus-kore-whakawhirinaki mellitus.

I roto i nga turoro me te hypertriglyceridemia motuhake, ka whakahekehia e te atorvastatin te taumata o te cholesterol katoa, te LDL cholesterol, te VLDL cholesterol, Apo B, TG me te paku i te taumata o te HDL cholesterol. I roto i nga turoro me te dysbetalipoproteinemia, ka whakahekehia e te atorvastatin te taumata o te cholesterol-whakaheke i te ate.

I roto i nga turoro me te momo IIa me te IIb hyperlipoproteinemia (rite ki te whakariterite Fredrickson), ko te taumata toharite o te pikinga HDL cholesterol i te wa e whakamahi ana i te atorvastatin i te horopeta 10-80 mg ko te 5.1-8.7%, ahakoa o te horopeta. I tua atu, he nui te whakaheke i te horopeta-kore ki te paheketanga o te kohinga cholesterol / HDL me te cholesterol HDL. Ko te whakamahi i te atorvastatin ka whakaiti i te mate o te ischemia me te mate i roto i nga turoro me te infarction myocardial kaore he ngaru Q me te angina e mau ana (ahakoa he aha te ira tangata me te pakeke) he waatea tika ki te taumata o te LDL cholesterol.

Hohorozygous e pā ana ki te pediatrics. I nga tama tane me nga kotiro he 10-17 nga tau me te hypercholesterolemia heterozygous whanau ranei te hypercholesterolemia kino, te atorvastatin i te horopeta 10-20 mg i te ra kotahi ka tino heke te taumata o te cholesterol, LDL cholesterol, TG me Apo B i te toto toto. Heoi, kaore he painga nui o te whakatipuranga me te rangatahi i roto i nga tama tane, i te roanga ranei o te huringa menstrual i nga kotiro. Ko te haumaru me te whai hua o nga paatai ​​ki runga ake i te 20 mg mo te maimoatanga o nga tamariki kaore ano kia akohia. Ko nga whakaawe o te roanga o te maimoatanga atorvastatin i te wa o te tamarikitanga e pa ana ki te whakaheke o te morbidity me te tahuti i te pakeke, kaore ano kia whakapumautia.

Te inenga me te whakahaere tari

I mua i te tiimata o te maimoatanga Atorvastatin, he mea tika ki te whakatau i te taumata o te cholesterol i roto i te toto ki te papamuri ki te papamuri o te kai e tika ana, tohua te whakakaha tinana me te tango i nga mahi ki te whakaheke i te taumaha tinana i roto i nga turoro me te mate taikaha, me te whakahaere maimoatanga mo nga mate o raro. I te wa e rongoa ana me te atorvastatin, me piri nga turoro ki tetahi kai paerewa hypocholesterolemic. Kua rongoa te raau taero i roto i te horopeta o te 1080 mg ia ra i ia ra, engari i te wa ano, engari i te wa ano o te ra, ahakoa ko nga taarua kai. Ko nga pota tuatahi me te tiaki tiaki ka taea te takitahi te whakarite ki te taumata tuatahi o te LDL cholesterol, nga whaainga me te whai huatanga o te maimoatanga. I muri i nga wiki 2-4 mai i te tiimata o te maimoatanga me / te whakarereketanga o te horopeta me te Atorvastatin, me waihangahia he kirikiri lipid ka whakatauhia te horopeta.

Hypercholesterolemia tuatoru me nga hononga (konatunatua) hyperlipidemia. I te nuinga o te wa, ka nui te tohu mo te raau taero ki te horopeta o te 10 mg i te wa ia ra. Ko te hua maimoatanga ka whanake i muri i te 2 wiki, te kaha o te nuinga - i muri i nga wiki 4. Ka tautokohia nga huringa tika e te whakamahinga roa o te tarukino.

Homozygous whanau hypercholesterolemia. Kua rongoa te tarukino ki te horopeta 10 ki te 80 mg kotahi i ia ra, i ia wa, ahakoa mo te horanga kai. Ko nga pota tuatahi me te tiaki i te wa takitahi ka whakaritea. I te nuinga o te keehi, i roto i nga turoro me te hypercholesterolemia whanau homozygous, ka tutuki te hua me te whakamahi i Atorvastatin i te horopeta o te 80 mg kotahi ia ra.

Ko te hypercholesterolemia whanau a Heterozygous i roto i nga tamariki pediatrics (nga turoro 10-17 tau). Ka tūtohuhia te Atorvastatin ki te horopeta tuatahi.

10 mg 1 wa ia ra. Ko te horopeta nui e hiahiatia ana ko te 20 mg kia kotahi ra i ia ra (ko nga pika neke atu i te 20 mg kaore ano kia akohia i nga turoro o tenei reanga pakeke). Ka whakaritea te horopeta takitahi, me te whakaaro ki te kaupapa o te maimoatanga, ka taea te whakatika i te horopeta me te waa ki te 4 wiki neke atu ranei.

Whakamahia i nga turoro me te mate pukupuku o te whatukuhu me te korokoro. Ko nga mate o te peekehanga kaore e pa ki te kukume o te atorvastatin, te whakaheke ranei i te cholesterol LDL plasma, na reira kaore he take mo te whakatikatika i te horopeta.

Whakamahia i nga turoro. Kaore i kitea he rereketanga mo te haumaru me te whai hua o te tarukino ki te maimoatanga o te hypercholesterolemia ki nga turoro o nga tuākana me nga turoro pakeke i muri i te 60 tau.

Ko nga turoro me te mahi ate ate ngoikore te rongoa ka whakaarohia me te whakatupato i te hononga me te puhoi i te tangohanga o te tarukino i te tinana. Kei te whakaatuhia te mana whakahaere o nga tohu haumanu me nga taiwhanga, a, ki te kitea nga huringa pathological nui, me whakaiti te horopeta, me whakamutua ranei te maimoatanga.

Mena kua whakatauhia tetahi whakataunga ki te whakahaere tahi o nga tohu Atorvastatin me CYP3A4, na:

Me kamata nga maimoatanga me te horopeta iti (10 mg), kia mohio ki te aroturuki i nga ngongo serum i mua i te titrating o te horopeta.

Ka taea e koe te aukati i te tango i te Atorvastatin mēnā ka tohutohuhia te haukene CYP3A4 i tetahi waahanga poto (hei tauira, he akoranga poto o te paturopi penei i te clarithromycin).

Taunakitanga e pā ana ki te korenga o te nuinga o te Atorvastatin ina whakamahi:

me te cyclosporine - kia kaua e neke atu te horopeta 10 mg,

me te clarithromycin - kaua e neke atu te horopeta 20 mg,

me te itraconazole - kaua e neke atu te horopeta 40 mg.

Te taunekeneke tarukino

Kua piki ake te mate o te myopathy i te wa e rongoa ana me etahi atu taero o tenei karaehe i te wa e whakamahia ana te cyclosporine, nga ahu mai o te waikawa fibric, erythromycin, antifungals e pa ana ki te azoles, me te waikawa nikotinic.

Turekino: whakakotahitanga tonu mo te whakatārewatanga kei roto i te konupora me te konumohe hydroxide i whakaiti te kukume o te atorvastatin i roto i te toto toto i te 35%, Heoi, kaore i rereke te tohu o te whakaheke i te LDL cholesterol.

Antipyrine: Ko te Atorvastatin kaore e pa ki nga pharmacokinetics o te antipyrine, na, ko te taunekeneke me etahi atu raau taero e whakaohohia ana e te tauaenenzyme cytochrome kaore e hiahiatia.

Amlodipine: i roto i te maatauranga o nga taunekeneke a te tarukino i roto i nga taangata hauora, ko te whakahaere takahuri mo te atorvastatin i te horopeta o te 80 mg me te amlodipine i te horopeta o te 10 mg i arahina te hua o te atorvastatin e te 18%, ehara i te mea nui.

Gemfibrozil: na te nui ake o te tupono ki te whakawhanake i te myopathy / rhabdomyolysis me te whakamahi i te HMG-CoA reductase inhibitors me gemfibrozil, ko te whakahaere waatea o enei raau taero me karo.

Ko etahi atu e memeha ana: na te nui ake o te mate o te myopathy / rhabdomyolysis me te whakamahi i te HMG-CoA reductase inhibitors me nga fibrates, me maatvastatin te whakarite me te tupato i te wa e tango ana ia i te fibrates.

Ko te waikawa nikotini (niacin): ka nui ake te tupono o te whakawhanake myopathy / rhabdomyolysis ina whakamahi ana i te atorvastatin i te taha o te waikawa nikotiniki, na reira, me pai te whakaaro ki te whakaheke i te inenga o te atorvastatin.

Colestipol: ki te whakamahi i te colestipol, ko te kukume o te atorvastatin i roto i te plasma toto i heke iho i te 25%. Heoi, ko te hua o te ngutu-whakarewa o te atorvastatin me te colestipol i tua atu i ia tarukino takitahi.

Colchicine: me te whakamahi i te atorvastatin mo te colchicine, kua korerohia nga keehi o te myopathy, tae atu ki te rhabdomyolysis, na reira me tupato i te wa e tohu ana i te atorvastatin me te colchicine.

Digoxin: me te whakahaere tamau o te digoxin me te atorvastatin i te horopeta o te 10 mg, kaore te huringa o te waikawa o te digoxin i roto i te plasma toto. Heoi, i te whakamahia te digoxin ki te taha ki te atorvastatin i te horopeta o te 80 mg / ra, ka piki ake te kukume o te digoxin na te 20%. Ko nga kaihoko e whiwhi ana i te digoxin me te whakakii me te atorvastatin me kaha te tirotiro.

Erythromycin / clarithromycin: me te whakamahi i te atorvastatin me te erythromycin (500 mg e wha nga wa ia ra) me te clarithromycin (500 mg kia rua nga ra i te ra), e aukati ana i te cytochrome P450 ZA4, he piki ake te kukume o te atorvastatin i roto i te plasma toto.

Azithromycin: me te whakamahi i te atorvastatin (10 mg kotahi i te ra) me te azithromycin (500 mg / kotahi i te ra kotahi), kaore i rereke te kukume o te atorvastatin i roto i te plasma.

Terfenadine: me te whakamahi ohorere o te atorvastatin me te terfenadine, kaore i kitea he panoni tino nui i roto i nga pharmacokinetics o terfenadine.

Whakahaerehia a waha. i te wa e whakamahi ana i te atorvastatin me te uruparakau waha kei roto i te norethindrone me te ethinyl estradiol, he nui te pikinga o te AUC o te norethindrone me te estrinyol e pā ana ki te 30% me te 20%. Me whai whakaaro ki tenei mate i te wa e kowhiri ana i te kopu a-waha mo te wahine e tango atorvastatin.

Warfarin: i te ako i te taunekeneke o te atorvastatin me te warfarin, kaore i kitea he tohu o te taunekeneke hauora tino.

Cimetidine: i te ako i te taunekeneke o te atorvastatin me te cimetidine, kaore i kitea he tohu o te taunekeneke hauora tino.

Ko nga Kaihautū Ino: te whakamahi waatea o te atorvastatin me nga inhibitor protease e mohiotia ana ko te cytochrome P450 ZA4 inhibitors i haere tahi me te piki haere o te hinu plasma o te atorvastatin.

Nga taunakitanga mo te whakamahi honohono o te atorvastatin me te haukoti protease:

Te puka puka me te hanga

Ko te hua rongoā kua tukuna i te ahua o nga papa i roto i nga rongoā. Ko te taonga kaha o te tarukino ko te atorvastatin konupora trihydrate (40 mg i ia papa).

Mo nga taapiri atu: te cellulose microcrystalline, te konupūmā konupora, te StarKap 1500 matatini (maatuna pregelatinized me te maaka witi), aerosil, magnesium stearate, titanium dioxide, talc, macrogol, waikano whero, te iron oxide, te tae kowhai, te iron oxide, polyvinyl waipiro).

Kei roto i te kete he 1,2 me 3 ranei te whakakao o te 10.15, 30 nga papa ranei.

Te taunekeneke tarukino

Ko te whakamahi i nga wa katoa me nga kaihoko antibacterial (erythromycin, clarithromycin), nga rongoa antifungal (fluconazole, ketoconazole, itraconazole), cyclosporine, derivatives waikawa fibroic ka whakanui ake te kukume o te atorvastitis me te tupono o te whakawhanake myalgia.

Ko te whakamahi i te wa poto me te aukati, tae atu ki te konupora me te konumohe, i whai hua ki te whakaheke i te kukume o te atorvastatin. Kaore tenei i pa ki te taumata o te heke iho o te cholesterol me nga lipoproteins ngoikore iti.

Ko nga wahine e tango ana i nga tohungatanga a-waha, me whai whakaaro ko te atorvastatin ka nui ake te kukume o te etinyl estradiol me te norethindrone.

He whakaurunga e hiahiatia ana kia tupato: he huinga o te atorvastatin me nga raau taero e awhina ana ki te whakaiti i te kukume o nga homoni hāora (spironolactone, ketoconazole).

Kaore i kitea nga taunekeneke ngoikore o te atorvastatin me nga raau antihypertensive.

Nga mahi rongoā o te atorvastatin 40

Ko te matū kaha o te tarukino kua whakaputa i te mahi lipid-whakaiti i roto i te waahanga o te statins. Ko te waahanga e aukati ana i te HMG-CoA reductase, he ahuru motuhake hei huri i te momo A hydroxymethylglutaryl coenzyme ki te waikawa mevalonic.

Ka whakaitihia e te rongoa te hanganga o te LDL (nga lipoproteins iti iti) ka piki ai te taumata o te mahi o nga kaitao LDL. Hei taapiri atu, i nga turoro me te hypercholesterolemia, ka whakaitihia e te tarukino te LDL.

I tua atu, ka whakaitihia e te raau taero te taumata o Ho (katoa te cholesterol me te whakanui ake i te cholesterol o nga lipoproteins ki te teitei (HDL).

Ko te Atorvastatin he tohu whakauru nui. Ko te Statin i roto i te plasma te tino kaha ki te 60-120 meneti. Ko te kai paku ka whakaiti i te roa o te whakauru o te tarukino.

Ko te taonga he bioavailability o te 12%. Ka waikawa te taonga i roto i nga kopa o te ate. Kua peia te tarukino me te taarua. Ko te hawhe-ora o te atorvastatin ko 14 haora. Tata ki te 2% o te tarukino ka peehia e nga whatukuhu. Ko te Hemodialysis kaore e pa ki te kōtaha pharmacokinetic o te tarukino.

Nga tohutohu motuhake

Ka taea e te Atorvastatin te whakapiki i te CPK serum, kia whaiwhakaaro ki te rereketanga o te mamae o te uma. Me whakaarohia ko te piki haere o te KFK i te 10 nga wa ka whakaritea ki te tikanga, i te taha o te myalgia me te ngoikore o nga uaua ka pa ki te myopathy, me whakakorehia te maimoatanga.

Na te whakamahi wa o te atorvastatin me te cytochrome CYP3A4 inhibitor protease (cyclosporine, clarithromycin, itraconazole), me timata te horopeta tuatahi me te 10 mg, me te poto poto o te maimoatanga rongoa, me whakakorehia e te atorvastatin.

He mea tika kia tirotiro tonu i nga tohu o te mahi ate i mua i te maimoatanga, 6 me te 12 wiki i muri i te tiimata o te raau taero, i muri ranei i te whakapiki i te horopeta, me te waa (ia 6 marama) i te wa katoa o te whakamahinga (tae atu ki te mahi i nga ahuatanga o nga turoro o nga taumata o te transaminase te nuinga noa ) Ko te pikinga o nga rongoa "hepatic" ka kitea i roto i nga marama 3 tuatahi o te whakahaere tarukino. Ka tūtohutia kia whakakorea te tarukino kia whakaiti ranei i te horopeta me te pikinga o te AST me te ALT neke atu i te 3 nga wa. Ko te whakamahinga o te atorvastatin me waatea te wa ki te whanaketanga o nga tohu haumanu e tohu ana i te aroaro o te myopathy o te hakihaki, i te aroaro ranei o nga mea e whakapae ana ki te whanaketanga o te korokoro o te ngau kino na te rhabdomyolysis (he mate kino, he heke te toto toto, te whaanui whanui, te whiu, te metabolic, te endocrine, te raru ranei o te electrolyte) . Me whakatupato i nga turoro kia tirotirohia e ratou ki te taakuta mehemea kaore i kitea te mamae o te ngoikoretanga ranei o te ngoikoretanga o te uaua, inaa kei te haere mai te maaka, te kirikaa ranei.