Invocana® (300 mg) Canagliflozin

Tēnā koa i mua i te hoko i te papa o Invokana ka hipoki. 300 mg 30 pcs., Pack., Tirohia nga korero mo taua mea me nga korero kei te paetukutuku mana o te kaiwhakanao, tohua ranei te tautuhi i tetahi tauira motuhake me te kaiwhakahaere o to maatau kamupene!

Ko nga korero i whakahuahia ki runga i te papanga kaore he panui a te iwi. Kei te kaiwhakanao te mana ki te whakarereke i nga hoahoa, hoahoa me te kohinga o nga taonga. Ko nga whakaahua o nga taonga kei roto i nga whakaahua i whakaatuhia i te tuhinga i runga i te papanga tera pea nga rereke o nga taketake.

He rereke nga korero mo te utu o nga taonga e tohuhia ana i te putumutu i runga i te papaanga mai i te mea tonu i te waa e tuku ana i te ota mo nga hua e tika ana.

Kaihanga

I roto i te papa ki te papa whakapaa 300 e mau ana:

306.0 mg o te canagliflozin hemihydrate, he rite ki te 300.0 mg o te canagliflozin.
Nga Kaihoko (matua): microcrystalline cellulose 117.78 mg, lactose anhydrous 117.78 mg, konutai croscarmellose 36.00 mg, hyprolose 18.00 mg, konupora konupora 4.44 mg.
Nga Kaihoko (anga): Opadray II 85F18422 te tae ma (waipiro polyvinyl, he paangai ano, 40.00% titanium hauhā 25.00%, macrogol 3350 20.20%, talc 14.80%) - 18.00 mg .

Te mahi rongoā

Kua whakaatuhia ko nga turoro me te mate toto mellitus kua nui ake te reabsorption hou o te huka, ka taea te whai hua tonu ki te kaha o te karu o te toto. Ko te konutai a te waikawa Sodium ngote pūmua 2 (SGLT2), i whakaaturia i roto i nga ngongo kohukohu o te renal, kei te kawenga mo te nuinga o te reabsorption o te huka mai i te tubule lumen.
Ko Kanagliflozin he haukoti o te kawehanga o te konutai-ngongo o te konutai-2 na te haukoti i te SGLT2, ka whakahekehia e te canagliflozin te reabsorption o te waikawa tātari me te whakaiti i te paepae o te ngongo ki te glucose (PPG), na reira ka piki ake te tangohanga ngongo huka, me te heke i te kukume toto toto ki te insulin- he mahi motuhake i roto i nga turoro me te mate huka momo 2.
Ko te pikinga o te whakakaha huka toto uruhi na roto i te aukati o te SGLT2 ka arahi ano hoki ki te diuresis osmotic, he putanga diuretic e arahi ki te whakaheke toto toto systolic, ko te pikinga o te whakatipu toto toto ki te ngaro o te calorie, na, ko te whakaheke i te taumaha tinana.
I roto i nga waahanga III i whakahaerehia he whakamatautau mo te parakuihi o te parakuihi, ko te whakamahinga o te canagliflozin i te horopeta o te 300 mg i puta ai te heke o te rereketanga o te taumata o te glycemia postprandial atu i te horopeta o te 100 mg. Ko tenei mahinga ka pa mai na te ngoikore o te rohe o te pūmua o te SGLT1, ka whai whakaaro ki nga whakaurunga tiketike o te canagliflosin i roto i te lumen whekihi i mua i te tohe i te tarukino (canagliflosin he kaitautoko ngoikore SGLT1). I roto i nga rangahau, ko te malabsorption kaore i kitea me te whakamahi o te canagliflozin.
Ngā rongoā rongoā:
I nga wa o nga whakamatautau haumanu i muri i te whakahaere kotahi o te canagliflozin a te hunga turoro ki te mate huka momo 2, ko te paepae tuukui mo te huka he whakaheke i te horopeta, ka piki haere te tangohanga huka o te uroki. Ko te uara tuatahi o te paepae renal mo te whaikorero ko te 13 mmol / L, ko te whakahekenga teitei o te paepae renal 24-haora tohutoro mo te whaikorero e kitea ana me te tuuturu 300 mg i te ra kotahi, ka puta mai i te 4 ki te 5 mmol / L, e tohu ana i te mate iti o te hypoglycemia i runga papamuri maimoatanga I roto i tetahi rangahau haumanu mo te whakamahi o te canagliflozin i roto i te horopeta o te 100 ki te 300 mg kotahi te ra i te ra e nga turoro me te mate momo mate huka 2 mo nga ra 16, ko te whakaheke i te paepae o te renal mo te whaikorero me te piki haere o te tangohanga huka toto uruka. I tenei keehi, ko te kukumate o te glucose i roto i te hinu toto ka heke te horopeta-ka whakawhirinaki ki te ra tuatahi o te whakamahinga, ka whai i te heke haere o te ngongo o te glucose i roto i te toto toto ki runga i te kopu kaore i muri i te kai.
Ko te whakamahinga o te horopeta mo te 300 mg o te canagliflozin i mua o nga kai o te whakauru whakauru calorie i roto i nga turoro me te mate momo momo mate huka 2 i paopao ki te kapo o te huka i roto i te whekau me te whakaheke o te glycemia postprandial na nga mahi miihini me te taapiri.
I roto i nga whakamatautau haumanu, 60 nga kaihoroi hauora i whakawhiwhia ki te horopeta waha kotahi 300 mg o te canagliflozin, 1200 mg o te canagliflozin (he 4 nga wa he nui te horopeta e taunakitia ana), moxifloxacin, me te placebo. Kaore i rereke nga huringa i waenga i te QT i tirohia ranei me te horopeta e taunakitia ana mo te 300 mg me te horopeta o te 1200 mg ranei. I te wa e tono ana he 1200 mg, ko te kukume plasma teitei o te canagliflozin he tata ki te 1,4 te wa te nui atu i te kukumeketanga o te paihiko i muri i te tango i te horopeta 300 mg i te ra.
Ko te Puapu Glycemia:
I roto i nga whakamatautau haumanu, ko te whakamahinga o te canagliflozin hei haumanu, hei taapiri ranei ki te maimoatanga me tetahi, e rua ranei nga rongoa hypoglycemic waha i puta ke te whakarereketanga o te glycemia nohopuku ka whakaritea ki te taumata tuatahi o te papa i te -1.2 mmol / l ki te -1.9 mmol / l i te wa e tono ana i te inenga o te 100 mg me te -1.9 mmol / l ki te -2.4 mmol / l - i te wa e tono ana te inenga mo te 300 mg, aua. I tata ki te nuinga o tenei ra i muri i te ra tuatahi o te rongoa, ka tohe tonu i te waa maimoatanga.
Te glycemia tukunga:
I roto i nga whakamatautau haumanu mo te whakamahi o te canagliflozin hei monotherapy, hei taapiri mo te hono mo tetahi kotahi, e rua ranei he taakahu hypoglycemic waha, ka whangangahia te glycemia postprandial i muri i te whakamahinga o te whakamātautau ahuru me te parakuihi whakaranu. Ko te whakamahinga o te canagliflozin i puta te heke o te taumata o te glycemia postprandial i whakaritea ki te taumata tuatahi e pa ana ki te placebo mai i te -1.5 mmol / L ki te -2.7 mmol / L - i te wa e whakamahi ana i te inenga o te 100 mg me te -2.1 mmol / L ki te -3.5 mmol / l - i te wa e whakamahia ana te horopeta o te 300 mg, na, na te heke o te kukū o te konupora i mua i nga kai me te heke o te huringa i te taumata o te glycemia postprandial.
Te taumaha tinana:
Ko te Canagliflozin 100 mg me te 300 mg hei monotherapy me te taaputa mo te taapiri mo te taapiri kotahi i puta ai te whakaheke nui o te taumaha tinana i roto i te 26 wiki, ka whakaritea ki te papa. Mo nga whakamatautau e mau ana i te wiki e 52-wiki e whakatairite ana i te canagliflozin me te glimepiride me te sitagliptin, he tauri nui me te tauanga nui ki te ahunga o te tinana mo te canagliflozin hei taapiri ki te metformin ko te -4.2% me te -4.7% mo te canagliflozin 100 mg me te 300 mg, tēnā, i whakaritea ki te whakakotahitanga o te glimepiride me te metformin (1.0%) me te -2.5% mo te canagliflozin 300 mg i te taha ki te metformin me te sulfonylurea, whakaritea ki te sitagliptin i roto i te whakakotahitanga me te metformin me te sulfonylurea (0.3%).
Te pehanga toto:
I roto i tetahi rangahau e whakahaerea ana i te placebo, ko te maimoatanga me te canagliflozin 100 mg me te 300 mg i puta te heke toharite o te toto toto systolic o -3.9 mm Hg. me -5.3 mmHg ia, ka whakaritea ki te placebo (-0.1 mm), me te awe iti ake i te pehaka toto diastolic me te huringa o te uara toharite mo te canagliflozin 100 mg me 300 mg -2.1 mm Hg me te -2.5 mmHg tēnā, i whakaritea ki te placebo (-0.3 mm).
Kaore i kitea he rereketanga o te utu o te ngakau.
Mahi pūtau Beta:
Ko nga rangahau mo te whakamahi i te canagliflozin i roto i nga turoro me te mate mellitus momo momo 2 e tohu ana i te whakapainga ake o te mahi a-cell beta, i runga i te arotake o te tauira o te homeostasis e pa ana ki te mahi o enei waiao (HOMA2-% B) me te whakapai ake i te reiti o te whakamaoritanga o te insulin e whakamahi ana i te whakamatautau ahuru me te parakuihi whakaranu.

Ko te mate huka momo 2 i roto i nga pakeke e uru ana ki te kai me te taakaro ki te whakapai ake i te mana glycemic i te kounga:

• Monoterapi
• Hei waahanga o te whakakotahitanga me etahi atu raau taero hypoglycemic, tae atu ki te insulin.

Nga mate taha

Ko nga raraunga mo nga ururua kino e kitea ana i roto i nga whakamatautau haumanu1 o te canagliflozin me te auautanga o te ≥2% e rite ana ki te huringa whanaunga ki ia o te punaha whakahaere i runga i te maha o te waa e whakamahi ana i nga panui e whai ake nei: he maha tonu (≥1 / 10), maha (frequent1 / 100,

Nga mamae mamae o te kopu:
Auau: constipation, matewai2, maroke te waha.

Te takahi o nga whatukuhu me te taatai ​​mimi:
Auau: te polyuria me te pollakiuria3, te uruketanga peremptory, te mate uruta i te mate mimi4, te urosepsis.

Te takahi i nga punaha o te punaha me te repe mammary:
Auau: te whiu me te balanoposthitis 5, candidiasis vulvovaginal 6, he mate a-roto.

1 Te whakauru atu ki te monotherapy me te taapiri i te maarama ki te metformin, metformin me te derivatives sulfonylurea, me te metformin me te pioglitazone.
2 Ko te roopu "matewai" kei roto te kupu "matewai", ko te kupu "polydipsia" no tenei waahanga ano hoki.
3 Ko te waahanga "polyuria or pollakiuria" kei roto nga kupu "polyuria", ko nga kupu "piki ake i te nui o te urine kua oti te whakaputa" me te "nocturia" kei roto ano hoki i tenei waahanga.
4 Ko te roopu "mate urukanga urihi" kei roto i te kupu "mate urihi mimi" me te whakauru ano hoki i nga kupu "cystitis" me te "mate whatukuhu".
5 Ko te waahanga "balanitis, ko te balanoposthitis" kei roto nga kupu "balanitis" me te "balanoposthitis", me nga tikanga "candida balanitis" me "mate hakihaki taihemahema".
6 Ko te waahanga "candidvis vulvovaginal" kei roto nga kupu "vulvovaginal candidiasis", "mate huangai vulvovaginal", "vulvovaginitis" tae atu ki nga kupu "vulvovaginal me nga mate taiwi".
Ko etahi atu urupare kino i whakawhanake i roto i nga rangahau whakahaere-a-papa o te canagliflozin me te maha o

Ko nga urupare kino e pa ana ki te whakaheke i te rōrahi puku

Ko te maha o nga urupare kino e pa ana ki te whakaheke o te roro intravascular (paruparu postural, hypotension orthostatic, hypotension arterial, dehydration me te ngoikore) i rite ki nga hua o te tātaritanga whaanui, i roto i nga turoro i whiwhi "purotu" diuretics, ma te manawanui me te koretake o te whakahou (GFR mai 30 ki te 2) me nga turoro ≥75 tau o te pakeke, he tohu teitei ake o enei kino kino. I te wa e whakahaerehia ana he rangahau mo nga raru o te mate pukupuku, ko te nuinga o nga urupare kino e pa ana ki te whakahekenga o te rōrahi whakahiato kaore i piki ki te whakamahinga o te canagliflozin, ko nga keehi o te rongoa o te maimoatanga na te whanaketanga o te kino o tenei momo he manuhiri.

Hypoglycemia i te wa e whakamahia ana hei taapiri i te haumanu i roto i te haumanu me nga kaihaka ranei e whakarei ake ana i tona whakamaapara

I te wa e whakamahi ana i te canagliflozin hei taapiri mo te haumanu me te hauwharawhara hauwharewha ranei, he maha tonu te korero mo te whakawhanaketanga o te hypoglycemia. Ka rite tenei ki te pikinga e manakohia ana te maha o te hypoglycemia i roto i nga keehi i te waipiro, te whakamahinga kaore i te haere mai me te whanaketanga o tenei tikanga, ka honoa ki te insulin, te raau taero ranei e whakarei ake ana i tana whakamaapera (hei tauira, nga raarangi sulfonylurea).

Ko nga huringa taiwhanga

Kua nui ake te kukama totoro
Ko nga keehi o te nui o te kukume konumohe nui (> 5.4 mEq / L me te 15% teitei ake i te kukume tuatahi) i kitea i te 4.4% o nga turoro e whiwhi ana i te canagliflozin i te horopeta o te 100 mg, i te 7.0% o nga turoro e whiwhi ana i te canagliflozin i te horopeta 300 mg , me te 4.8% o nga turoro e whiwhi ana i nga urupare. I etahi waa, ka kitea te piki haere o te kukume konutai kikini i kitea i roto i nga turoro me nga mahi whakahou o te koretake o te tino pakeke, i paahitia i mua i te kohinga konutai me te / ranei i whakawhiwhia ki te maha o nga raau taero he whakaheke i te haehae konutai (diuretics pākia-waimaero me te angiotensin-hurihuri haukoti whakahiato (ACE)). I te nuinga o te waa, ko te piki o te kukū konutai he waatea noa kaore e hiahiatia ana te maimoatanga motuhake.

Kua piki ake te serum creatinine me nga urea
I nga wiki e ono i muri o te tiimatanga o te maimoatanga, he iti noa te pikinga o te kukume kai (Ko te rahinga o nga turoro me te whakaheke nui ake o te GFR (> 30%) i whakaritea ki te taumata tuatahi i kitea i tetahi waahanga o te maimoatanga ko te 2.0% - me te whakamahi o te canagliflozin i tetahi horopeta 100 mg, 4.1% i te wa e whakamahia ana te tarukino ki te horopeta o te 300 mg me te 2.1% i te wa e whakamahi ana i te placebo Ko enei whakahekenga i roto i te GFR he maha tonu te puhoi, a, i te mutunga o te rangahau, he rite tonu te whakaheke i te GFR i kitea i te iti ake o nga turoro. mo nga turoro o te koretake o te renal iti, ko te rahinga o nga turoro me te whakaheke nui ake o te GFR (> 30%) i whakaritea ki te taumata tuatahi i kitea i tetahi waahanga maimoatanga he 9.3% - me te whakamahinga o te canagliflozin i te horopeta o te 100 mg, 12.2 % - i te wa e whakamahia ana ki te horopeta o te 300 mg, me te 4.9% - i te whakamahi i te papaako.Ko te whakamutu i te canagliflozin, ko enei panoni i roto i nga roopu taiwhanga e mahi ana i nga mahi hihiri i hoki mai ranei ki o raatau taumata taketake.

Ko te Lipoprotein Whakapiki i te Whakaheke Kaha (LDL)
Ko te piki haere o te horopeta-i roto i nga kukume LDL i kitea me te canagliflozin. Ko nga huringa toharite i roto i te LDL hei ōrau o te kukū tuatahi i whakaritea ki te placebo ko 0.11 mmol / L (4.5%) me 0.21 mmol / L (8.0%) i te wa e whakamahia ana te canagliflozin i roto i nga horopeta o te 100 mg me 300 mg, aua. . Ko te toharite LDL tuatahi tuatahi ko te 2.76 mmol / L, 2.70 mmol / L me te 2.83 mmol / L me te canagliflozin ki nga taarua o te 100 me te 300 mg me te placebo, aua.

Kua piki ake te kukume hemoglobin
I te wa e whakamahia ana te canagliflozin ki te horopeta o te 100 mg me te 300 mg, he paku te pikinga o te huringa toharite toharite i te kukumatanga o te hemoglobin mai i te taumata tuatahi (3.5% me te 3.8%, ia) i tirohia te whakataurite me te whakaheke iti i te roopu whakaurunga (−1.1%). Te rereketanga o te pikinga toharite o te rereketanga o nga toto toto whero me te hematocrit mai i te papaa. Ko te nuinga o nga turoro i whakaatu te pikinga o te kukume hemoglobin (> 20 g / l), i puta i te 6.0% o nga turoro e whiwhi ana i te canagliflozin i te horopeta o te 100 mg, i te 5.5% o nga turoro e whiwhi ana i te canagliflozin i te horopeta o 300 mg, me te 1. 0% o nga turoro e whiwhi ana i nga urupare. Ka noho tonu te nuinga o nga uara ki roto i nga tikanga.

Kua heke te kukū waikawa serum
Na te whakamahinga o te canagliflozin ki te horopeta o te 100 mg me te 300 mg, he iti te heke o te kukume toharite o te waikawa uric mai i te taumata tuatahi (−10.1% me te −10,6%, ia) i tirohia te whakataurite me te placebo, me te whakamahi i te paku paku o te kukume toharite mai i te tuatahi (1.9%). Ko te whakaheke i te kukume waikawa o te waikawa i roto i nga roopu canagliflozin he maamaa, he tata ranei ki te tino tohunga i te wiki 6 ka mau tonu puta noa i te rongoa. Ko te piki haere o te waikawa uric i roto i te mimi ka kitea. E ai ki nga hua o te tātaritanga whakahiato o te whakamahinga o te canagliflozin ki nga horopeta o te 100 mg me te 300 mg, i whakaatuhia ko te whiu o te nephrolithiasis kaore i piki.

Haumaru Cardiovascular
Kaore i kitea he maangatanga cardiovascular me te canagliflozin i whakaritea ki te roopu whakaurunga.

Te taunekeneke

Tauhokohoko rongoa (i roto i nga raraunga vitro)

Kaore i taea e Canagliflozin te whakaohooho i te isoenzyme pūnaha CYP450 (3A4, 2C9, 2C19, 2B6 me 1A2) i roto i te ahurea o te hepatocytes tangata.Kihai ano i aukati te isoenzyme Ptoi (1A2, 2A6, 2C19, 2D6 or 2E1) me te ngoikore o te CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP3A4, e ai ki nga rangahau taiwhanga e whakamahi ana i nga mikrosome ate ate tangata. I roto i nga rangahau vitro kua whakaatuhia ko te canagliflozin he papaa o te haumanu ki te whakauru huakita UGT1A9 me te UGT2B4 me nga kaipatu tarukino o P-glycoprotein (P-gp) me te MRP2. Ko te Canagliflozin he kaiwhakaora ngoikore o te P-gp.

Ko te Canagliflozin e raru ana i te konupora hāora koretake. Ko te kupu, ko te hua haumanu o etahi atu raau taero i runga i te pharmacokinetics o canagliflozin na roto i te punaha cytochrome P450.

Te painga o etahi atu raau taero ki te canagliflozin

Ko nga raraunga haumanu e tohu ana he iti te kaha o nga taunekeneke whai kiko me nga raau taapiri.

Nga raau taero e kukume ana i nga whaaiao o te whanau UDF-glucuronyl transferase (UGT) me nga kaipatu tarukino

Te whakamahi ohorere me te rifampicin, he tangata kore-whiriwhiri i te maha o nga whono o te whanau UGT me nga kaipatu tarukino, tae atu ki UGT1A9, UGT2B4, P-gp, me te MRP2 i whakahekehia te whakaaturanga o te canagliflozin. Ko te whakaheke marama ki te canagliflozin ka taea pea e te heke te whai hua. Mena e tika ana kia tohua he kaitautoko o te whaa whanau UGT me nga kaipatu tarukino (hei tauira, rifampicin, phenytoin, fenobarbital, ritonavir) i te wa kotahi me te canagliflozin, he tika ki te whakahaere i te kukume o te hemoglobin glycated НbА1c i roto i nga turoro e whakaae ana i te waa o te raima me te whakanui ake i te horopeta o te doma, me te whakanui ake i te waa o te doma, me te whakanui ake i te waa o te doma, me te whakanui ake i te waa o te doma, me te whakanui ake i te waa o te doma, me te whakanui ake i te waa, he 100 te roa, me te rewharewha hemoglobin НbА1c canagliflozin tae atu ki te 300 mg 1 te wa / ra, mehemea e hiahiatia ana te mana glycemic.

Ko te rongoa hei aukati i nga whaa o te whanau o te whakawhitinga UDF-glucuronyl (UGT) me nga kaipatu tarukino

Probenecid: Ko te whakakotahitanga o te canagliflozin me te probenecid, he kaipupuri kore-whiriwhiri i te maha o nga whanaketanga whanau UGT me nga kaipatu tarukino, tae atu ki te UGT1A9 me te MRP2, kaore i whai hua nui te hau ki te pharmacokinetics o canagliflozin. I te mea ko te canagliflozin he glucuronidated e rua nga whākōkī o te whānau UGT, ā, ko te glucuronidation e whakaatuhia ana e te mahi nui / te taangata iti, ko te whakawhanaketanga o nga rongoa kaha o etahi atu raau taero ki te pharmacokinetics o te canagliflosin e te glucuronidation kaore e kore.

Cyclosporine: Ko te taunekeneke a te pharmacokinetic tino nui ki te whakamahi i te canagliflozin me te cyclosporine, he kaiwhakaora mo te P-glycoprotein (P-gp), CYP3A me etahi kaituku rongoa, tae atu ki KORE MRP2 i kitea. Ko te whanaketanga o te maarama korekore, ko "rererangi wera" ka kitea me te whakamahi i te canagliflozin me te cyclosporine. Kaore i te tūtohutia he whakarereketanga horopeta o te canagliflozin. Kaore ano he taunekeneke rongoa nui me etahi atu P-gp e tika ana.

Me pehea te tango, o te whakahaere me te inenga

Ka tūtohutia a Canagliflozin kia tangohia i te waa kotahi i te ra, he pai ake i mua i te parakuihi.

Pakeke (≥18 tau)
Ko te horopeta tūtohutia o canagliflozin 100 mg ranei 300 mg kotahi ia ra, pai tangohia i mua i te parakuihi.
I te whakamahi i te canagliflozin hei taapiri mo te haumanu hau, ma te whakarei ake i tana whakamaapera (hei tauira, ko nga raarangi sulfonylurea), ka whakaarohia pea nga whakaheke o nga raau taero o runga ake nei ki te whakaheke i te mate o hypoglycemia.
Ko te Canagliflozin te mana o te diuretic. Ko nga turoro e rongoa ana i te diuretics, nga turoro me te koretake o te mahi koretake o te whiu ngawari me te tere tātari glomerular (GFR) o 30 ki te 2, nga turoro ranei ≥75 nga tau, i kaha ake te whanaketanga o nga urupare kino e pa ana ki te whakaheke i te rō o te kaha (hei tauira, ko te ngoikoretanga o te raru. orthostatic hypotension or hypotension arterial). Na, i roto i enei turoro, ko te whakamahinga o te canagliflozin ki tetahi horopeta tuatahi o te 100 mg kotahi te ra ka tohutohuhia. I nga turoro me nga tohu o te hypovolemia, e manakohia ana kia whakatikatika tenei mate i mua o te maimoatanga me te canagliflozin. I roto i nga turoro e whiwhi ana i te canagliflozin ki te horopeta o te 100 mg me te pai, he nui te mate glycemic, he pai te whakaaro kia whakapiki ake te horopeta ki te 300 mg.

Hipoki pota
Mena kua ngaro te horopeta, me tere wawe te tangohia, heoi, ko te horopeta rua kaua e tangohia i roto i te ra kotahi.

Nga waahanga motuhake o nga turoro

Nga tamariki kei raro iho i te 18 nga tau
Ko te haumaru me te whaihua o te canagliflozin i roto i nga tamariki kaore i akohia.

Nga turoro
Ko nga taangata ≥75 tau te taangata kia tukuna he 100 mg te wa kotahi ia ra hei horopeta tuatahi. Na te paheketanga pai o te 100 mg, he pai te tohutohu mo nga turoro e hiahia ana ki etahi atu mate glycemic ki te whakapiki ake i te horopeta ki te 300 mg.

Mahi whakahou huakore
I roto i nga turoro me te ngoikoretanga o te hinu o te kiri (ka whakaitihia te reiti filtration glomerular (GFR) mai i te 60 ki te 2), kaore e hiahiatia kia whakatika te horopeta.
I roto i nga turoro o te ngoikoretanga o te mahi whakaheke kaha o te tino ngawari, ka whakamahia te tarukino ki te horopeta tuatahi o te 100 mg kotahi te ra ka tohutohuhia. Na te paheketanga pai o te 100 mg, he pai te tohutohu mo nga turoro e hiahia ana ki etahi atu mate glycemic ki te whakapiki ake i te horopeta ki te 300 mg.
Kaore i tūtohutia a Kanagliflozin mo nga turoro e pa ana ki te mate ngote kino (GFR 2), te koretake o te renal end-end (CRF), i nga turoro ranei e puta ana i te raru o te raru, na te mea ko te canagliflozin e whakapaetia ana kaore i whai hua ki enei taupori manawanui.

Puka inenga

100 mg me te papaa paninga-kiriata 300 mg

I roto i te 1 papa, kei roto i te 100-piri te kiriata:

102 mg o te canagliflozin hemihydrate he rite ki te 100 mg o te canagliflozin.

Kaihoko (matua): cellulose microcrystalline, lactose anhydrous, konutai croscarmellose, cellulose hydroxypropyl, stearate magnesium.

Kaihoko (anga): Opadry II 85F92209 kowhai: te waipiro polyvinyl, ka whakaekea te taha, te titanium hauhā (E171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc, te waikawa waro kowhai (E172).

I roto i te papa ki te papa whakapaa 300 e mau ana:

306 mg o te canagliflozin hemihydrate he rite ki te 300 mg o te canagliflozin.

Kaihoko (matua): microcrystalline lactose cellulose anhydrous, konutai croscarmellose, cellulose hydroxypropyl, magnesium stearate.

Kaihoko (anga): Opadry II 85F18422 ma: te waipiro

polyvinyl, i whakahekehia tetahi wa, Titanium hauhā (E171), macrogol / polyethylene glycol 3350, talc.

Mo te horopeta 100 mg: papa, kowhai-kiriata kowhai, kapia-hanga, i whakairihia me te "CFZ" i tetahi taha ka "100" ki tera taha.

Mo te horopeta 300 mg: papaa tihi-kiriata mai i te ma ki te ma ma, te hanga-kape, ka whakairihia me te "CFZ" i tetahi taha ka "300" ki tera taha.

Toonga rongoa

Takaroa

Ko te pharmacokinetics o canagliflozin i roto i nga tangata hauora he rite ki te pharmacokinetics o canagliflozin i roto i nga turoro me te mate huka momo 2. I muri i te whakahaere a waha kotahi 100 mg me te 300 mg e nga kaitohutohu hauora ora, ka taea te kano o te canagliflozin 1-2 haora i muri i te horopeta te tarukino Ko nga kukume plasma teitei o Cmax me te AUC o te canagliflozin i piki te rahi ki te whakamahi i nga taatai ​​mai i te 50 mg ki te 300 mg. Ko te marama mo te hawhe-ora (t1 / 2) (i kiia ko ± te paerewa paerewa) ko te 10.6 ± 2.13 haora me te 13.1 ± 3.28 haora i te wa e whakamahi ana i nga horopeta o te 100 mg me te 300 mg, aua. Ko te kukū o te pauna i tae atu ki te 4-5 ra i muri o te tiimata o te kano canagliflozin i te horopeta o te 100-300 mg i te ra.

Ko te pharmacokinetics o canagliflozin e kore e whakawhirinaki ki te waa. Ko te kohi o te tarukino i roto i te plasma tae noa ki te 36% i muri i te whakahaere tuuturu.

Toaputa

Ko te toharite koiora o te canagliflozin he tata ki te 65%. Ko te kai ko te kai nui i te ngako kaore i pa ki te pharmacokinetics o te canagliflosin, no reira ka taea te hopu me te kore kai ranei. Heoi, i runga i te whakaaro ki te kaha o te canagliflozin ki te whakaheke i te heke o te glycemia postprandial na te mea he ngoikore o te huka o te huka i roto i te whekau, ka taunga ki te tango i te canagliflozin i mua i te kai tuatahi..

Tohatoha

Te nuinga o te kukume o te canagliflozin i roto i te peekehanga i muri i te whaowhao i roto i te tangata hauora ko te 119 l, e tohu ana i te tohatoha whanui i roto i te kopa. Ko te Canagliflosin te nuinga e hono ana ki te pūmua plasma (99%), te nuinga me te albumin. Ko te here o te karetao he motuhake o te kukume plasma o te canagliflozin. Ko nga here o te rongoa o te hakihaki he kore e rereke te whakarereke i nga turoro ki te haumanu, ki te mate hepatic ranei.

Te konupuna

Ko te huarahi matua o te canagliflozin metabolic ko te O-glucuronidation, e whakahaerehia ana e UGT1A9 me te UGT2B4 ki te rua-rongoa o te O-glucuronide hāpara. Ko te pākia o te canagliflozin takawaihia e CYP3A4 (te pākia hāora) i roto i nga taangata he ngoikore (ahua 7%).

I roto i nga rangahau i rotovitro kaore i taea e te canagliflozin nga aukati o te punaha cytochrome P450 CYP1A2, CYP2A6, CYP2C19, CYP2D6 me te CYP2E1, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, kaore i whakaaria he CYP1A2, CYP219 Te whai hua o te haumanu ki te kukume o te CYP3A4 i rotovivo kaore i tirohia (tirohia nga waahanga "Nga taunekeneke rongoa").

Kaipoipo

I muri i te whakahaere a waha kotahi o te 14C canagliflozin i roto i nga kaitoha hauora, 41,5%. Ko te 7.0% me te 3.2% o te horopeta radioactive whakaaetia i kahakina i roto i te kaitao ki te ahua o te canagliflozin, te waihiko waihiko me te taatai-O-glucuronide. Ko te whakaahuru Enterohepatic o te canagliflozin i waihotia.

Tata atu ki te 33% o te horopeta radioactive whakaaetia i peehia i roto i te urine, ko te nuinga o te ahua o te O-glucuronide metabolites (30.5%). He iti iho i te 1% o te horopeta i tangohia he tangohanga na te canagliflozin kaore i hurihia i roto i te mimi. Ko te murunga o te kano o te canagliflozin i te wa e whakamahia ana ki nga tohu 100 mg me te 300 mg i puta mai i te 1.30 ml / min ki te 1.55 ml / min.

Ko te Canagliflozin he taonga e iti ake ana te maamaa, i te wa e tohatoha ana te mana whakahaere toharite i roto i nga kaiwhaiwhai hauora i muri i te whakahaere o te tari e tata ana ki te 192 ml / min.

Nga roopu manawanui motuhake

Ko nga turoro me te mahi renal ngoikore

I roto i tetahi rangahau horopaki tuwhera, ko te pharmacokinetics o canagliflozin i akohia i te wa e pa ana ki te horopeta o te 200 mg i roto i nga turoro me te korekore o te huringa o nga nekehanga rereke (kia rite ki te whakariterite i runga i te taumata o te waihangatanga kua hangaia e te ture a Cockcroft-Gault) i whakaritea ki nga tangata hauora. Ko te rangahau e uru ana ki nga turoro e 8 nga mahi renal noa (te aukumatanga o te ≥ 80 ml / min), 8 nga turoro me te korekore o te kiri o te kiri (ma te aukati 50 ml / min -10% me ≤12%

I roto i tetahi rangahau e pa ana ki nga turoro me nga taumata HbA1c taumata> 10% me te ≤ 12% i te wa e whakamahi ana i te canagliflozin hei monotherapy, he whakaheke i nga uara HbA1c i whakaritea ki te papa (me te kore e whakatika i te placebo) na -2.13% me te -2.56% mo te canagliflozin inenga o te 100 mg me te 300 mg, aua.

Ko te Kaunihera a Europi mo te Aromātai mo te Kounga o nga rongoa i tukuna he tika kia kaua e puta nga hua o nga rangahau o te raau Invocana® i nga waahanga katoa o nga tamariki he mate huka momo 2 (ko nga korero mo te whakamahinga i roto i nga tamariki ka whakaatuhia ki te waahanga "Tikanga o te Whainga me te Tika").

Nga tohu mo te whakamahinga

Ko te whakapai ake i te whakahaere glycemic i te maimoatanga o te mate huka momo 2 i nga turoro o nga pakeke:

- na te mea ko te kai me te whakakori tinana kaore e tika te whakahaere i te mate glycemic ka kiia ko te whakamahinga ki te metformin kaore he pai, he puhipuhi ranei.

- hei taputapu taapiri me etahi atu raau taero-whakaheke huka, tae atu ki te insulin, i te wa e noho tahi ana ratou me te kai me te mahi tinana, kaore e tika te whakahaere i te mate glycemic.

Te inenga me te whakahaere tari

Kia tangohia a Invocana® i te wa kotahi i te ra, pai ake i mua o te kai tuatahi.

Pakeke (≥ 18 tau)

Ko te horopeta tīmatanga o te Invocan® e 100 mg kotahi ia ra. Ko nga turoro e pai ana ki te 100 mg o te tarukino i te wa kotahi mo te ra e kiia ana ko te utu tātaritanga glomerular (rSCF) ≥ 60 ml / min. / 1.73 m2 te waihangatanga mahinga (CrCl) ≥ 60 ml / min., Me te aha e hiahia nui ake ana. te whakahaere o te taumata toto toto, ka piki ake te horopeta o te tarukino ki te 300 mg mo te ra kotahi (tirohia te waahanga "Whakauru Motuhake").

He mea tika ki te tirotiro i te piki o te rongoa o te raau taero mo nga turoro ≥ 75 tau, nga turoro e mate ana i nga mate o te pūnaha cardiovascular, ki etahi atu turoro ranei e puta ana te raru o te diuresis na te tango i a Invokana® (tirohia te waahanga "Tohunga Motuhake"). Mo nga turoro e pangia ana te paarua, ka taunakitia kia whakatika tenei mate i mua i te tango i te rongoa o Invokana® (tirohia te waahanga "Hoahoa Motuhake").

Ki te whakamahi i te rongoa a Invokana® hei taapiri mo te haumanu inanini me te whakangao whakamarama ranei (hei tauira, te whakarite i te sulfonylurea), hei whakaheke i te mate o te haememokoriko, ka whakaarohia pea te whakamahi i nga tikanga iti o te raau taero i runga ake nei (tirohia nga waahanga "Painga Paaero" me te "Paanga Taha") .

Nga turoro ≥ 65 tau

Ko te mahi pakari me te mate o te marumaru e tika ana kia tirohia (tirohia "Tohunga Motuhake").

Ko nga turoro me te korikori kaore i te pai

Mo nga turoro he eGFR o 60 ml / min / 1.73 m2 ki te 30%) i nga wa katoa i te wa maimoatanga ko 9.3%, 12.2% me te 4.9% i roto i te hunga e tango ana i te 100 mg, 300 mg canagliflozin me te placebo, aua. I te mutunga o nga mahi ako, ko te whakaheke o tenei uara i kitea i te 3.0% o nga turoro i tango 100 mg o te canagliflozin, 4.0% i roto i te hunga i tango 300 mg, me te 3.3% o te waahi (tirohia te waahanga "Tohutohu Motuhake").

Te taunekeneke tarukino

Ka taea e Canagliflozin te whakarei ake i te paanga o te diuretics, tae atu ki te whakapiki ake i te mate o te aukuhumate me te hypotension (tirohia te waahanga "Whakauru Motuhake").

Ko te insuline me te ngongo ngaahi inikini whakaongaonga

Ko te insuline me te ngongo whakaohooho o te insulin, penei i te sulfonylureas, ka taea e te mate hypoglycemia.

Na reira, hei whakaiti i te mate o te hypoglycemia, he mea tika kia whakahekehia te horopeta o te insulin, he kaiwhakarato ranei i te muna huna o te insulin i te wa e whakamahia ana me te canagliflozin (tirohia nga waahanga "Dosage and Administration" me "Side effects").

Te painga o etahi atu raau taero ki te canagliflozin

Ko te konupora o te canagliflozin na te mea nui na te whakapiri me te glucuronides, i whakahekehia e UDP-glucuronyl transferase 1A9 (UGT1A9) me 2B4 (UGT2B4). Ko te Canagliflozin e kawe ana i te P-glycoprotein (P-gp) me te pūmua mate whakaheke pukupuku (BCRP).

Ko nga kaihauturu o te enzim (penei i te whiu a St John Hypericum perforatum, rifampicin, barbiturates, phenytoin, carbamazepine, ritonavir, efavirenz) ka taea te whakaiti i nga whara o te canagliflozin. I muri i te whakamahinga o te canagliflozin me te rifampicin (he kaiwhakahaere o nga kaiwhakarato kaha me nga whaa i roto i te rongoa o te taero), he heke te waatea o te canagliflozin e 51% me te 28% (waahi kurupae, AUC) me te kukume nui (Cmax). Ko te whakaheke pera ka taea te heke ki te kaha o te canagliflozin.

Mena e tika ana ki te whakamahi i tetahi wa mo te whakatipu i enei whanaketanga UDP me te kawe i nga pūmua kawe me te canagliflozin, he mea tika ki te whakahaere i nga taumata o te huka hei tātari i te whakautu ki te canagliflozin. Mena e tika ana ki te whakamahi i tetahi kaitautoko o enei aukati UDF me te canagliflozin, ka nui haere te horopeta ki te 300 mg i te ra kotahi, mo te ahuru pai o nga turoro 100 mg o te canagliflozin mo te ra kotahi, ko to raatau uara rSCF ≥ 60 ml / min. / 1.73 m2 ko CrCl ≥ 60 ml / min ranei, a, ka hiahiatia e raatau te taapiri mo te taumata o te huka e pa ana ki te toto. Mo nga turoro me te eGFR o te 45 ml / min / 1.73 m2 iti iho i te 60 ml / min / 1.73 m2 te CrCl ranei o 45 ml / min. me te iti iho i te 60 ml / min., ka tango i te 100 mg o te canagliflozin, a ka whai ano hoki ki te rongoa rongoa me te whakaongaonga UDF-enzyme, me te hiahia ki te whakahaere i te toto toto toto, ka whakaarohia etahi atu momo maimoatanga hei whakaiti i nga taumata o te huka (tirohia nga waahanga "Te kohinga me te whakahaere" me te "Whakauru Motuhake").

Ka taea e te Cholestyramine te whakaheke i te whakauru kanui canagliflozin. Me tango te Canagliflozin neke atu i te haora i mua atu i te 4-6 haora i muri i te whakamahinga o nga raupapa waikawa raupoi hei whakaiti i te paanga ki o ratau whakauru.

Kua whakaatuhia nga rangahau whakaata, ko te metformin, hydrochlorothiazide, nga waipuna rongoa (etinyl estradiol me levonorgestrol), cyclosporine me / ranei probenecid kaore e pa ki nga pharmacokinetics o te canagliflozin.

Te painga o te canagliflozin i runga i etahi atu raau taero

Digoxin: te whakamahi i te canagliflozin mo te wa tonu o te 300 mg kotahi i te ra mo te 7 nga ra me te tono kotahi o te 0.5 mg o te digoxin i muri mai i te horopeta o te 0.25 mg ia ra mo te 6 nga ra ka piki haere te AUC o te digoxin i te 20% me te piki haere o te Cmax 36%, pea na te aukati o te P-gp. Kua kitea te Canagliflozin ki te haukoti i te P-gp i roto i te vitro. Ko nga taangata e tango ana i te digoxin me etahi atu glycosides cardiac (e.g., digitoxin) me te tirotiro tika.

Dabigatran: Ko te whakakotahitanga o te canagliflozin (he ngoikore P-gp ngoikore) me te dabigatran etexilate (P-gp substrate) kaore ano kia akohia. I te mea ka nui ake te kukume o te dabigatran i te aroaro o te canagliflozin, me te whakamahi i te dabigatran me te canagliflozin, he tika ki te tirotiro i te ahua o te manawanui (ki te whakakore i nga tohu o te mate toto ranei.

Simvastatin: ko te whakamahi honohono mo te 300 mg o te canagliflozin mo te ra mo te 6 nga ra, me te tono kotahi 40 mg o simvastatin (substrate CYP3A4) i piki ake te AUC o simvastatin e te 12% me te piki haere o te Cmax e 9%, me te piki haere o te AUC o te waikawa simvastatin i te 18% me te piki haere o te AUK o te waikawa simvastatin i te 18% me te piki haere o te Cmax e 9% Cmax o te waikawa simvastatinic i te 26%. Ko te piki ake o te simvastatin me te waikawa simvastatin kaore e kiia he tino nui te haumanu.

Ko te aukati o te parenga whakaheke mate pukupuku (BCRP) i raro i te mana o te canagliflozin i te taumata o te kopu kaore e taea te whakahaere, na reira ka taea pea te whakapiki ake i te korenga o nga raau taero e kawea ana e te BCRP, hei tauira, etahi statins, penei i te rosuvastatin me etahi taero anticancer.

I nga rangahau o nga taunekeneke o te canagliflozin i roto i te whakahekenga o te paanga, kaore he painga nui o te haumanu ki te pharmacokinetics o metformin, contraceptives-waha (etinyl estradiol me levonorgestrol), glibenclamide, paracetamol, hydrochlorothiazide me warfarin.

Tauhokohoko Putahe / Hua i nga Hua o te Reipa

Te whanaketanga o te 1,5-AG

Ko te whakapiki i te kohinga huka urihi ka whakamahi ana i te canagliflozin ka taea ki te whakapumautanga o nga taumata ngoikore o te 1,5-anhydroglucite (1,5-AH), na te mea kua ngaro nga maatauranga 1,5-AH i to ratau piringa i roto i te aromatawai i te whakahaere glycemic. I runga i tenei whakaaro, ko te whakataunga nui o te 1,5-AH kaua e whakamahia hei tikanga hei aromatawai i te whakahaere glycemia i nga turoro e whiwhi ana i a Invokana®. Mo nga korero taipitopito, ka tūtohuhia kia whakapā atu ki nga kaihanga motuhake o nga punaha whakamatautau hei whakatau i te 1,5-AH.

Nga tohutohu motuhake

Ko te whakamahinga o te canagliflozin kaore ano kia akohia ki nga turoro he mate huka momo 1, na reira kaore i pai kia tohua kia tohua i tenei waahanga turoro.

Kaore e taea te whakamahi i te tarukino ki te hamani ketoacidosis taiohi, na te mea kaore e whai hua nga maimoatanga penei i enei tuupara haumanu.

Whakamahia i nga turoro he ngoikore o te mahi whakahou

Ko te whaihua o te canagliflozin ka taatai ​​i te mahi korokoro, ka whakahekehia te whai hua ki nga turoro me te korekore o te whakahou, ka tino kore pea i nga turoro e kore e mate nui (tirohia te waahanga "Dosage me te Whakahaere").

I roto i nga turoro me te tatauranga taupori o te glomerular e 30%), engari i muri mai, ka piki ake te eGFR, me te tangohanga canniflosin rangatahi i hiahiatia i roto i nga keehi (tirohia te waahanga "Nga taha taha").

Me tohutohungia nga turoro ki nga tohu o te haumene. Kaore i te tūtohuhia a Canagliflozin mo nga turoro e tango ana i nga mate diuretics (tirohia te waahanga "Huihuinga o te Maero"), te mamae ranei o te marumaru, hei tauira, e pa ana ki te mate kino (penei i te mate o te hapai).

Ko te whakamahinga o te canagliflozin kaore i te tūtohutia ki nga turoro e whiwhi ana i nga diuretics hika (tirohia te waahanga "Nga Whakaaero Haurangi") me etahi atu taangata-kore, hei tauira, e pa ana ki te mate kino (hei tauira, ko te ngutu gastrointestinal).

Mo nga turoro e tango ana i te rongoa o Invokana®, i roto i nga ahuatanga o te waahi ka taea e te mate maroke (hei tauira, nga mate o te ngako gastrointestinal), e tika ana kia ata tirotiro ki te tohu o te maroke (hei tauira, ko te whakamaarama tinana, he taatai ​​toto, he whakamātautau, tae atu te aromatawai i nga mahi koiora) me nga taumata electrolyte serum. I roto i nga turoro i pa ki te whakaheke otaota i te wa e rongoa ana ki te Invocana®, me whai whakaaro ki te whakakore i te Invocana® mo te wa poto kia hoki mai te tikanga. I te take o te tangohanga tarukino, ka tohutohuhia kia aro turuki i nga taumata o te huka.

I roto i nga rangahau haumanu me te tauhokohoko i roto i nga turoro e tango ana i nga SGLT2 haurangi, tae atu ki te canagliflozin, he keehi o te keehi o te whanaketanga ketoacidosis (DKA), tae atu ki nga keehi o te DKA e tau ana ki te koiora. I roto i te maha o nga keehi, kua whakaahuahia nga ahuatanga atypical, me te piki haere o te kukume toto toto kaore e neke atu i te 14 mmol / L (250 mg dl). Ko te whakato o te DKA me nga mate iti o te canagliflozin kaore e mohiotia.

Ko te tupono ki te whakawhanake ketoacidosis mate mapi e tika ana kia whakaarohia i roto i nga keehi o nga tohu kore noa pēnei i te nausea, te ruaki, te anorexia, te mamae o te puku, te matewai nui, te poto o te manawa, te whakama, te ngenge o te ngenge, te waikore ranei. Mena ka puta enei tohu, me tirotiro tonu nga turoro mo te ketoacidosis, ahakoa he aha te taumata o te huka o te toto.

I roto i nga take o te whakapae mo te whanaketanga o te DKA, me te ahuatanga o tona tuakiri, me mutu te whakamate o nga turoro me Invocana®.

Me whakaroa te maimoatanga i nga turoro mo te hunga mate ki te hohipera mo te whānuitanga nui o te mate kino ranei. I roto i nga waahanga e rua, i muri i te whakatuturutanga o te ahua o te manawanui, ka taea ano te rongoa me Invocana®.

I mua i te tiimata o te maimoatanga ki a Invocana®, ko nga mea katoa i tuhia i te hitori o te manawanui ka taea te whai ake ki te whakawhanaketanga o te ketoacidosis.

Kei roto i enei mea ko:

● te whakahekenga o nga rahui beta-pūtau (hei tauira, nga turoro me te momo mate huka momo 2 mellitus me te iti o te C-peptide me te mate huka autoimmune oriwa i te pakeke (LADA) me nga turoro me te hitori o te pancreatitis)

● nga tikanga aukati o te kai, te aukati kino

● nga türoro kua heke te rahinga o te insulin

● nga turoro e whakaatuhia ana te pikinga o te inenga insulin na te whanaketanga o te pathology maamaa, te whiu, te waipiro kino ranei

Kei te tohutohuhia to tupato kia tohua nga kaitautoko SGLT2 i enei turoro.

Kaore i te tūtohutia kia haere ano te maimoatanga me tetahi kaitautoko SGLT2 mo te whanaketanga o mua o DKA me te whakamahi i nga papaa SGLT2 tae noa ki te tautuhi me te whakakore i nga ahuatanga whakapataritari kitea.

Ko te haumaru me te whai hua o te canagliflozin i roto i nga turoro me te mate huka momo 1 kaore ano kia whakatauhia, kaore hoki i te whakaarohia te whakamahi i te rongoa o Invokana® i nga turoro me te mate huka momo 1. Ko nga raraunga whakamatautau mo te haumanu iti e kii ana ka kaha ake te DKA ki te whakawhanake i nga turoro me te mate huka momo 1 e tango ana i nga haukoti SGLT2.

I te whakamahi i te canagliflozin, ka kitea te piki o te hematocrit (tirohia te waahanga "Nga waahanga taha"), no reira me tupato te hunga mate ki te hematocrit kua ara ake.

Matau (≥ 65 tau)

Kei te nui ake te mate o te hunga taiohi ki te waikeri, ka nui ake te whiwhi raanei i nga diuretics, tera ano pea kei te kaha te mate o te hinu. I roto i nga turoro ≥ 75 tau o te tau, ko te whakamahinga o te canagliflozin e kaha ake ana ki te ripoata i te paheketanga kino e pa ana ki te whakaheke (hei tauira, te parekurai postural, te orthostatic hypotension, hypotension). Hei taapiri, i roto i era tuuroro, he nui ake te whakaheke o te eGFR (tirohia nga waahanga "Dosage me te Whakahaere" me "taha taha").

Nga mate kino o nga kohinga

Na te mea kua mahia e te canagliflozin i waihangahia e te cotransporter o te huka-whakawhirinaki o te konutai-2 (SGLT2), te aukati o te taumata hepatitis B i roto i nga whakamatautau haumanu ma te whakamahi i te canagliflozin kua korerohia i roto i nga wahine me nga kandidiasis vulvovaginal me te balanitis me te balanoposthitis ranei i nga tane (tirohia te waahanga "Nga waahanga taha") ) Ko nga tane me nga wahine o te hitori o te mate huango o te taatai ​​ira tangata ka kaha ake te mate. Ko te Balanitis ko te balanoposthitis ranei i kitea i te nuinga o nga taangata kaore i kotia. I etahi o nga keehi kaore i te kitea, i puta mai te ahua o te phimosis me te whakakii i te kiri o te kiri. Ko te nuinga o nga türoro e raru ana te hopu i te kopa taiwhiwhi i whaaia e te rongoa antifungal a-rohe i whakaritea e to kaiwhakarato hauora i whakamahia i a ratau ano kaore i te aukati i te rongoa o Invokana®.

Ko te wheako ki te whakamahi i te tarukino i roto i te hunga takitahi me te koretake o te ngakau o te karaehe III e ai ki te whakariterite o te New York Heart Association (NYHA) he iti noa, a ko nga rangahau haumanu o te canagliflozin i roto i te akomanga NYHA akomanga IV kaore i whakatutukihia.

Urinalysis

I te hononga me te huarahi mahi o te canagliflozin, i roto i nga turoro e mau ana i te rongoa o Invokana®, ka whakaritea he kohu ki roto i te urine.

Kei roto i nga papa te lactose. Ko nga turoro me te intolerance galactose kongenital, ngoikoretanga o te lactase, he ruutara me te taapapa galactose malabsorption ranei, kia kaua e tango i tenei rongoa.

Kaore he raraunga i te whakamahi i te canagliflozin i roto i nga wahine hapu.

Kua whakaatuhia e te rangahau kararehe nga paitini kino. Ko te Invokana® kaua e whakamahia i te wa e hapu ana. I te wa e whakapumautia ana te hapu, me whakamutua te maimoatanga me te Invocana®.

Kaore e mohiotia ana mena ka whakapaehia te canagliflozin me / ranei o ona metabolites i roto i te miraka tara.

Ko nga raraunga pharmacodynamic / toxicological e kitea ana i roto i nga kararehe e tohu ana ko te canagliflozin / metabolites ka hurihia i roto i te miraka, ka kitea nga whanaketanga takawairai i roto i nga uri e whangai ana i te ngote-kopu me nga kiore kaore i te kitea ki te canagliflozin. Kaore e taea te whakatau i te tupono ki nga tamariki hou / kohungahunga. Ko te Invokana® kaua e whakamahia i te wa o te riuatanga.

Ko te hua o te canagliflozin i runga i nga mahi uri tangata kaore ano kia akohia.

I roto i nga rangahau kararehe, kaore i kitea he painga o te canagliflozin i runga i te whakatipu.

Ko nga waahanga o te painga o te tarukino i runga i te kaha ki te taraiwa waka, ki nga mahi kino ranei pea

Ko te Invokana® kaore, he iti ake te ahuatanga o te kaha ki te taraiwa waka me te tarai miihini.

Heoi, me whakamohiotia nga mate mo te haemateatanga o te hypoglycemia i te wa e whakamahi ana i a Invokana® hei haumanu paitini ki te whakaongaonga i te hau, i te whakaongaonga ranei o te insulin, me te nui ake o te mate kino e pa ana ki te aukati, penei i te maru o muri (tirohia nga waahanga " Te kohinga me te whakahaere "," Nga tohutohu motuhake "me" Nga waahanga taha ").

Te paarua

Ko te whakamahinga kotahi o te canagliflozin ki nga pota tae atu ki te 1600 mg i nga tangata hauora me te whakamahi o te canagliflozin i te horopeta 300 mg kia rua nga ra mo te 12 wiki i roto i nga turoro me te mate momo mate momo 2 kua tino whakaaehia.

Mena he kohinga nui o te tarukino, he pai te whakahaere i te rongoa tiaki paerewa, hei tauira, ki te whai waahi ki te tango i te taonga kore-tango mai i te papa o te gastrointestinal, ki te aro turuki i te waahi haumanu me te whakarato i te tiaki hauora e pa ana ki te waahi haumanu o te manawanui. Ko te tikanga e tino whai hua ana ki te whakakore i te lactate me te metformin ko te hemodialysis. Ko Canagliflozin he poto noa iho i te wahanga hemodialysis 4-haora. Ko te Canagliflozin kaore e tika kia tangohia i te wa o te dialisis peritoneal.

Nga tohutohu motuhake

Ko te whakamahinga o te canagliflozin i roto i nga turoro me te mate huka momo 1 kaore ano kia akohia, na reira kua taupatupatu tana whakamahinga ki tenei waahanga o nga turoro.
Ko te whakamahinga o te canagliflozin he contraindicated i te ketoacidosis mate huka, i roto i nga turoro me te korenga o te whakaheke korehau o te mutunga (CRF), i nga turoro ranei e whakaeke ana i te raru o te mate, na te mea kaore e whai mana nga maimoatanga penei i enei keehi haumanu.

Carcinogenicity me te mutagenicity
Kaore nga raraunga tuuturu e whakaatu i tetahi raru motuhake ki te taangata, i runga i nga hua o nga rangahau rongoa mo te haumaru, te paitini o nga ngau tuuturu, te ira ira, te whakaputa uri me te whakakino ontogenetic.

Te Whakauru
Kaore i akohia te paanga o te canagliflozin ki te whakatipuranga o te tangata. Kaore i kitea nga ahuatanga o te whakatipuranga i kitea i nga rangahau kararehe.

Hypoglycemia me te whakamahi i te wa ano me etahi atu raau taero hypoglycemic
I whakaatuhia mai ko te whakamahinga o te canagliflozin hei monotherapy, hei karawhiu ranei ki nga kaihoko o te hypoglycemic (ko te whakamahinga kaore e haere tahi ana me te whanaketanga o te hypoglycemia), kaore i te whakapaehia ki te whanaketanga o te hypoglycemia. E mohiotia ana ko nga insulin me nga kaiwhakaatu hypoglycemic e whakarei ake ana i tona muna (hei tauira, derivatives sulfonylurea) te whanaketanga o te hypoglycemia. I te whakamahi i te canagliflozin hei taapiri mo te haumanu hau, ma te whakarei ake i tana whakamaapera (hei tauira, ko nga raarangi sulfonylurea), he nui ake te hopukanga o te hypoglycemia i te papa.
Ko te kupu, kia taea ai te whakaiti i te whakaheke o te hypoglycemia, ka tūtohutia kia whakahekehia te pirau o te insulin, o nga kaihoko ranei e pai ana ki tona whakamaapahi.

Whakaitihia i roto i te rōrahi kaha
Ko te Canagliflozin te painga o te diuretic ma te whakanui ake i te tangohanga o te huka e te whatukuhu, e pa ana ki te diuresis osmotic, ka taea te heke i te rōnaki intravascular.I roto i nga rangahau haumanu o te canagliflozin, he piki ake te maha o nga urupare kino e pa ana ki te whakaheke o te roro intravascular (e.g., puhoi postural, hypotension orthostatic, hypotension arterial ranei) i te nuinga o te wa i kitea i nga marama tuatahi e toru me te whakamahinga o te canagliflozin i te horopeta 300 mg. Ko nga turoro ka kaha ake pea ki te paheketanga kino e pa ana ki te whakaheke o te roro whakahiato kei roto i nga turoro e whiwhi ana i te "putorino" diuretics, nga turoro me nga mahi whakairo whakakahoretanga o te kaha whiu, me nga turoro e neke atu ana i te tau 757.
Me ripoata nga manawanui i nga tohu haumanu o te heke o te kaha o te kaha. Ko enei tauhohenga kino kino i puta ai te mutunga o te whakamahinga o te canagliflozin me te maha o nga whakamahinga o te canagliflozin i whakatauhia e te whakarereke o te tango i nga raau antihypertensive (tae atu ki nga diuretics). I roto i nga turoro me te whakaheke o te rōrahi whakatipu, me whakatikatika tenei ahuatanga i mua i te maimoatanga me te canagliflozin.
I roto i nga wiki e ono o te maimoatanga canagliflozin, i reira nga keehi o te whakaheke toharite iti o te utu tātaritanga glomerular (GFR) e pa ana ki te whakaheke o te kaha roro. I roto i nga turoro i kaha ake te heke iho o te rōnui intravascular, pera i te korero i runga ake nei, i etahi wa ka nui ake te heke o te GFR (> 30%), i muri mai kua whakatauhia, me etahi wa e raru ai te whakamaoritanga o te canagliflozin.

Nga mate kino o nga kohinga
I roto i nga rangahau haumanu, ko te whakatoatanga o te vulvovaginitis kaitono (tae atu ki te vulvovaginitis me te mate puawai vulvovaginal) he nui ake i nga wahine i whakawhiwhia ki te canagliflozin i whakaritea ki te roopu whakaurunga. Ko nga turoro me te hitori o te vulvovaginitis kaitono i whiwhi tohu canagliflozin i kaha ake ki te whakawhanake i tenei mate. I roto i nga turoro i rongohia ki te canagliflozin, 2.3% neke atu i te kotahi te mate o te mate. Ko te nuinga o nga ripoata o nga kandidiasis vulvovaginal e pa ana ki te wha marama tuatahi i muri i te tiimata o te maimoatanga canagliflozin. 0.7% o nga turoro katoa ka mutu te tango i te canagliflozin e tika ana ki te vulvovaginitis paremata. Ko te tarai o te vulvovaginitis candidal, hei tikanga, i whakapumautia he mea noa i runga i nga tohu. I roto i nga rangahau haumanu, ko te whai huatanga o te maimoatanga antifungal o-rohe ranei, i whakaritea e te taakuta, i tango motuhake ranei i runga i te papamuri o te haere tonu o te maimoatanga me te canagliflozin.
I nga rangahau haumanu, ko te balanitis candida ko te balanoposthitis ranei i kitea pinepine i nga turoro i rongohia ki te canagliflozin i roto i nga horopeta o te 100 mg me te 300 mg, whakaritea ki te roopu placebo. Ko te Balanitis ko te balanoposthitis ranei i whakawhanake tuatahi i nga taangata kaore i kotia, ka maha i tipu i roto i nga taangata e pa ana ki te balanitis, ki te balanoposthitis ranei i roto i te hitori. I roto i te 0.9% o nga turoro i rongohia me te canagliflozin, neke atu i te kotahi te mate o te mate kua tohua. 0.5% o nga turoro katoa ka mutu te tango i te canagliflozin e tika ana ki te balanitis candida i te balanoposthitis ranei. I roto i nga whakamatautau haumanu, i te nuinga o nga keehi, i whangihia te mate ki nga kaihoko antifungal o te rohe i tohua e te taakuta, i te mea i runga ano i te whakapae o te haere tonu o te maimoatanga me te canagliflozin. Ko nga keehi o te phimosis i puta he ripoata, i etahi wa ka mahia te kotinga.

Nga pakaru o te puru
I roto i te rangahau o nga hua koroheke i roto i te 4327 nga turoro e mate ana i te mate kardiovaria e mate ana i te mate nui ranei, he nui te mate pukupuku, he 163, 16.4, me te 10.8 ia 1,000 tau-tau o te whakamahi i te Invocana® i nga horopeta 100 mg me te 300 mg me te placebo, aua. He ngoikore i roto i te whara o nga pakaru i puta i nga wiki 26 mo te tuatahi.
I roto i nga tātaritanga honohono o etahi atu rangahau o Invokana®, i tae atu ki te 5800 nga turoro me te mate huka mai i te taupori whanui, ko te whiu o nga wheua wheua he 10.8, 12.0, me te 14.1 ia 1,000 manawanui-tau ki te whakamahi i a Invokana® i inenga o te 100 mg me te 300 mg me te placebo.
I nga wiki 104 o te maimoatanga, kaore i whakaekea e te canagliflozin nga kiko kohuke o te wheua.

Pānga ki te kaha ki te pei waka me nga miihini

Kaore i kitea ko te canagliflozin ka pa ki te kaha o te taraiwa waka me te mahi me nga mahi miihini. Heoi, me maarama nga turoro ki te mate o te haemateatanga i te wa e whakamahi ana i te canagliflozin hei taapiri mo te haumanu i te raakui mo te tarukino ranei e whakarei ake ana i ona nekehanga, he nui te tupono ki te whakawhanake i nga tauhohenga kino e pa ana ki te heke o te kaha o te kaha (puhanga postural) me te kaha ngoikore ki te whakahaere nga waka me nga motuka mo te whanaketanga o nga mahi kino