Te rongoā Baeta: te arotake o nga tohunga me nga kaihanga, utu

Kua whakaarohia te rongoa mo te mate mellitus momo 2 mo te rongoa taapiri kia:

• thiazolidinedione,
• metformin
• hinuhinu
• nga huinga o te sulfonylurea, te metformin me te takakau,
• nga huinga o te thiazolidinedione me te metformin,
• i te kore hoki e tino tika ana te whakahaere glycemic.

Whakanui inenga

Ko Bayeta he subcutaneously e whakahaerehia ana ki te huha, te kakariki, te kopu ranei. Ko te horopeta tuatahi ko te 5 mcg. Whakauruhia to 2 nga wa ia ra mo te 1 haora i mua i te parakuihi me te tina. I muri i te kai, me kore e tukuna te raau taero.

Mena na te manawanui mo etahi take e takahi i te whakahaere o te tarukino, kaore ano kia rere ke nga werohanga. I muri i te marama o te maimoatanga, me neke atu te horopeta tuatahi o te tarukino ki te 10 mcg.

Ma te whakahiatotanga o te whakahaere Bayet me te thiazolidinedione, metformin, ki te whakakotahi ranei i enei raau taero, kaore e taea te whakarereke i te horopeta tuatahi o te thiazolidinedione, ki te metformin ranei.

Mena ka whakamahia e koe te whakakotahitanga o Baeta me te derivatives sulfonylurea (ki te whakaheke i te mate o hypoglycemia), ka hiahia pea koe ki te whakaheke i te mate o te turunga sulfonylurea.

Nga waahanga tono

• kia kaua e rongoa te rongoa i muri i te kai,
• ko te whakauru o te IM tarukino te IV ranei kaore e taunakitia,
• kia kaua e whakamahia te raau rongoa mena he waikawa te otinga, he kapua ranei.
• Kaua e whakahaerehia te Bayetu mena ka kitea nga matūriki i te otinga,
• ki te papamuri o te rongoa mo te exenatide, ka taea te hanga antibody.

Mea faufaa! I roto i te maha o nga turoro o te tinana i aukati i enei kaupapa whakamate, ka heke te titerika ka noho iti iho te haumanu mo nga wiki 82 mo te haere tonu o te rongoa. Heoi, ko te aroaro o nga antibodies kaore e pa ki nga momo me te maha o nga paanga o te taha whakapae.

Me whakamohiotia te taangata e haere ana ki tana manawanui ko te maimoatanga ki a Bayeta tera pea ka ngoikore te hiahia, a, ko te taumaha tinana. He utu iti tenei mo te paanga o te maimoatanga.

I roto i nga whakamatautau o mua i mahia i runga i nga kiore me nga kiore me te mate karinogenikawa i te wa e werohia ana me te taonga exenatide, kaore i kitea.

I te wa e tohuhia ana te werau 128 o te wa ka whakamatauria te werohanga a te tangata ki nga kiore, ka whakaatuhia e nga kiore nga hua (kaore he whakaaturanga o te kino) o te adenomas C-cell thyroid.

I puta nga korero a nga Rangataiao mai i tenei meka nui ake i te roa o te ao o te kararehe whakamatautau kua whiwhi exenatide. He uaua tonu, engari ahakoa kua takahi nga mahi korehau. I whakauruhia e ratou

• te whanaketanga o te korehoretanga o te korokoro,
• nui ake kaihanga serum,
• whakahiato o te akoranga o te koretake o te whakahorihoki kino o te kiri, me te waa, e hiahiatia ana te hemodialysis.

I kitea etahi o enei whakaaturanga i te hunga mate i tangohia kotahi, neke atu ranei nga raau taero i te wa ano e pa ana ki te kaiha o te wai, ki te mahi koiora, ki etahi atu huringa pathological ranei.

Ko nga raau taapiri whakauru ko nga NSAID, nga A inhibitors, me nga diuretics. I te wa e tohu ana i te rongoa mate me te aukati i te raau taero, tera pea te take o nga tukanga pathological, i whakahokia mai te mahi a-whatukuhu.

Whai muri i te whakahaere i nga rangahau haumanu me nga tikanga, kaore i whakaatu te exenatide i te tohu o tona nephrotoxicity. Ki nga ahuatanga o te whakamahi i te tarukino Bayeta, kua kitea nga keehi o te pancreatitis kino.

Kia maumahara: Me tupato te hunga mate ki nga tohu o te pancreatitis ngako. I te wa e tohu ana i te rongoa mate, i kitea te murunga o te mumura o te pancreas.

I mua i te haere ki te weranga o Bayeta, me panui te manawanui ki nga tohutohu taapiri mo te whakamahi i te pene syringe, ko te utu e tohu ana ki reira.

Nga Panui

1. Te aroaro o te mate ketoacidosis.
2. Mate huka momo 1.
3. Pepeini
4. Te aroaro o nga mate gastrointestinal nui.
5. Te rahinga ori o te aha.
6. Whanau.
7. Tau ki te 18 nga tau.
8. Ko te whakakomeretanga ki nga waahanga o te tarukino.

Nga Mea Whaanui me nga Whanautanga

I enei waa e rua, i te rongoa te rongoa. He nui rawa atu te utu o te waiaro kino ki tenei taunakitanga. Kei te mohiotia ko nga rongoa rongoa ka pa kino ki te whanaketanga o te kukune.

Ko te whaea maangai e kore e kuware e arahi ki nga kohukohu o te wahine. Tata ki nga raau taero katoa ka uru ki te kopu o te peepi me te miraka o te whaea, na ko enei waahanga o nga turoro kia tupato ki nga rongoa katoa.

Monoterapi

Ko nga urupare kino kua kitea i nga turoro neke atu i te kotahi e tuhia ana:

Tauhohenga rohe:

• I te nuinga o te wa ka puta te mamae ki nga waahi werohanga.
• He maamaa tonu te whero me te piripiri.

I runga i te waahanga o te punaha ngata, ko nga whakaaturanga e whai ake nei e kitea ana:

Ko te punaha whakatoi o te pokapū pokapū ka pa atu ki te manawa pouri. Mena ka whakatauhia e tatou te tarukino Bayeta me te taatai, na te nui o nga keehi o te hypoglycemia i tuhia i te raau whakaahuatia he teitei ake i te 4%. Ko te kaha o nga waahi o te hypoglycemia e tohuhia ana he ngawari ngawari ranei.

Te maimoatanga whakahoahoa

Ko nga aitua kino kua kitea i roto i nga turoro neke atu i te kotahi me te haukoti whakakotahitanga he rite ki te hunga mate (tirohia te teepu i runga).

Ka urupare te punaha o te nakunuku:

1. He maha nga wa: te ngaro o te hiahia, te ruaki, te ruaki, te taatai, te hinu ngako, dyspepsia.
2. He tino mamae: te pupuhi me te mamae o te puku, te maru, te maru, te maru, te takahi i nga tikanga o te reka.
3. He maamaa: te mate pancreatitis nui.

I te nuinga o te waa, ka kitea te kaha ngoikore o te ngoikore ranei. Kei te whakawhirinaki te horopeta me te heke iho i te waa kaore e pa ki nga mahi o ia ra.

I te nuinga o te wa e pa ana te punaha o te io a roto me te haurangi me te manawa, kaore i te tiimata.

I runga i te waahanga o te punaha endocrine, he maha tonu te kitenga o te hypoglycemia mena ka whakakotahi a exenatide me nga derivatives sulfonylurea. I runga i tenei, e tika ana ki te arotake i te pota o nga turukuka sulfonylurea me te whakaheke ki te nui o te mate o te hypoglycemia.

Ko te nuinga o nga wahanga hypoglycemic i roto i te kaha e tohua ana he ngawari me te ngawari. Ka taea e koe te aukati i enei whakaaturanga anake ma te whakamahi waha o nga warowaihā. I runga i te taha o te pākia, i te tango i te raau taero Bayeta, ka taea te tirotiro i te hyperhidrosis, he nui ake te nuinga o te waa e pa ana ki te ruaki, i te mate ranei.

Ko te punaha uratoko i roto i nga keehi kaore e pa ki te korikoretanga o te korokoro o te korokoro me te uaua o te mate.

Ko nga arotake e whakaatu ana ko nga tauhohenga mate pāwera he nui noa atu. Tenei pea ko te edema he tohu anaphylactic ranei.

Ko nga urupare a te rohe i te wa o te weranga exenatide ko te whiu, te whero, me te mamae ki te waahi o te weronga.

He arotake o nga keehi o te piki whakarere o te erythrocyte (ESR). Ka taea pea tenei mena i whakamahia i te wa ano te escinate me te warfarin. Ko enei whakaaturanga i roto i nga keehi onge ka haere i te toto.

Ko te tikanga, he ngawari ngawari te ahua o te taha o te taha, kaore i hiahiatia kia whakakorehia te maimoatanga.

Takaroa

Te mahi rongoā - hypoglycemic, incretinomimetic.

Ko nga piki haere, penei i te peptide-rite parani-1 (GLP-1), ka whakapai ake i nga mahi o nga tipu beta, whakarei ake i te huringa o te huka-a-huka, me te aukati i te whakapaetanga o te glucagon me te whakaheke puhipuhi i te puku i muri i te urunga mai o te taatai ​​whaanui mai i nga whekau. Ko te Exenatide tetahi tohu mimikiri kaha e whakarei ake ana i te huka-a-huka e pa ana ki te huka, me etahi atu tohu hypoglycemic e ahu mai ana ki te whakapiki, e pai ake ai te mate glycemic i roto i nga turoro me te mate huka momo 2.

Ko te wahanga o te waikawa amino o te exenatide ka hono tahi ki te raupapa o te GLP-1. Kua whakaatuhia a Exenatide ki te here me te whakahohe i nga kaiwhiwhi GLP-1 ki nga tangata i roto i te vitro, e arahi ana ki te nui o te waihanga o te huka-huka o te insulin, a, i roto i te vivo, ki te whakamaarama o te insulin mai i nga pūtau beta pancreatic me te whakauru mai o te AMP huringa me / me etahi atu ara tohu tohu intracellular ranei.

Ka whakapaihia e Exenatide te mate glycemic i roto i nga turoro me te mate huka momo 2 na roto i nga mahi maha.

I nga waahanga o te hyperglycemic, ka whakarahihia e te exenatide te whakamaoritanga o te huka-huka o te insulin mai i nga pūtau beta pancreatic. Ka mutu tenei rongoa o te insulin i te mea ka heke te kukū o te glucose ki te toto ka pa ki te waa, na reira ka whakaheke pea te mate o te hypoglycemia.

Ko te muna o te insulin i roto i nga meneti 10 tuatahi, e kiia ana ko te "wahanga tuatahi o te urunga o te insulin", kei te ngaro ki nga turoro me te mate momo momo momo 2. I tua atu, ko te ngaro o te waahanga tuatahi o te urupare o te insulin ko te ngoikoretanga o te mahinga o te pūtau beta i te mate huka momo 2. Kua whakahokia mai a Exenatide. ka nui ake ranei te whakarei ake i te waahanga tuatahi me te tuarua o te whakautu insulin i roto i nga turoro me te mate huka momo 2.

I roto i nga turoro me te momo mate huka momo mellitus e pa ana ki te papamuri o te hyperglycemia, kei te aukati te whakahaere o te exenatide i te nui o te whakapaa o te glucagon. Heoi, kaore te exenatide e pokanoa ki te urupare a te glucagon maana ki te hypoglycemia.

I whakaatuhia ko te whakahaeretanga o te exenatide ka hua te hiahia ki te kai me te whakaheke ki te kai kai (ma te kararehe me te tangata).

I roto i nga turoro me te mate momo mate mellitus momo 2, ko te maimoatanga exenatide ki te taha ki te metformin me / ranei te whakarite i nga whakaritenga o te sulfonylurea, ka heke te nohopuku o te toto toto, toto waikawa o te toto, me te tohu hemoglobin glycosylated (HbA1c), na reira ka pai ake te whakahaere glycemic i enei turoro.

Carcinogenicity, mutagenicity, pānga i te hua

I roto i te rangahau o te carcinogenicity o exenatide ki nga kiore me nga kiore, me te whakahaere tari sc mo nga mate 18, 70 me te 250 μg / kg / ra, he piki haere te whika o nga taakaro thyroid C-cell kaore he tohu o te mate kino i nga kiore wahine i nga wa katoa i akohia (5 , 22 me te 130 nga wa teitei ake i te MPD i te tangata) I roto i nga kiore, ko te whakahaere o nga ira e kore ana e whakakii i tetahi mahi karekaru.

Ko nga hua o te whakamatautautanga me te clastogenic o te exenatide i te waa o nga whakamatautau kaore i kitea.

I roto i nga rangahau o te momona i roto i nga kiore, i nga wahine e whakawhiwhia ana e 6 ira, 6, 68, 760 mcg / kg / ra ranei, mai i nga wa e 2 wiki i mua i te moe me te 7 nga ra o te whanautanga, kaore i pa te mate kino o te kukupa i roto i nga taatai ​​tae noa ki te 760 mcg / kg / ra (tae atu ki te 390 nga wa neke atu i te MPDC - 20 mcg / ra, te whiwhinga maatauranga e kiia ana e AUC).

Toapeti. I muri i te whakahaere a scenatide sc i roto i te horopeta 10 μg ki nga turoro me te momo mate huka mellitus momo 2, ka peehia te exenatide, ka tutuki a Cmax (211 pg / ml) i muri i te haora 2.1 .A AUCo-inf he 1036 pg · h / ml. Ka piki te whiwhinga o te exenatide (AUC) ki te horopeta o te horopeta i te 5 ki te 10 μg, ahakoa kaore e nui te pikinga o te Cmax. Ko te taua taumahatanga i tirohia me te whakahaere kopia o te exenatide ki te kopu, te huha, te uma ranei.

Vd of exenatide i muri i te whakahaere i te sc kotahi mo te 28.3 L.

Te whakariterite me te tangohanga. Ka kahakina te nuinga e te tātaritanga glomerular e whai ana i te whakahekehanga o te proteolytic. Ko te maakamatanga a Exenatide he 9.1 l / h. Ko te T1 / 2 whakamutunga te haora 2.4. Ko enei tohu taatai ​​hei rongoa motuhake mo te exenatide he motuhake te horopeta. Ko te kukume o te exenatide kua whakaritea mo te 10 haora i muri o te whakakorenga.

Ko te Pharmacokinetics i roto i nga keehi haumanu motuhake

Mahi whakahou huakore. I roto i nga turoro he ngoikoretanga o te kiri ngawari ranei (Cl creatinine 30-80 ml / min), kaore i tino rereke te kitenga o te exenatide mai i nga turoro me te mahi renal normal. Heoi, i roto i nga turoro i te kore o te waahi huakore o te reuma e pa ana ki te raru o te raru, ko te 3.37 nga wa teitei ake i nga kaupapa hauora.

Mahi i te ate ate. Ko nga rangahau Pharmacokinetics i roto i nga turoro me te ngoikore o te ate e kore e whakahaerehia.

Turang. Ko nga rongoā o te exenatide i roto i nga māngai o nga momo rereke kaore e rereke.

Tohu Whare Tinana (BMI). Ko te tātaritanga pharmacokinetic taupori i te hunga mate me te BMI o ≥30 kg / m2 me Exenatide

Momoitus mellitus momo momo 2 hei taapiri mo te rongoa me te metformin, he hinonga sulfonylurea, thiazolidinedione, he whakakotahitanga o te metformin me te huringa sulfonylurea, he whakakotahitanga ranei o te metformin me te thiazolidinedione ki te kore e tika te whakahaere glycemic.

Nga waahanga taha o te matenui Exenatide

Whakamahia me te metformin me / peera sulfonylurea ranei

Ko te tepu e whakaatu ana i nga aitua kino (i tua atu i te hypoglycemia) i puta me te waa o te ≥5% ka nui ake i te placebo i tuhia i roto i nga whakamatautau e toru o te 30enatanga o te exenatide hei taapiri ki te metformin me / ranei he hinamona sulfonylurea.

Ko nga hua o te taha e kitea ana i te nuinga o te> 1%, engari ko te whakahoahoa

Me whakamahia te Exenatide ma te tupato ki nga turoro e tango ana i nga raau taero e kii ana kia tere te whakauru mai i te ngutu o te gastrointestinal, ka taea e tenei te whakaroa i te mate kau. Me tohutohuhia nga turoro ki te tango i nga rongoa o-waha, te painga o te mea e pa ana ki o ratou tino kukume (e.g. paturopi), i te iti rawa 1 haora i mua i te whakahaere o te exenatide. Mena ko te rongoa o enei raau kai me te kai, me mau mai i nga kai i te wa kaore i te whakahaerehia te exenatide.

Digoxin. Na te whakahiatotanga o te digoxin (mo te horopeta o 0.25 mg 1 te wa / ra) me te exenatide (10 μg 2 nga wa i te ra), ka heke te Cmax o te digoxin na te 17%, ka piki haere te Tmax ki te haora 2.5. Heoi, ko te tapeke o te rongoakareti (aa) kaore i te rereke nga ahuatanga o te taera.

Lovastatin. Ma te horopeta kotahi o te lovastatin (40 mg) i te wa e tango ana i te exenatide (10 μg 2 nga wa i te ra), ka heke a AUC me Cmax o te lovastatin i te 40 me te 28%, i muri iho, me te Tmax i piki ake i te 4 haora. I roto i te rangahau haumanu e whakahaeretia ana e 30-wiki, ka whakahaerehia te exenatide ki nga turoro. kua whakawhiwhia ki nga HMG-CoA nga kaitautoko ki te whakaiti i te taha o te hinu lipid o te toto.

Lisinopril. I roto i nga turoro me te haangai ngawari o te arai i runga i te raihana kiri (5-20 mg / ra), kaore i puta ke te exenatide te AUC me te Cmax o te lisinopril i roto i te utanga. Ko te Tmax o te lisinopril i te taha o te wa-roa kua piki ake nga haora 2. Kaore i rereke nga huringa o nga tohu o te SBP me te DBP o ia ra.

Warfarin. I roto i nga whakamatautau haumanu e whakahaerehia ana i roto i nga kaiwhaiwhai hauora, i whakahuahia ai me te whakauru mai o te warfarin 30 meneti i muri i te exenatide, ko te Tmax o warfarin i piki ake te 2 haora. Kaore he huringa haumanu nui i Cmax me AUC. I te wa o nga tirohanga tirotiro i muri i te maakete, he maha nga keehi o te pikinga INR i korerohia, i etahi wa ka haere tahi te toto me te whakamahi i te exenatide me te warfarin (ko te aro turuki ki a PV, ina koa i te tiimata mai o te maimoatanga me te wa ka hurihia te horopeta).

Ko te whakamahi o te exenatide i roto i te whakakotahitanga me te insulin, nga D-phenylalanine derivatives, me te meglitinides, ko te alpha-glucosidase ranei tetahi mea e akohia ana.

Whakahaerehia Exenatide

I runga i te meka e piki haere te maha o te hypoglycemia me te whakahaere tahi o te exenatide me nga derivatives sulfonylurea, he mea tika ki te whakarato hei whakaiti i te horopeta o nga kawemaha a te sulfonylurea me te nui ake o te mate o te hypoglycemia. Ko te nuinga o nga waahanga o te hypoglycemia i te kaha he ngawari, he ngawari noa iho ranei ka mutu i te whakakotahitanga waha.

Kaore i te tūtohutia i roto i te / ranei i roto i te / m te tarukino.

I te wa o nga tirohanga o muri-tauhokohoko, ka kitea nga take onge mo te whakawhanaketanga o te pancreatitis mate i roto i nga turoro e tango ana i te exenatide. Me whakamohio nga manawanui ko te mamae o te kopu nui ka roa, ka haere mai na te ruaki, he tohu o te pancreatitis. Mena kei te whakapae tetahi ki te whanake i te pancreatitis, exenatide me etahi atu raau pea kua whakapaetia mo te tarukino, me whakamutua, me whakamatauhia nga whakamatautau ka pai te whakahaere. Mena ka whakapumautia te mate o te pancreatitis, ko te whakaoranga o te maimoatanga me te exenatide kaore i te tohua i te heke mai.

I roto i nga wa o nga tirohanga hokohoko, i whakahuahia nga keehi o nga mahi whakahou, tae atu ki te whakanui i te serum, ka pakaru te korehanga o te renal kino, te koretake o te renal, me etahi wa e hiahia ana ki te hemodialysis. Ko etahi o enei keehi i uru mai ki nga turoro i whanga kotahi, neke atu ranei te raau taero ki te mohiotia e pa ana ki te mahi koiora, me te / ranei i nga turoro e paahoro ana, e ruaki ana, / me te paitini o te / me te koretake, i te wa e whakamahia ana te raau taero. . ACE inhibitors, NSAIDs, diuretics. Ko te whakahou i nga mahi whakaheke kino ka taea te hurihuri me te rongoa atawhai me te tangohanga rongoa, tera pea ka pa ki te mahi koiora, tae atu ki te exenatide. I nga rangahau o mua me te haumanu, kaore a exenatide i whakaatu i te nephrotoxicity tika.

Ko nga patunga ki te exenatide ka puta pea i te wa e rongoa ana ki te exenatide.

Me whakamohio te manawanui ko te maimoatanga me te exenatide ka taea te whakaiti i te hiahia me te / i te taumaha ranei o te tinana me te mea na enei mea kaore he take mo te whakarereke i te tikanga inenga.

Purongo

• Exenatide (exenat> Huinga Awhina

Ko te rongoa kei te whakahaerehia te taatai ​​i te tuunga o runga ranei o te tuatoru o te peke, te huha, me te kopu ano hoki. Hei tikanga, ka tūtohutia kia hurihuri atu i enei papanga kia kore ai e waahahia mai nga konglomerata subkutan.

Me werohia nga werohanga kia rite ki nga ture katoa mo te whakamahi i te pene syringe. Ko te rongoa me whakahaere te haora kotahi i mua i nga kai matua i nga waa e 6 nga haora.

Kaore e taea te whakakii i a Exenatide me etahi atu momo inenga, ka aukati i te whakawhanaketanga o nga hohenga kaore e pai.

Tuhinga o mua

Ko te otinga mo te whakahaere sc he koretake, he maamaa.

Nga Kaihono: te konutai konutai trihydrate, he waikawa hakihaki kirikiri, mannitol, metacresol, wai mo te.

1.2 ml - penihana karawhiu (1) - nga paanga o te kaata (1).
2.4 ml - penihana porohita (1) - nga paanui o te kaata (1).

Te rongoa hypoglycemic. Ko te Agonist ka rite ki te Pucide Receptor Agonist te Glucagon

Te rongoa hypoglycemic. Ko te Exenatide (Exendin-4) he taahita tipetere he tohu waikawa 39-amino. Ko nga whakahiihono, penei i te peptide-1 rite te glucagon-1 (GLP-1), ka whakarei ake i te mahi huna o te huka-te-huka o te glucose, te whakapai ake i te mahi cell-cell, me te aukati i te whakapaetanga o te glucagon me te whakaheke puhipuhi i te hinu i muri i te urunga mai o te taatai ​​whaanui mai i nga whekau. Ko te Exenatide tetahi tohu mimikiri kaha e whakarei ake ana i te huka-a-huka e pa ana ki te huka, me etahi atu tohu hypoglycemic e ahu mai ana ki te whakapiki, e pai ake ai te mate glycemic i roto i nga turoro me te mate huka momo 2.

Ko te wahanga o te waikawa amino o te exenatide e hono ana ki te raupapa o te GLP-1, na te mea ka herea, ka whakahohe hoki i nga kaiwhiwhi GLP-1 i roto i nga taangata, e arahi ana ki te whakahiatatanga o te huka-a-huka me te muna o te insulin mai i te pancreatic cells-pūtau me te whakauru mai o te AMP cyclic me / me etahi atu tohu tohu ranei. huarahi. Ka whakaongaihia e Exenatide te tuku mai i te inihi i te β-pūtau i te aroaro o nga paango o te tino waikawa.

He rereke nga exenatide ki te hanganga matū me te mahi rongoā mai i te haumanu, derivatives sulfonylurea, D-phenylalanine derivatives me meglitinides, biguanides, thiazolidinediones me alpha-glucosidase inhibitors.

Ka whakapaihia e Exenatide te mate glycemic i roto i nga turoro me te mate huka momo 2 na enei mea e whai ake nei.

I nga waahanga o te hyperglycemic, ka whakarahihia e te exenatide te aukati o te huka-a-huka e pa ana ki te insulin mai i nga pancreatic β-cell. Ka mutu tenei rongoa o te insulin i te mea ka heke te kukū o te glucose ki te toto ka pa ki te waa, na reira ka whakaheke pea te mate o te hypoglycemia.

Te muna huna i roto i nga meneti 10 tuatahi (hei whakautu mo te glycemia nui ake), e kiia nei ko te "wahanga tuatahi o te uruparuma o te insulin", kei te ngaro nga turoro o te mate huka momo 2. I tua atu, ko te ngaro o te wahanga tuatahi o te urupare o te insulin he tino ngoikore o te mahi cell-pūtau i te mate huka momo 2. Ko te whakahaere o te exenatide te whakaora, te whakanui ake ranei i nga waahanga tuatahi me te tuarua o te whakautu insulin i roto i nga turoro me te mate huka momo 2.

I roto i nga turoro me te momo mate huka momo mellitus e pa ana ki te papamuri o te hyperglycemia, kei te aukati te whakahaere o te exenatide i te nui o te whakapaa o te glucagon. Heoi, kaore te exenatide e pokanoa ki te urupare a te glucagon maana ki te hypoglycemia.

I whakaatuhia ko te whakahaere o te exenatide he mea whakaheke i te hiahia me te whakaheke o te kai ki te kai, ka aukati i te korikori o te mate ngatahi, ka arahina te taumaha ki tana waatea.

I roto i nga turoro me te mate huka momo 2 mellitus, ko te maimoatanga exenatide e honohono ana me te metformin, thiazolidinedione me / ranei te whakarite i te sulfonylurea, ka heke te nohopuku o te waikawa toto, te toto toto postprandial, me te HbA 1c, na reira ka pai ake te whakahaere glycemic i enei turoro.

I muri i te whakahaere a te / c mo te exenatide i te horopeta 10 μg ki nga turoro me te momo mate huka mellitus momo 2, ka tere te whakauru o te exenatide, ka tae ki te C max i muri o nga haora 2.1, ko 211 pg / ml, ko AUC o-inf te 1036 pg × h / ml. Ka kitea ana ki te exenatide, ka piki haere te AUC ki te piki o te horopeta mai i te 5 μg ki te 10 μg, ahakoa kaore he waahanga nui o te C max. Ko te taua taumahatanga i tirohia me te whakahaere kopia o te exenatide ki te kopu, te huha, te uma ranei.

V d o te exenatide i muri i te whakahaere tari ko te 28.3 L.

Te whakariterite me te tangohanga

Ko te Exenatide te mea i whakahekehia e te whakahinuhinu glomerular e whai ana i te whakahekehanga o te proteolytic. Ko te maakamatanga a Exenatide he 9.1 l / h. Ko te whakamutunga T 1/2 he 2.4 haora.Ko enei tohu takakau hei whakakapi mo te exenatide he motuhake te horopeta. Ko te kukume o te exenatide kua whakaritea mo te 10 haora i muri o te whakakorenga.

Ko te Pharmacokinetics i roto i nga keehi haumanu motuhake

I roto i nga turoro he ngoikoretanga ngawari o te kiri ranei (CC 30-80 ml / min), kaore e tino rereke te wehe o te exenatide i te maarama i roto i nga turoro me nga mahi renal noa, na reira, kaore e hiahiatia te whakarereketanga a te tarukino. Heoi, i roto i nga turoro i te kore o te waahi huakore o te rewharewha e whakararu ana i te raru o te raru, ka whakahekehia te waa toharite ki te 0.9 l / h (whakaritea ki te 9.1 l / h i nga kaupapa hauora)

Na te mea ko te exenatide i peehia e nga whatukuhu, ka whakapono ko te ngoikoretanga o te ate kaore e whakarereke i te kukume o te exenatide i roto i te toto.

Ko te reanga kaore e pa ki nga ahuatanga o te pharmacokinetic o exenatide. Na reira, kaore i te hiahiatia nga turoro ki te whakatikatika i nga horopeta.

Ko nga pharmacokinetics o exenatide i roto i nga tamariki kei raro iho i te 12 nga tau kaore ano kia akohia.

I roto i tetahi rangahau pharmacokinetic i te taiohi 12 ki te 16 tau te mate mellitus momo 2, i te wa i tohua ai te exenatide i te horopeta o te 5 μg, he rite tonu nga tauira pharmacokinetic ki te hunga pakeke.

Kaore he rereketanga o te haumanu i waenga i nga tane me nga waahine i roto i nga rongoā-a-iwi o te exenatide.

Ko nga rongoā o te exenatide i roto i nga māngai o nga momo rereke kaore e rereke. Kaore e hiahiatia te whakarereketanga a te ture e pa ana ki te takenga iwi.

Kaore e kitea te whakatikatika i waenga i te taupori papatipu tinana (BMI) me te exenatide pharmacokinetics. Kaore e hiahiatia te whakatikatika a te whiu i runga i te BMI.

Nga tohu BAETA

Ko nga korero e awhina ana a BAETA:

- Tomo 2 mate huka mellitus hei monotherapy hei taapiri mo te kai me te taakaro ki te whakatutuki i te whakahaere glycemic tika.

- momo 2 mate mellitus moteitus hei taapiri mo te metformin, he hinonga sulfonylurea, thiazolidinedione, he whakakotahitanga o te metformin me te huringa sulfonylurea, he metformin ranei me te thiazoldinedione ki te kore e tutuki te mana glycemic.

Nga ahuatanga o te BAETA

Ko nga paheketanga kino ake i puta mai i nga keehi motuhake ka whakaatuhia kia rite ki nga tohu e whai ake nei: he maha tonu (≥10%), he maha (≥1%, engari ko nga tauhohenga o te rohe: he maha - he mamae ki te waahi i werohia, kaore i roa - he tuuturu, he whero i roto. te papa weronga.

Mai i te punaha keri: he maha - ka ruaki, te ruaki, te taatai, te dyspepsia, te ngaro o te kai.

Mai i te taha o te punaha whakato nui: maha - kei te pouri.

I te whakamahi i te Bayeta ® hei monotherapy, ko te whakatoatanga o te hypoglycemia ko te 5% whakaritea ki te peeke 1%.

Ko te nuinga o nga waahanga o te hypoglycemia i te kaha he ngawari, he ngawari ranei.

Ko nga urupare kino i puta ake mai i nga keehi motuhake ka whakaatuhia kia rite ki nga tohu e whai ake nei: he maha tonu (≥10%), he maha (≥1%, engari mai i te punaha raupatu: he maha tonu te waa - te ruaki, te ruaki, te taatai, te maha - te heke - hiahia, dyspepsia, gastroesophageal Reflux, he maha - mamae o te kopu, te puku, te maroke, te kuhu, te raru o te koretake, te ngoikore, te maha o te pancreatitis ma'i te nuinga. ngohe kore-mahi

Mai i te taha o te punaha whakato nui: he maha - he pupuhi, he mauiui, he uaua - te moe.

Mai i te punaha endocrine: i te nuinga o te wa - hypoglycemia (i te taha ki te turukuka sulfonylurea). Na te mea te kaha o te hypoglycemia kei te piki haere me te whakahaere tahi o te rongoa Bayeta ® me nga derivatives sulfonylurea, he mea tika ki te whakarato hei whakaiti i te horopeta o te kawawa sulfonylurea me te nui ake o te mate o te hypoglycemia. Ko te nuinga o nga waahi o te hypoglycemia i te kaha he ngawari, he ngawari ranei, ka mutu i te wa whakauru o te warowaihara.

Mai i te taha o te pākia: pinepine - hyperhidrosis, uaua - te hauwharewha (e pa ana ki te mura, te ruaki me te / te mate whawhati).

Mai i te punaha uratari: uaua - te whakahou i te mahi koiora, tae atu he ngoikore o te whakahou, ka whakanui i te akoranga o te korekore o te whakaheke kino, ka piki ake te serum creatinine.

Tauhohenga mate pāwera: varavara - angioedema, he uaua rawa - tauhohenga anaphylactic.

Nga tauhohenga o te rohe: he maha - he mamae ki te waahi i werohia, kaore i roa - ka tere, ka whero i te waahi i werohia.

:Tahi atu: he maha - he wiri, he ngoikore.

He maha nga keehi o te wa whakahiatotanga kua panuitia me te whakamahi i te warfarin me te exenatide, he iti nei te haere tahi me te toto.

I te nuinga o te waa, he ngawari te noho ranei o te taha ki te kaha o te kaha kaore i te arai i nga maimoatanga.

Panui (panui-tauhokohoko) karere

Tauhohenga mate pāhono: tino uaua - tauhohenga anaphylactic.

Nga raru o te kai me te pākia: he uaua rawa - te haukei, i te nuinga o te wa e pa atu ana ki te whakapairuaki, te ruaki me te / te te hapai ranei, te mate taimaha.

Mai i te punaha nerve: dysgeusia, te moe.

Mai i te punaha o te tuunui: belching, constipation, flatulence, varavara - pancreatitis whakapeka.

Mai i te punaha mimi: he huringa i nga mahi a te whatukuhu, whakauru he koretake o te renal o te mate, te kaha o te korekore o te korokoro o te korokoro, te koroka o te mahi korokoro, te kaha o te serum creatinine.

Tauhohenga dermatological: whiu maculopapular, he kiri kiri, urticaria, angioedema, alopecia.

Te rangahau o nga taiwhanga: he pikinga o te INR (ka uru ana ki te warfarin), i etahi keehi me te whanaketanga o te toto.

I roto i te keehi o te kohukohu (horopeta 10 nga wa ki te horopeta tino tohutohutia), ka kitea nga tohu e whai ake nei: te whakapairuaki nui me te ruaki, me te whanaketanga tere o te hypoglycemia.

Te maimoatanga: kei te whakahaerehia te rongoa mate, tae atu ki te whakahaere i te maatapuna o te haurangi i roto i te keehi o te hypoglycemia kino.

Me whakamahia te Bayeta ® ma te tupato i nga turoro e whakarite ana i nga whakariterite a-waha e hiahia ana kia tere te whakauru mai i nga mahi a-kopu Ka taea e te Baeta ® te whakaroa i te mate kau. Me tohutohungia nga turoro ki te tango i nga rongoa a-waha, te painga o te mea e pa ana ki o ratou tino kukume (hei tauira, nga paturopi), i te iti rawa i te 1 haora i mua i te whakahaere o te exenatide. Mena ko te rongoa o taua raau kai me te kai, me mau mai i nga kai i te wa kaore i te whakahaerehia te exenatide.

Ma te whakahaere kotahi o te digoxin (0.25 mg 1 te wa / ra) me te whakaritenga Baeta ®, ka heke te C max o te digoxin na te 17%, a ka piki haere a T max i nga haora 2.5. Heoi, ko te AUC i te takotoranga o te pauku.

Na te whakaurunga o te Bayeta ®, AUC me C max o te lovastatin kua heke ki te 40% me te 28%, i ia tau, me te T max e neke ake ana i nga haora 4. Ko te whakahaere-whakahaere i a Bayeta ® me nga kaitautoko o te HMG-CoA, kaore i uru ki nga huringa o te whakakikoruatanga toto (HDL) -Kara korekore, cholesterol LDL, te katoa o te cholesterol me te TG).

I roto i nga turoro me te haangai ngawari o te arai i roto i te whakariterite o te arai, a ka whakaoho i te tango lisinopril (5-20 mg / ra), kaore a Bayeta ® i whakarereke i te AUC me te C max o te lisinopril i te uterita. T max o lisinopril i te wehenga nui haere i te haora 2. Kaore i rereke nga huringa i ia ra me te toto toto diastolic.

I mohiotia ko te whakaurunga o te warfarin 30 meneti i muri mai o te faaineineraa Baeta ® T max i piki ake i te 2 haora. He rereketanga o te haumanu i C max me AUC kaore i kitea.

Ko te whakamahi i te Bayeta ® te whakakotahi me te insulin, he hinonga mai i te D-phenylalanine, me te meglitinide, ko te alpha-glucosidase ranei tetahi mea e akohia ana.

Kaua e whakahaere i te tarukino i muri i te kai. Kaore i te tūtohutia i roto i te / ranei i roto i te / m te tarukino.

Kaua e whakamahia te Bayeta ® mena ka kitea nga matūriki i te otinga, mena he kapua te otinga, he tae ranei.

Na te kaha o te immunogenicity o nga raau taero kei te pūmua me te peptides, ka taea te whakawhanaketanga o nga tikanga antibodies ki te exenatide i te wa e rongoa ana ki a Bayeta ®. I te nuinga o nga turoro i whakaatuhia te whakaputanga o enei tuukino, ka heke to ratou tuuturu i te wa e haere tonu ana te haumanu me te noho ngoikore mo te 82 wiki. Ko te aroaro o nga antibodies kaore e pa ki te auau me nga momo o nga putanga taha kua korerotia.

Me whakamohio te hunga manawanui ko te maimoatanga me te Bayeta ® ka taea te whakaiti i te hiahia me te / i te taumaha ranei o te tinana, a na enei panga kaore he take ki te whakarereke i te whakarereke inenga.

I roto i nga rangahau tuuturu i nga kiore me nga kiore, kaore i kitea he hua o te carcinogenic o te exenatide. I te wa i whakamahia ai te horopeta ki nga kiore 128 nga wa whakatu rongoa tangata i roto i te taangata, he whakapiki tau i te C-cell cell adenomas i tohuhia kaore he tohu o te kino, i honoa ki te piki haere o te wa roa o nga kararehe whakamatautau e whiwhi exenatide.

Kua panuitia nga keehi o te ngoikore o te mahi whakahou, tae atu ki te piki ake o te kaihanga serum, te whanaketanga o te koretake o te whatu, te kino o te koretake o te koretake o te renal, me te waikawa, a, i etahi wa kua hiahiatia nga hemodialisisis. Ko etahi o enei mea i kitea i roto i nga turoro e whiwhi ana i tetahi atu raau taero rongoā ranei e pa ana ki te mahi o te renal / peehatanga wai, me te / ranei ki etahi atu kino e pa ana ki te whakamaoritanga whakahekehia, pēnei i te nausea, te ruaki me te / te mate turoro ranei. Ko nga rongoa whakatipu whakauru ko nga kaituku ACE, NSAID, me nga diuretics. I te wa e tohua ai te rongoa mate me te aukati i te raau taero, tera pea te take o nga huringa pathological, i whakahokia mai te mahi koiora. I nga rangahau o mua me te haumanu o te exenatide, kaore i kitea he taunakitanga mo te nephrotoxicity tika.

Kua whakaatuhia nga keehi o te pancreatitis mate kino i te wa e tango ana i te Bayeta ®. Me whakamohiotia nga tuupapa mo nga tohu tohu o te pancreatitis kino: te mamae tonu o te mamae o te kopu. I te wa e tohu ana i te rongoa mate, i kitea te whakatau o te pancreatitis kiri.

Ko nga taangata i mua o te tiimata ki te maimoatanga me te Bayeta ® me maarama ki te "Aratohu mo te whakamahi i te pene syringe" e hono ana ki te tarukino.

Rarangi B. Me rongoa te rongoa i te pāmahana o te 2 ° ki te 8 ° C. E rua nga tau ki te noho papa.

Ko te rongoa hei whakamahi i te pene herenga me penapena i te pāmahana kaua e neke atu i te 25 ° C mo te neke atu i te 30 ra.

Ko te rongoa me rongoa i waho o nga tamariki, ka tiakina kei te kitea ki te maama, kaua e tuu.